| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MEK1 (IC50 = 14 nM); MEK1 (Kd = 99 nM); MEK2 (Kd = 530 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
NVP-BHG712 剂量依赖性地抑制转染各种 EphR 的 Hek293 细胞中 EphR 的自身磷酸化。与 EphB2、EphA2、EphB3 和 NVP-BHG712 相比，EphB4 表现出更强的抑制偏好。 AZD6244 在 IC50 浓度低于 40 nM 时抑制 ERK1/2 的磷酸化，并且不具有 ATP 竞争性。抑制 ERK1/2 和 p90RSK 磷酸化，以及提高 caspase-3 和 caspase-7 裂解以及裂解聚 (ADP) 核糖聚合酶，所有这些都有助于 AZD6244 阻止原发性 HCC 细胞生长的能力。磷脂酰肌醇 3-激酶、MEK5/ERK5 和 p38 通路不受 AZD6244 的显着影响。 Ras突变和Raf突变均分别影响AZD6244对乳腺癌细胞系和NSCLC细胞系的敏感性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZD6244 显着抑制 2-1318、5-1318、26-1004 和 4-1318 异种移植物中 ERK1/2 的磷酸化，并通过激活 caspase 途径诱导原代 2-1318 细胞凋亡。在 100 mg/kg 的剂量下，AZD6244 可以减缓 HT-29 异种移植物（一种具有 B-Raf 突变的结直肠肿瘤模型）中肿瘤的生长；这种肿瘤生长抑制作用优于吉西他滨。细胞凋亡和细胞周期调节因子（如细胞周期蛋白 D1、Cdc-2、CDK2 和 4、细胞周期蛋白 B1 和 c-Myc）的下调与细胞凋亡增加相关，这就是为什么 AZD6244 可以在不存在的情况下抑制 HCC 异种移植肿瘤的生长。这些因素。
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| 酶活实验 |
使用抗 MEK1 抗体对 MEK1 分子进行免疫沉淀。测量 MEK 激酶活性涉及使用免疫分离的 MEK1 在以 MBP 作为终点的偶联测定中激活重组 ERK1。在暴露于 X 射线胶片之前，磷酸化的 MBP 在 14% SDS-PAGE 凝胶上分离并真空干燥。
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| 细胞实验 |
细胞以 2.0 × 104 的密度接种（原代 HCC 细胞系，包括 2-1318、4-1318 和 26-1004 细胞）。孵育48小时后，用培养基冲洗细胞两次。将 AZD6244 以不同浓度应用于细胞 24 或 48 小时。 3-(4,5-二甲基噻唑-2y1)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 测定用于测定细胞的活力。溴脱氧尿苷试剂盒用于测量细胞增殖。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C₁₇H₁₇BRCLFN₄O₇S
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|---|---|---|
| 分子量 |
555.76
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| 精确质量 |
553.96739
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| CAS号 |
943332-08-9
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| 相关CAS号 |
Selumetinib;606143-52-6
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| 外观&性状 |
Solid
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| SMILES |
CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C(=O)NOCCO.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
GRKFGZYYYYISDX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15BrClFN4O3.H2O4S/c1-24-8-21-16-13(24)7-10(17(26)23-27-5-4-25)15(14(16)20)22-12-3-2-9(18)6-11(12)19;1-5(2,3)4/h2-3,6-8,22,25H,4-5H2,1H3,(H,23,26);(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide;sulfuric acid
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7993 mL | 8.9967 mL | 17.9934 mL | |
| 5 mM | 0.3599 mL | 1.7993 mL | 3.5987 mL | |
| 10 mM | 0.1799 mL | 0.8997 mL | 1.7993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03213691 | Active Recruiting |
Drug: Selumetinib Sulfate Drug: Selumetinib |
Recurrent Neuroblastoma Refractory Neuroblastoma |
National Cancer Institute (NCI) |
July 24, 2017 | Phase 2 |
| NCT02839720 | Active Recruiting |
Other: Laboratory Biomarker Analysis Drug: Selumetinib Sulfate |
Optic Nerve Glioma Cutaneous Neurofibroma |
National Cancer Institute (NCI) |
August 26, 2017 | Phase 2 |
| NCT01362803 | Active Recruiting |
Drug: AZD6244 | Neurofibromatosis 1 NF1 |
National Cancer Institute (NCI) |
September 21, 2011 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT01364051 | Active Recruiting |
Drug: Cediranib Drug: Selumetinib |
Metastatic Melanoma Refractory Malignant National Cancer Institute |
(NCI) May 25, 2011 |
Phase 1 |
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| NCT02407405 | Active Recruiting |
Drug: Selumetinib | Neurofibromatosis 1 (NF1) Plexiform Neurofibromas (PN) |
National Cancer Institute (NCI) |
January 7, 2016 | Phase 2 |
GSK1790627
Nedometinib
MS934
MEK4 inhibitor-1
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