| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
专门针对 eIF4A 的翻译抑制剂包括西维甾醇。西维甾醇的 IC50 值范围为 1 至 7 nM，对多种人类癌细胞系（包括来自前列腺、乳腺癌和肺癌的细胞系）具有强大的细胞毒作用 [1]。当使用西雌醇时，LNCaP 细胞集落的数量显着减少。通过线粒体途径，silvestrol (30 nM、120 nM) 引起 LNCaP 细胞凋亡。 Silvestrol 诱导的细胞凋亡涉及 Apaf-1、Caspase-2、Caspase-9 和 Caspase-10，但不涉及 Apaf-3 或 Caspase-7 [2]。西维甾醇以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡和 caspase-3 激活。在缺乏功能性自噬蛋白的 ATG7 缺失小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，西维甾醇介导的细胞死亡减少 [3]。与对照细胞相比，西维甾醇 (50 nM) 会导致几乎静态的细胞指数和瞬时抑制作用。较高剂量的西维甾醇 (50 nM) 会降低细胞增殖，而西维甾醇 (6.25 nM) 比载体对照处理的细胞更能增加增殖。当与CDDP联合使用时，西维甾醇和表西维甾醇表现出协同作用[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠异种移植的 B 细胞对西维甾醇（1.5 mg/kg，腹膜内注射）的反应不会产生较少的人 IgG。与车辆相比，西尔维斯托的存活率大大延长。用西维甾醇治疗的小鼠的脾脏中没有出现这种淋巴细胞浸润，并且在尸检时，这些小鼠没有表现出其他明显的淋巴瘤症状[5]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Silvestrol is an organic heterotricyclic compound that consists of a 2,3,3a,8b-tetrahydro-H-benzo[b]cyclopenta[d]furan framework substituted by hydroxy groups at positions C-1 and C-8b, a methoxycarbonyl group at C-2, a phenyl group at C-3, a 4-methoxyphenyl group at C-3a, a methoxy group at C-8 and a 1,4-dioxan-2-yloxy group at position C-6 which in turn is substituted by a methoxy group at position 3 and a 1,2-dihydroxyethyl group at position 6. Isolated from Aglaia silvestris, it exhibits antineoplastic activity. It has a role as a metabolite and an antineoplastic agent. It is an organic heterotricyclic compound, a member of dioxanes, an ether and a methyl ester.
Silvestrol has been reported in Aglaia foveolata and Aglaia silvestris with data available. |
| 分子式 |
C34H38O13
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|---|---|
| 分子量 |
654.6577
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| 精确质量 |
654.231
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| CAS号 |
697235-38-4
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| 相关CAS号 |
Silvestrol aglycone;960365-65-5;Episilvestrol;697235-39-5
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| PubChem CID |
11787114
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
800.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
252.4±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.652
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| LogP |
2.32
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| tPSA |
171.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CO[C@H]1[C@@H](O[C@H](CO1)[C@@H](CO)O)OC2=CC3=C(C(=C2)OC)[C@@]4([C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@]4(O3)C5=CC=C(C=C5)OC)C6=CC=CC=C6)C(=O)OC)O)O
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| InChi Key |
GVKXFVCXBFGBCD-QKDMMWSPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H38O13/c1-40-20-12-10-19(11-13-20)34-27(18-8-6-5-7-9-18)26(30(38)42-3)29(37)33(34,39)28-23(41-2)14-21(15-24(28)47-34)45-32-31(43-4)44-17-25(46-32)22(36)16-35/h5-15,22,25-27,29,31-32,35-37,39H,16-17H2,1-4H3/t22-,25-,26-,27-,29-,31-,32-,33+,34+/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (1R,2R,3S,3aR,8bS)-6-[[(2S,3R,6R)-6-[(1R)-1,2-dihydroxyethyl]-3-methoxy-1,4-dioxan-2-yl]oxy]-1,8b-dihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 6.6 mg/mL (~10.08 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5275 mL | 7.6376 mL | 15.2751 mL | |
| 5 mM | 0.3055 mL | 1.5275 mL | 3.0550 mL | |
| 10 mM | 0.1528 mL | 0.7638 mL | 1.5275 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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