| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MEK2; MEK1 (IC50 = 14 nM); MEK (IC50 = 12 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Selumetinib 不具有 ATP 竞争性，可抑制 ERK1/2 磷酸化，IC50 水平低于 40 nM。通过抑制 ERK1/2 和 p90RSK 磷酸化，以及提高 caspase-3 和 caspase-7 裂解和裂解聚 (ADP) 核糖聚合酶，AZD6244 还可以减缓原发性 HCC 细胞的生长。 p38、c-Jun-NH2-激酶、磷脂酰肌醇 3-激酶和 MEK5/ERK5 通路不受 AZD6244 的显着影响。 [1] 乳腺癌细胞系中的 Raf 突变和 NSCLC 细胞系中的 Ras 突变均对 AZD6244 有反应。 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
Selumetinib 显着抑制 2-1318、5-1318、26-1004 和 4-1318 异种移植物中 ERK1/2 的磷酸化，并通过激活 caspase 途径诱导原代 2-1318 细胞凋亡。在 100 mg/kg 的剂量下，AZD6244 可以减缓 HT-29 异种移植物（一种具有 B-Raf 突变的结直肠肿瘤模型）中肿瘤的生长；这种肿瘤生长抑制作用优于吉西他滨。细胞凋亡和细胞周期调节因子（如细胞周期蛋白 D1、Cdc-2、CDK2 和 4、细胞周期蛋白 B1 和 c-Myc）的下调与细胞凋亡增加相关，这就是为什么 AZD6244 可以在不存在的情况下抑制 HCC 异种移植肿瘤的生长。这些因素。
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| 酶活实验 |
使用抗 MEK1 抗体对 MEK1 分子进行免疫沉淀。当重组 ERK1 在以 MBP 为终点的偶联测定中被免疫分离的 MEK1 激活时，计算 MEK 激酶活性。在暴露于 X 射线胶片之前，磷酸化的 MBP 在 14% SDS-PAGE 凝胶上分离并真空干燥。
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| 细胞实验 |
以2.0×104的密度接种细胞。孵育 48 小时后，细胞经历两次培养基冲洗。 AZD6244 用于以不同浓度处理细胞 24 或 48 小时。 MTT 测定使用 3-(4,5-二甲基噻唑-2y1)-2,5-二苯基溴化四唑来测量细胞的活力。在溴脱氧尿苷试剂盒的帮助下，测量细胞增殖。
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| 动物实验 |
HCC xenografts in mice homozygous for the SCID (severe combined immunodeficiency) mutation
50 or 100mg/kg Administered via p.o. |
| 参考文献 |
[1]. Mol Cancer Ther . 2007 Jan;6(1):138-46. [2]. Mol Cancer Ther . 2010 Jul;9(7):1985-94. [3]. Clin Cancer Res . 2007 Mar 1;13(5):1576-83. [4]. Mol Cancer Ther . 2007 Sep;6(9):2468-76. [5]. Mol Cancer Ther . 2007 Aug;6(8):2209-19. [6]. Clin Cancer Res . 2012 Feb 15;18(4):1051-62. [7]. Int J Oncol . 2012 Aug;41(2):712-20. [8]. J Clin Endocrinol Metab . 2008 Jun;93(6):2194-201. [9]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2009 Dec 1;106(48):20411-6. [10]. Cancer Res . 2008 Aug 1;68(15):6145-53. [11]. J Hepatol . 2010 Jan;52(1):79-87. |
| 分子式 |
C17H15BRCLFN4O3
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|---|---|
| 分子量 |
457.68
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| 精确质量 |
456.00
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| 元素分析 |
C, 44.61; H, 3.30; Br, 17.46; Cl, 7.75; F, 4.15; N, 12.24; O, 10.49
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| CAS号 |
606143-52-6
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| 相关CAS号 |
Selumetinib sulfate;943332-08-9
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| SMILES |
CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C(=O)NOCCO
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| InChi Key |
CYOHGALHFOKKQC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15BrClFN4O3/c1-24-8-21-16-13(24)7-10(17(26)23-27-5-4-25)15(14(16)20)22-12-3-2-9(18)6-11(12)19/h2-3,6-8,22,25H,4-5H2,1H3,(H,23,26)
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| 化学名 |
6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide
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| 别名 |
selumetinib; ARRY-142886; AZD6244; ARRY142886; ARRY 142886; AZD-6244; AZD 6244; ARRY886; ARRY-886; ARRY 886
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1849 mL | 10.9247 mL | 21.8493 mL | |
| 5 mM | 0.4370 mL | 2.1849 mL | 4.3699 mL | |
| 10 mM | 0.2185 mL | 1.0925 mL | 2.1849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03326310 | Recruiting | Drug: Azacitidine Drug: Selumetinib |
Chronic Myeloid Leukemia Myelofibroses |
University of Chicago | September 4, 2018 | Phase 1 |
| NCT04924608 | Active Recruiting |
Drug: Selumetinib Other: Placebo |
Neurofibromatosis 1 Plexiform Neurofibroma (PN) |
AstraZeneca | November 19, 2021 | Phase 3 |
| NCT04590235 | Active Recruiting |
Drug: Selumetinib | Neurofibromatosis 1 Neurofibroma Plexiform |
AstraZeneca | December 16, 2020 | Phase 1 |
| NCT05101148 | Active Recruiting |
Drug: Selumetinib | Neurofibromatosis Type 1 | AstraZeneca | July 21, 2021 | Phase 1 |
| NCT03095248 | Recruiting | Drug: Selumetinib | Glioma Meningioma |
Children's Hospital Medical Center, Cincinnati |
May 8, 2017 | Phase 2 |
Structure of ARRY-142886 and its ability to inhibit enzymatic MEK1 activity.Clin Cancer Res.2007 Mar 1;13(5):1576-83. |
Inhibition of tumor growth and decreased tumor phospho-ERK1/2 levels in a mouse HT-29 xenograft model.
Inhibition of basal and induced ERK1/2 phosphorylation in human cancer cell lines and PBMCs.Clin Cancer Res.2007 Mar 1;13(5):1576-83. |
Tumor growth inhibition in the mouse BxPC3 xenograft model.Clin Cancer Res.2007 Mar 1;13(5):1576-83. |
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GSK1790627
Nedometinib
MS934
MEK4 inhibitor-1
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