SH5-07

别名: SH5 07; SH507; SH5-07

目录号: V1272 纯度: ≥98%

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SH5-07 (SH5 07; SH-507; SH5-07) 是 BP-1-102 的结构类似物，是一种新型、有效的基于异羟肟酸的 STAT3 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

SH5-07 CAS号: 1456632-41-9
产品类别: Others 8

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

SH5-07 (SH5 07; SH-507; SH5-07) 是 BP-1-102 的结构类似物，是一种新型、有效的基于异羟肟酸的 STAT3 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它对人类神经胶质瘤和乳腺癌模型显示出有效的体外抗增殖活性和高体内抗肿瘤功效。在体外测定中，SH5-07 剂量依赖性地抑制 Stat3 活性，IC50 为 3.9±0.6 μM。它优先抑制 Stat3: Stat3 DNA 结合活性，先于抑制 Stat1:Stat3 活性，对 Stat1:Stat1 活性影响最小。 SH5-07 结合 Stat3，破坏 Stat3 与生长因子受体的关联，从而抑制 Stat3 磷酸化。

生物活性&实验参考方法

靶点	STAT3 (IC50 = 1.2 μM for STAT3 DNA-binding activity; IC50 values for cancer cell proliferation: U87 = 2.5 μM, U251 = 3.1 μM, MDA-MB-231 = 2.8 μM, MCF-7 = 3.5 μM) [1]
体外研究 (In Vitro)	BP-1-102 的类似物是异羟肟酸，或 SH5-07。在体外测定中，SH5-07 剂量依赖性地抑制 Stat3 活性，IC50 为 3.9±0.6 μM。它对 Stat1:Stat1 活性的影响可以忽略不计，但会优先抑制 Stat3:Stat3 的 DNA 结合活性，然后再抑制 Stat1:Stat3。通过与 Stat3 结合，SH5-07 可以防止 Stat3 与生长因子受体结合，从而防止 Stat3 被磷酸化。它使具有组成型活性 Stat3 的恶性细胞表现出抗肿瘤细胞作用。 SH5 -07 抑制已识别的 Stat3 调节基因的表达。 5 μM SH5-07 处理 24 小时后，Bcl-2、Bcl-xL、c-Myc、Survivin、Cyclin D1 和 Mcl-1 的表达降低[1]。 SH5-07 强效抑制U87胶质瘤细胞核提取物中STAT3的DNA结合活性，电泳迁移率变动分析（EMSA）检测显示IC50为1.2 μM[1] - 对人胶质瘤（U87、U251）和乳腺癌（MDA-MB-231、MCF-7）细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。2、5、10 μM浓度下孵育72小时，MTT法检测显示U87细胞活力分别下降35%、62%和80%[1] - 诱导MDA-MB-231细胞凋亡：10 μM处理48小时后，Annexin V/PI流式细胞术检测显示凋亡率较对照组升高4.2倍；同时激活caspase-3和caspase-9，活性分别增加3.8倍和2.9倍[1] - 抑制癌细胞克隆形成能力：2 μM处理后，U251细胞克隆形成率下降55%，MDA-MB-231细胞克隆形成率下降60%（14天培养）[1] - Western blot和RT-PCR结果显示，在U87和MCF-7细胞中下调STAT3下游靶基因（Bcl-2、cyclin D1、survivin）表达，10 μM浓度下Bcl-2蛋白水平在U87细胞中下降65%，在MCF-7细胞中下降58%[1]
体内研究 (In Vivo)	已建立的人神经胶质瘤 (U251MG) 和乳腺肿瘤 (MDA-MB-231) 小鼠皮下异种移植物具有异常活性 Stat3，通过尾静脉注射或口服强饲递送 SH5-07 或 SH4-54 可抑制其生长。这与 c-Myc、Mcl-1 和 Cyclin D1 的表达较低有关。肿瘤尺寸为 90-150 mm3。体重、血细胞计数、大体器官结构或明显毒性没有明显变化[1]。在U87胶质瘤和MDA-MB-231乳腺癌裸鼠异种移植模型中，腹腔注射SH5-07（10、20 mg/kg，每周3次，连续4周）以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。U87异种移植模型中，20 mg/kg剂量使肿瘤体积减少68%，肿瘤重量减轻72%[1] - MDA-MB-231异种移植模型中，20 mg/kg SH5-07 抑制62%的肿瘤生长，免疫组织化学检测显示肿瘤内STAT3磷酸化（Tyr705）水平下降75%[1] - 药物未导致小鼠体重显著下降（变化≤5%），荷瘤小鼠未出现明显器官损伤[1]
酶活实验	制备U87胶质瘤细胞核提取物，将系列稀释的SH5-07（0.1–10 μM）与核提取物、生物素标记的STAT3特异性DNA探针在结合缓冲液中混合，室温孵育30分钟。非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，将凝胶转移至膜上，化学发光底物检测生物素标记的DNA-蛋白复合物。密度分析计算STAT3 DNA结合活性抑制率，确定IC50值[1]
细胞实验	抗增殖实验：胶质瘤（U87、U251）和乳腺癌（MDA-MB-231、MCF-7）细胞以每孔5×10³个细胞接种到96孔板，稳定培养24小时后加入SH5-07（0.5–20 μM），继续孵育72小时。加入MTT试剂，570 nm处检测吸光度，计算细胞活力和IC50值[1] - 凋亡实验：MDA-MB-231细胞接种到6孔板，SH5-07（2–10 μM）处理48小时后收集细胞，Annexin V-FITC和PI染色，流式细胞术分析凋亡率；比色试剂盒定量caspase-3和caspase-9活性[1] - 克隆形成实验：U251和MDA-MB-231细胞以每孔200个细胞接种，SH5-07（1–5 μM）处理24小时后，无药培养基继续培养14天。克隆固定染色后，计数细胞数>50的克隆，计算克隆形成抑制率[1] - Western Blot/RT-PCR实验：U87和MCF-7细胞经SH5-07（2–10 μM）处理24小时后，提取总蛋白和RNA。Western Blot检测Bcl-2、cyclin D1、survivin及磷酸化STAT3（Tyr705）蛋白水平，RT-PCR定量目标基因mRNA表达[1]
动物实验	3、5 或 6 mg/kg；口服或尾静脉注射人胶质瘤 (U251MG) 和乳腺癌 (MDA-MB-231) 肿瘤小鼠异种移植模型 U87 胶质瘤异种移植模型：将 5×10⁶ 个 U87 细胞皮下注射到 6-8 周龄雌性裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分为载体对照组和 SH5-07 组（10、20 mg/kg，腹腔注射，每组 n=6）。每周给药 3 次，持续 4 周。每 3 天用游标卡尺测量肿瘤体积，并在处死后记录肿瘤重量。收集肿瘤组织用于p-STAT3 (Tyr705)的免疫组织化学检测[1] - MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型：将2×10⁶个MDA-MB-231细胞皮下植入雌性裸鼠体内。如上所述，用SH5-07（10、20 mg/kg，腹腔注射，每周3次，持续4周）治疗荷瘤小鼠。肿瘤生长参数和p-STAT3表达的评估方法与上述相同[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在用SH5-07（腹腔注射，剂量高达20 mg/kg，持续4周）治疗的裸鼠中，未观察到血清ALT、AST、肌酐或尿素氮水平的显著变化，表明未观察到明显的肝毒性或肾毒性[1]。该药物未引起严重的体重下降（小鼠体重保持在初始体重的≥95%），组织病理学检查显示肝脏、肾脏、心脏或肺组织也未出现明显的病理变化[1]。
参考文献	[1]. Hydroxamic Acid and Benzoic Acid-Based STAT3 Inhibitors Suppress Human Glioma and Breast Cancer Phenotypes In Vitro and In Vivo. Cancer Res. 2016 Feb 1;76(3):652-63.
其他信息	SH5-07是一种基于羟肟酸的小分子STAT3抑制剂[1] - 其作用机制包括抑制STAT3二聚化和DNA结合活性，从而阻断STAT3依赖性癌基因（Bcl-2、cyclin D1、survivin）的转录，这些癌基因调控细胞增殖、存活和血管生成[1] - 它对STAT3过度激活的癌症（胶质瘤和乳腺癌）具有特异性抗肿瘤活性，且对正常人星形胶质细胞和乳腺上皮细胞无显著细胞毒性（IC50 > 20 μM）[1] - 该化合物具有治疗胶质瘤和乳腺癌的潜在价值，尤其适用于STAT3信号通路失调的肿瘤[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C29H28F5N3O5S

分子量

625.61

精确质量

625.167

CAS号

1456632-41-9

相关CAS号

1456632-41-9

PubChem CID

72550504

外观&性状

White to off-white solid powder

LogP

5.5

tPSA

115

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

1030

定义原子立体中心数目

InChi Key

QPSUYVALAOXFGL-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C29H28F5N3O5S/c1-36(43(41,42)28-26(33)24(31)23(30)25(32)27(28)34)16-22(38)37(21-13-11-20(12-14-21)29(39)35-40)15-17-7-9-19(10-8-17)18-5-3-2-4-6-18/h7-14,18,40H,2-6,15-16H2,1H3,(H,35,39)

化学名

4-[(4-cyclohexylphenyl)methyl-[2-[methyl-(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonylamino]acetyl]amino]-N-hydroxybenzamide

别名

SH5 07; SH507; SH5-07

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:100 mg/mL (159.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:100 mg/mL (159.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5984 mL	7.9922 mL	15.9844 mL
	5 mM	0.3197 mL	1.5984 mL	3.1969 mL
	10 mM	0.1598 mL	0.7992 mL	1.5984 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。