规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Solifenacin HydroHClide (YM905 HydroHClide) 是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的 pK 值分别为 7.6±0.056、6.9±0.034 和 8.0±0.021。在小鼠颌下腺细胞中研究了 100 nM 盐酸索利那新和奥昔布宁对不同剂量卡巴胆碱 (CCh) 产生的 Ca2+ 动员的拮抗作用。盐酸索利那新不会以类似的方式改变 CCh 剂量激活曲线,但奥昔布宁表现出难以克服的拮抗作用。盐酸索利那新的 pKb 值为 7.4±0.17,而奥昔布宁的 pKb 值为 8.8±0.21 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
210 nmol/kg(0.1 mg/kg)时,盐酸索利那新(YM905 盐酸盐)可将膀胱反应降低 40%,而 2100 nmol/kg(1 mg/kg)时则可消除膀胱反应。相反,在630 nmol/kg(0.3 mg/kg)时,其对心脏和唾液反应的抑制作用可以忽略不计,而在2100 nmol/kg(1 mg/kg)时,它们分别增加至66%和49%。当盐酸索利那新以 63 和 210 nmol/kg(0.03 和 0.1 mg/kg)的剂量给药时,唾液分泌略有增加 [1]。在0.03 mg/kg IV及以上剂量时,盐酸索利那新(0.01至0.3 mg/kg IV)以剂量依赖性方式改善膀胱容量和尿量;残余容量和尿压不受影响[2]。
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参考文献 |
[1]. Ronald A. Smulders et al. Pharmacokinetics and Safety of Solifenacin Succinate in Healthy Young Men. J Clin Pharmacol September 2004 vol. 44 no. 9 1023-1033
[2]. Krishna SR, Rao BM, Rao NS.A validated rapid stability-indicating method for the determination of related substances in solifenacin succinate by ultra-fast liquid chromatography.J Chromatogr Sci. 2010 Nov;48(10):807-10. [3]. Ohtake A, Sato S, Sasamata M, Miyata K.The forefront for novel therapeutic agents based on the pathophysiology of lower urinary tract dysfunction: ameliorative effect of solifenacin succinate (Vesicare), a bladder-selective antimuscarinic agent, on overactive bladder symptoms, especially urgency episodes.J Pharmacol Sci. 2010;112(2):135-41. Epub 2010 Feb 4. [4]. Hoffstetter S, Leong FC.Solifenacin succinate for the treatment of overactive bladder.Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Mar;5(3):345-50. [5]. Choo MS, Lee JZ, Lee JB, Kim YH, Jung HC, Lee KS, Kim JC, Seo JT, Paick JS, Kim HJ, Na YG, Lee JG.Efficacy and safety of solifenacin succinate in Korean patients with overactive bladder: a randomised, prospective, double-blind, multicentre study.Int J Clin Pract. 2008 Nov;62(11):1675-83. |
分子式 |
C₂₃H₂₇CLN₂O₂
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分子量 |
398.93
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CAS号 |
180468-39-7
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相关CAS号 |
Solifenacin Succinate;242478-38-2;Solifenacin;242478-37-1;Solifenacin D5 hydrochloride;1426174-05-1;Solifenacin-d7 hydrochloride
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SMILES |
O=C(O[C@H]1CN2CCC1CC2)N3[C@H](C4=C(CC3)C=CC=C4)C5=CC=CC=C5.Cl
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别名 |
YM905 hydrochloride YM-905
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~125.34 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~125.34 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (250.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5067 mL | 12.5335 mL | 25.0671 mL | |
5 mM | 0.5013 mL | 2.5067 mL | 5.0134 mL | |
10 mM | 0.2507 mL | 1.2534 mL | 2.5067 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。