规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
RETWT (IC50 = 14.0 nM); RETV804M (IC50 = 24.1 nM); RETG810R (IC50 = 530.7 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种口服生物可利用的、有效的、选择性的 RET 激酶抑制剂。
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体内研究 (In Vivo) |
Selpercatinib(LOXO-292;10 mg/kg;ig;0-2 小时)在 FVB/NRj 小鼠口服灌胃后表现出良好的药代动力学[1]。
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细胞实验 |
在 ALKAL2 或 GDNF 刺激前两小时将 LOXO292 (1 µM) 添加到细胞中。
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动物实验 |
Female nu/nu BALB/c mice
3 mg/kg o.g. |
参考文献 |
分子式 |
C29H31N7O3
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分子量 |
525.6015
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精确质量 |
525.25
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元素分析 |
C, 66.27; H, 5.95; N, 18.65; O, 9.13
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CAS号 |
2152628-33-4
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相关CAS号 |
2152628-33-4;2306313-13-1 (HCl);2306313-14-2 (sulfate);2306313-16-4; 2306313-17-5 (mesylate); 2306313-19-7 (besylate); 2306313-23-3; 2306313-28-8 (fumarate); 2306313-27-7 (tartrate); 2306313-29-9 (citrate)
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O
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InChi Key |
XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C29H31N7O3/c1-29(2,37)18-39-24-9-25(28-21(10-30)13-33-36(28)17-24)20-5-6-26(31-12-20)34-15-22-8-23(16-34)35(22)14-19-4-7-27(38-3)32-11-19/h4-7,9,11-13,17,22-23,37H,8,14-16,18H2,1-3H3
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化学名 |
6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
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别名 |
LOXO-292; ARRY 192; LOXO292; ARRY192; LOXO 292; ARRY-192; Selpercatinib; Retevmo
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 25~62.5 mg/mL (118.9~47.6 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O: 4.1mg/ml 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9026 mL | 9.5129 mL | 19.0259 mL | |
5 mM | 0.3805 mL | 1.9026 mL | 3.8052 mL | |
10 mM | 0.1903 mL | 0.9513 mL | 1.9026 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04280081 | Active Recruiting |
Drug: Selpercatinib | Solid Tumor Medullary Thyroid Cancer |
Loxo Oncology, Inc. | March 16, 2020 | Phase 2 |
NCT05906836 | Recruiting | Drug: Rosuvastatin Drug: Selpercatinib |
Healthy | Eli Lilly and Company | July 27, 2023 | Phase 1 |
NCT05668962 | Recruiting | Drug: Selpercatinib Drug: rhTSH |
Thyroid Cancer Thyroid Carcinoma |
Massachusetts General Hospital | March 1, 2023 | Phase 2 |
NCT03157128 | Recruiting | Drug: LOXO-292 | Colon Cancer Any Solid Tumor |
Loxo Oncology, Inc. | May 2, 2017 | Phase 1 Phase 2 |
NCT03899792 | Recruiting | Drug: LOXO-292 | Soft Tissue Sarcoma Infantile Fibrosarcoma |
Loxo Oncology, Inc. | June 13, 2019 | Phase 1 Phase 2 |