Shanzhiside methylester 中文名称: 山栀苷甲酯

别名: 三栀子甙甲酯;山栀苷甲酯;山栀苷甲酯（标准品）;山栀苷甲酯（山栀甙甲酯）;山栀苷甲酯植物提取物,标准品,对照品;山栀苷甲酯对照品;山栀子苷甲酯;山栀甙甲酯

目录号: V34253 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

山芝苷甲酯是从唇形科植物中提取的。

Shanzhiside methylester CAS号: 64421-28-9
产品类别: Natural Products

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

山栀苷甲酯是从轮叶山栀中提取的。山栀苷甲酯是一种小分子胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂（激活剂），具有诱导抗痛觉过敏耐受性的能力。
山栀苷甲酯是从止痛药轮叶山栀（L. rotata）中分离得到的主要有效环烯醚萜苷类化合物。轮叶山栀是一种广泛用于中国藏区的止痛药。它是一种小分子正构激动剂，可作为胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: GLP-1 receptor GLP-1 receptor (orthosteric agonist). [1] β-endorphin (indirectly, via stimulating expression in microglia). [1] μ-opioid receptor (indirectly, via β-endorphin release). [1]
体外研究 (In Vitro)	在原代大鼠小胶质细胞培养中，用山栀苷甲酯（300 μM）孵育可显著增加培养基中β-内啡肽的水平，增加1.3倍（孵育2小时后）。用米诺环素（60 μM）预处理（1小时后）可完全抑制该作用。山栀苷甲酯不刺激原代神经元或星形胶质细胞培养物中β-内啡肽的释放。[1] 在原代大鼠小胶质细胞中，用山栀苷甲酯（300 μM）孵育可显著增加POMC（促阿片黑素原，β-内啡肽前体）mRNA的表达，增加3.1倍（孵育2小时后）。该作用可被米诺环素完全抑制。山栀苷甲酯不显著增加原代神经元或星形胶质细胞培养物中POMC基因的表达。 [1]在原代大鼠小胶质细胞中，山栀苷甲酯（300 μM）可显著增加POMC mRNA的表达，在孵育2小时后增加9.5倍。预先用选择性p38 MAPK激活抑制剂SB203580（50 μM）处理（1小时）可完全阻止这种增加。相反，预先用JNK MAPK抑制剂SP600125（50 μM）或ERK1/2抑制剂U0126（50 μM）处理并不能显著减弱山栀苷甲酯引起的POMC表达增加。[1]
体内研究 (In Vivo)	山栀子苷甲酯的估计ED50为40.4 μg，最大抑制率为49%，对脊髓神经损伤引起的神经病变大鼠表现出剂量依赖性和持久性（>4 h）的抗痛觉过敏作用[1]。在脊神经结扎诱导的神经病变大鼠中，鞘内注射山栀子苷甲酯（10、30、100和300 μg）可呈时间和剂量依赖性地提高同侧爪缩回阈值，而不影响对侧爪缩回阈值。最大效应（Emax）为最大可能效应（MPE）的49%，预计ED50为40.4 μg（95%置信区间：32.4 - 50.4 μg）。抗痛觉过敏作用持续>4 h。选择性GLP-1受体拮抗剂艾塞那肽(9-39) (2 μg) 可完全抑制此效应。[1] 在神经病理性疼痛大鼠中，鞘内注射山泮苷甲酯 (100 μg) 可显著增加对侧和同侧脊髓匀浆中β-内啡肽的水平，分别增加0.8倍和1.1倍（注射后0.5小时）。米诺环素 (100 μg) 可完全抑制此增加。 [1] 在神经病理性疼痛大鼠中，鞘内注射山栀苷甲酯（100 μg）的抗痛觉过敏作用可被β-内啡肽抗血清（1:10稀释）、选择性μ-阿片受体拮抗剂CTAP、小胶质细胞抑制剂米诺环素（100 μg）和p38 MAPK抑制剂SB203580（30 μg）的预处理（0.5小时前）完全阻断。κ-阿片受体拮抗剂nor-BNI或δ-阿片受体拮抗剂那曲林的预处理并未显著抑制该作用。 [1]在神经病理性疼痛大鼠中，连续7天每日两次鞘内注射山栀苷甲酯（100 μg）并未诱导其抗痛觉过敏作用的自身耐受性，也未诱导其对吗啡抗痛觉过敏作用的交叉耐受性。同时使用山栀苷甲酯和吗啡治疗7天，并未减弱后续吗啡激发试验的抗痛觉过敏作用。然而，山栀苷甲酯对吗啡耐受大鼠的机械性痛觉过敏无效。[1]在神经病理性疼痛大鼠中，鞘内注射山栀苷甲酯（100 μg）和艾塞那肽（100 ng）特异性激活脊髓p38 MAPK磷酸化，而不影响磷酸化ERK1/2或磷酸化JNK信号通路。 [1]
细胞实验	原代小胶质细胞取自出生1天的新生大鼠。将细胞接种于预先包被聚赖氨酸的75 cm²组织培养瓶中（1×10⁷个细胞/瓶）。培养8天后，将培养瓶以260 rpm振荡2小时，制备小胶质细胞悬浮液。收集的小胶质细胞纯度>95%（通过CD11b (OX42)免疫反应性测定）。实验中，将山涧苷甲酯（300 μM）与原代小胶质细胞孵育。孵育2小时后收集培养基和原代细胞，分别用于检测β-内啡肽水平和POMC基因表达。在用山栀苷甲酯处理前，先用米诺环素 (60 μM)、SB203580 (50 μM)、U0126 (50 μM) 或 SP600125 (50 μM) 孵育 1 小时。[1] 本研究也使用了原代神经元和星形胶质细胞培养物。对于神经元，将细胞悬液（1×10⁵ 个细胞/孔）接种于聚赖氨酸包被的 24 孔板中。更换培养基为含 B27 补充剂的 Neurobasal 培养基，并在 8-16 天后开始实验（NeuN 免疫反应纯度 >90%）。对于星形胶质细胞，去除小胶质细胞后，用胰蛋白酶消化几乎完整的星形胶质细胞层并进行传代培养（GFAP 免疫反应纯度 >90%）。将山涧苷甲酯（300 μM）孵育，并测定β-内啡肽释放和POMC表达。[1]
动物实验	本研究采用雄性Wistar成年大鼠（160-250 g）。进行鞘内插管时，大鼠先用异氟烷麻醉（诱导麻醉浓度4%，维持麻醉浓度1%）。将聚乙烯导管（PE-10，13 μl）插入腰椎水平的脊髓。通过鞘内注射4%利多卡因（10 μl）验证导管位置。仅选择利多卡因注射后出现双侧后肢麻痹的大鼠。鞘内注射使用50 μl微量注射器，先注射10 μl待测药物，再用15 μl生理盐水冲洗。[1] 为诱导神经病变，在鞘内插管后立即麻醉下进行左侧L5和L6脊神经的单侧结扎。分离神经后，用6-0丝线紧密结扎。药物试验在术后1-2周开始。仅选择具有明显单侧痛觉过敏（手术侧后肢缩足阈值<10 g）且无明显运动功能障碍的大鼠。[1] 在剂量反应研究中，神经病理性疼痛大鼠接受单次鞘内注射生理盐水（10 μl）或剂量分别为10、30、100和300 μg的山涧苷甲酯。在耐受性研究中，大鼠接受每日两次鞘内注射生理盐水、吗啡（20 μg）、β-内啡肽（1 μg）、山涧苷甲酯（100 μg）、艾塞那肽（100 ng）或上述药物的组合，持续7天。在第8天，对大鼠进行相应药物的挑战性注射。在拮抗剂研究中，分别于山栀苷甲酯(100 μg)治疗前0.5或4小时（米诺环素）鞘内注射艾塞那肽(9-39) (2 μg)、β-内啡肽抗血清（1:10稀释）、CTAP、nor-BNI、那曲林、米诺环素(100 μg)、SB203580 (30 μg)、U0126 (20 μg)或SP600125 (30 μg)。[1] 采用冯·弗雷电丝（力值范围为0.1至90 g）评估机械性痛觉过敏。将单丝施加于大鼠足垫，逐渐增加力值，直至大鼠缩回后肢。引起缩回反应的最低力值被视为阈值。每隔约 30 秒进行三次测量，每次测量对每个后爪在每个时间点取三次测量值的平均值。[1]
参考文献	[1]. Shanzhiside methylester, the principle effective iridoid glycoside from the analgesic herb Lamiophlomis rotata, reduces neuropathic pain by stimulating spinal microglial β-endorphin expression.Neuropharmacology. 2016 Feb;101:98-109.
其他信息	甲基苄酯是一种属于环烯醚萜单萜类化合物的糖苷化合物。据报道，它存在于苹果（Malus baccata）、栀子（Gardenia jasminoides）和其他具有相关数据的生物体中。山栀苷甲酯是一种小分子（分子量约390 Da）GLP-1受体正构激动剂。它是从镇痛药山栀中提取的主要有效环烯醚萜糖苷，山栀已被收录于《中国药典》，并已用于治疗癌痛、术后疼痛、骨折疼痛和神经性疼痛数百年。[1] 与吗啡或外源性β-内啡肽不同，长期使用山栀苷甲酯不会产生镇痛耐受性。这表明，刺激内源性β-内啡肽的表达可能是一种开发用于长期治疗慢性疼痛的镇痛药的新策略，而且不会像直接μ-阿片受体激动剂那样产生耐受性风险。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H26O11
分子量	406.3817
精确质量	406.147
CAS号	64421-28-9
PubChem CID	13892722
外观&性状	White to off-white solid
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	651.4±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	90ºC (dec.)
闪点	233.0±25.0 °C
蒸汽压	0.0±4.4 mmHg at 25°C
折射率	1.621
LogP	-3.25
tPSA	175.37
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	624
定义原子立体中心数目	10
SMILES	O([H])[C@@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]([H])([C@]2([H])C(C(=O)OC([H])([H])[H])=C([H])O[C@]([H])([C@]12[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H]
InChi Key	KKSYAZCUYVRKML-IRDZEPHTSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H26O11/c1-17(24)3-7(19)9-6(14(23)25-2)5-26-15(10(9)17)28-16-13(22)12(21)11(20)8(4-18)27-16/h5,7-13,15-16,18-22,24H,3-4H2,1-2H3/t7-,8-,9+,10-,11-,12+,13-,15+,16+,17+/m1/s1
化学名	methyl (1S,4aS,5R,7S,7aS)-5,7-dihydroxy-7-methyl-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4a,5,6,7a-tetrahydro-1H-cyclopenta[c]pyran-4-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~246.08 mM) H2O : ~50 mg/mL (~123.04 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (123.04 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~246.08 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~123.04 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (123.04 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4608 mL	12.3038 mL	24.6075 mL
	5 mM	0.4922 mL	2.4608 mL	4.9215 mL
	10 mM	0.2461 mL	1.2304 mL	2.4608 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。