| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Solifenacin Succinate (YM905) 是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂。其 M1、M2 和 M3 受体的 pK 分别为 7.6±0.056、6.9±0.034 和 8.0±0.021。在小鼠颌下腺细胞中研究了奥昔布宁和 100 nM 琥珀酸索利那新对不同剂量卡巴胆碱 (CCh) 诱导的 Ca2+ 动员的拮抗作用。虽然奥昔布宁表现出牢不可破的拮抗相互作用，但琥珀酸索利那新不会以平行方式改变 CCh 剂量激活曲线。对于琥珀酸索利那新，pKb 值为 7.4±0.17，奥昔布宁为 8.8±0.21[1]。
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|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
210 nmol/kg (0.1 mg/kg) 时，琥珀酸索利那新 (YM905) 可使膀胱反射降低 40%，而 2100 nmol/kg (1 mg/kg) 时则完全消除膀胱反射。另一方面，在630 nmol/kg（0.3 mg/kg）时，其对唾液和心脏反应的抑制作用可以忽略不计，而在2100 nmol/kg（1 mg/kg）时，它们增加至66%和49%，分别。剂量为 63 和 210 nmol/kg（0.03 和 0.1 mg/kg）的琥珀酸索利那新会略微增加唾液分泌[1]。在 0.03 mg/kg 静脉注射或更高剂量时，琥珀酸索利那新（0.01 至 0.3 mg/kg 静脉注射）以剂量依赖性方式改善膀胱容量和排尿量；然而，在任何测试剂量下，残余容量和排尿压力均不受影响[2]。
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| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation Because there is no published experience with solifenacin during breastfeeding and it has a long half-life averaging 55 hours, an alternate drug may be preferred, especially while nursing a newborn or preterm infant. Long-term use of solifenacin might reduce milk production or milk letdown. During long-term use, observe the infant for signs of decreased milk production (e.g., insatiety, poor weight gain) and for anticholinergic symptoms (e.g., constipation, urinary retention, UTI, dry mouth). ◉ Effects in Breastfed Infants Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Anticholinergics can inhibit lactation in animals, apparently by inhibiting growth hormone and oxytocin secretion. Anticholinergic drugs can also reduce serum prolactin in nonnursing women. The prolactin level in a mother with established lactation may not affect her ability to breastfeed. |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Solifenacin succinate is a member of isoquinolines.
A quinuclidine and tetrahydroisoquinoline derivative and selective M3 MUSCARINIC ANTAGONIST. It is used as a UROLOGIC AGENT in the treatment of URINARY INCONTINENCE. See also: Solifenacin (has active moiety). Drug Indication Treatment of neurogenic detrusor overactivity |
| 分子式 |
C23H26N2O.C4H6O4
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|---|---|
| 分子量 |
480.55
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| 精确质量 |
480.226
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| CAS号 |
242478-38-2
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| 相关CAS号 |
Solifenacin;242478-37-1;Solifenacin hydrochloride;180468-39-7;Solifenacin D5 hydrochloride;1426174-05-1;Solifenacin-d5 succinate
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| PubChem CID |
216457
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.24g/cm3
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| 沸点 |
505.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
147 °C
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| 闪点 |
259.5ºC
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| 蒸汽压 |
2.41E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.648
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| LogP |
3.676
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| tPSA |
107.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
617
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1CN2CCC1[C@H](C2)OC(=O)N3CCC4=CC=CC=C4[C@@H]3C5=CC=CC=C5.C(CC(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
RXZMMZZRUPYENV-VROPFNGYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26N2O2.C4H6O4/c26-23(27-21-16-24-13-10-18(21)11-14-24)25-15-12-17-6-4-5-9-20(17)22(25)19-7-2-1-3-8-19;5-3(6)1-2-4(7)8/h1-9,18,21-22H,10-16H2;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)/t21-,22-;/m0./s1
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| 化学名 |
[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate;butanedioic acid
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| 别名 |
YM 905 succinate; Solifenacin succinate; YM-905; YM905; Trade name: Vesikur; Vesicare.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (104.05 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0809 mL | 10.4047 mL | 20.8095 mL | |
| 5 mM | 0.4162 mL | 2.0809 mL | 4.1619 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0405 mL | 2.0809 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
A Clinical Study to Investigate How Solifenacin Fluid is Taken up, How Long it Stays in the Body and How Effective and Safe it is in Treating Children Aged From 6 Months to Less Than 5 Years With Symptoms of Neurogenic Detrusor Overactivity (NDO)
CTID: NCT01981954
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-10-31
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COA
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