SDZ-220-581

别名: SDZ220-581. SDZ-220581 SDZ 220-581 SDZ-220-581 (S)-ALPHA-氨基-2'-氯-5-(膦酰基甲基)-[1,1'-联苯]-3-丙酸

目录号: V18801 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SDZ-220-581 (SDZ-220581; SDZ220581) 是一种新型、有效的 NMDA 谷氨酸受体亚型 (pKi= 7.7) 竞争性拮抗剂，具有用于治疗帕金森病的潜力。

SDZ-220-581 CAS号: 174575-17-8
产品类别: iGluR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of SDZ-220-581:

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

SDZ-220-581（SDZ-220581；SDZ220581）是一种新型高效的NMDA谷氨酸受体亚型竞争性拮抗剂（pKi=7.7），具有治疗帕金森病的潜力。
SDZ-220-581（CAS号：174575-17-8）是一种高效、口服有效的NMDA受体竞争性拮抗剂，其对NMDA受体的pKi值为7.7。SDZ-220-581能够逆转大鼠（一种广泛使用的帕金森病模型）中由氟哌啶醇诱导的僵直症。此外，该化合物还被描述为一种高效且选择性的血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂，并具有抗炎特性。

生物活性&实验参考方法

靶点	SDZ-220-581 targets the NMDA glutamate receptor, acting as a potent and competitive antagonist. It exhibits a pKi of 7.7 for the NMDA receptor. The compound is also described as a platelet-activating factor (PAF) receptor antagonist. By blocking NMDA receptors, SDZ-220-581 modulates glutamatergic neurotransmission, which is implicated in various neurological and psychiatric disorders.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，SDZ-220-581 是一种强效的竞争性 NMDA 受体拮抗剂，其 pKi 值为 7.7。通常通过受体结合实验（测量其与 NMDA 受体的亲和力）和功能实验（测量其对 NMDA 诱导电流或钙离子内流的抑制作用）来评估其活性。此外，还可以评估该化合物对 NMDA 受体相对于其他谷氨酸受体亚型的选择性。
体内研究 (In Vivo)	雄性OF-1小鼠经SDZ 220-581（3.2–32 mg/kg；口服；持续24小时）治疗后，可剂量依赖性地抵抗最大电休克诱发的癫痫发作（MES）。SDZ 220-581起效迅速且作用持续时间长，这是其保护作用的特征[1]。体内实验表明，SDZ-220-581可逆转氟哌啶醇诱导的大鼠僵直症，而大鼠是帕金森病常用的模型。这表明SDZ-220-581能够调节中枢神经系统中NMDA受体介导的神经传递。该化合物的口服活性支持其在研究神经系统疾病中NMDA受体功能方面的应用价值。
酶活实验	在无细胞受体结合实验中，SDZ-220-581 的活性通过测定其与 NMDA 受体的亲和力来评估。将脑组织或表达 NMDA 受体的细胞膜制备物与放射性标记配体（例如 [3H]MK-801 或 [3H]CGP-39653）和不同浓度的 SDZ-220-581 一起孵育。测量放射性配体的置换情况，并根据竞争曲线计算 pKi 值（7.7）。
细胞实验	SDZ-220-581 的体外细胞实验通常采用原代神经元培养物或表达 NMDA 受体的细胞系。在 NMDA 存在的情况下，用该化合物处理细胞，并通过荧光染料或电生理技术测量细胞内钙离子内流来评估受体激活情况。通过测量 NMDA 诱导反应的抑制情况来确定该化合物的拮抗效力。
动物实验	动物/疾病模型：雄性OF-1小鼠（18-26克）[1] 剂量：3.2毫克/千克、10毫克/千克、32毫克/千克给药途径：口服；给药途径：口服，24小时实验结果：口服给药后，小鼠对最大电休克诱发的癫痫发作（MES）具有剂量依赖性的保护作用。已在帕金森病大鼠模型中进行了SDZ-220-581的体内动物实验。在典型的实验方案中，先用氟哌啶醇处理大鼠以诱导僵直，然后给予SDZ-220-581。使用杠杆试验或其他行为学测试来评估僵直的逆转情况。评估该化合物对运动功能和 NMDA 受体介导的行为的影响。
药代性质 (ADME/PK)	SDZ-220-581 是一种口服活性化合物。其药代动力学特性包括口服生物利用度和在中枢神经系统的分布。该化合物的分子式为 C16H17ClNO5P，分子量为 369.74。其半衰期和代谢特征尚未得到充分研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于SDZ-220-581的具体毒性数据公开。临床前研究表明，该化合物能有效逆转氟哌啶醇引起的僵直症，且未报告明显的毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
参考文献	[1]. Urwyler S, Campbell E, Fricker G, Biphenyl-derivatives of 2-amino-7-phosphono-heptanoic acid, a novel class of potent competitive N-methyl-D-aspartate receptor antagonists--II. Pharmacological characterization in vivo. Neuropharmacology. 1996 Jun;35(6):65. [2]. In vitro characterisation of the novel positive allosteric modulators of the mGlu₅ receptor, LSN2463359 and LSN2814617, and their effects on sleep architecture and operant responding in the rat. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:224-39.
其他信息	SDZ-220-581 的分子式为 C16H17ClNO5P，分子量为 369.74。其化学名称为 (αS)-α-氨基-2'-氯-5-(膦酰甲基)(1,1'-联苯)-3-丙酸。它是一种强效的、口服有效的竞争性 NMDA 受体拮抗剂，pKi 值为 7.7。该化合物可逆转氟哌啶醇诱导的大鼠僵直症，并且也被描述为一种 PAF 受体拮抗剂。该化合物仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H17CLNO5P
分子量	369.7378
精确质量	369.053
CAS号	174575-17-8
相关CAS号	SDZ 220-581 Ammonium salt;179411-94-0;SDZ 220-581 hydrochloride;179411-93-9
PubChem CID	128019
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	613.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	324.7±34.3 °C
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.637
LogP	0.89
tPSA	130.66
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	485
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1=CC=C(C(=C1)C2=CC(=CC(=C2)CP(=O)(O)O)C[C@@H](C(=O)O)N)Cl
InChi Key	VBRJFXSFCYEZMQ-HNNXBMFYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H17ClNO5P/c17-14-4-2-1-3-13(14)12-6-10(8-15(18)16(19)20)5-11(7-12)9-24(21,22)23/h1-7,15H,8-9,18H2,(H,19,20)(H2,21,22,23)/t15-/m0/s1
化学名	(2S)-2-amino-3-[3-(2-chlorophenyl)-5-(phosphonomethyl)phenyl]propanoic acid
别名	SDZ220-581. SDZ-220581 SDZ 220-581 SDZ-220-581
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~8.57 mg/mL (~23.18 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~8.57 mg/mL (~23.18 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7046 mL	13.5230 mL	27.0460 mL
	5 mM	0.5409 mL	2.7046 mL	5.4092 mL
	10 mM	0.2705 mL	1.3523 mL	2.7046 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。