| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Songorine is a GABAA receptor antagonist. By blocking the GABAA receptor, the primary inhibitory neurotransmitter receptor in the brain, Songorine exerts a stimulant effect on the CNS. It also functions as an adrenergic and serotonergic stimulant. Its antiarrhythmic activity is likely related to its effects on ion channels and neurotransmitter systems.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,松果碱(Songorine)是一种GABAA受体拮抗剂,在大鼠脑组织中的IC50值为7.06 µM。它已被证实具有治疗上皮性卵巢癌(EOC)的潜力。目前已对其对GABA能神经传递和癌细胞系的影响进行了研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究在携带SKOV3肿瘤的BALB/c裸鼠中考察了松果林的疗效和安全性。结果表明,松果林不仅能促进卵巢癌细胞凋亡并抑制哺乳动物卵巢癌细胞的致瘤活性,还能降低卵巢癌细胞的存活率、侵袭性和迁移能力。此外,Western blot和IHC结果显示,松果林持续上调E-钙黏蛋白、cleaved caspase-3、cleaved caspase-9和Bax的表达,并持续下调N-钙黏蛋白、波形蛋白、基质金属蛋白酶(MMP)2、MMP-9、磷酸化GSK-3β、β-catenin和Bcl-2的表达[1]。在乌头碱诱导的大鼠心律失常模型中,松果碱表现出抗心律失常作用,其LD50和ED50值分别为142 mg和7.3 mg [2]。体内实验表明,松果碱是一种中枢神经系统兴奋剂,具有抗心律失常活性,并已被研究用于治疗上皮性卵巢癌。然而,针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。该化合物主要用作研究工具。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常测定松果碱与GABAA受体的亲和力。放射性配体结合试验则利用大鼠脑膜制备物,测定抑制GABAA受体配体结合的IC50值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,Songorine 的活性测定包括用该化合物处理神经元细胞系,并利用膜片钳电生理技术测量其对 GABA 诱导的氯离子电流的影响。此外,还可以评估该化合物对癌细胞系的抗增殖作用。
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| 动物实验 |
松果碱的体内动物模型可能包括心律失常模型(用于评估其抗心律失常活性)或癌症模型(用于评估其抗肿瘤作用)。然而,详细的动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
松果碱的分子式为C22H31NO3,分子量为357.49 g/mol。其化学名称为(1a,15b)-21-乙基-1,15-二羟基-4-甲基-16-亚甲基-7,20-环维特烷-12-酮。它是一种源自乌头属植物的C20二萜生物碱。该化合物通常以粉末形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
松果碱是一种二萜生物碱,其作用机制已明确,为GABAA受体拮抗剂。与其他生物碱一样,松果碱的潜在毒性可能包括对中枢神经系统和心血管系统的影响。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。操作时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Bullatine G 是一种共烷基二萜类化合物。据报道,松果碱存在于山乌头(Aconitum monticola)、孔博乌头(Aconitum kongboense)以及其他具有相关数据的生物体中。
松果碱(CAS# 509-24-0)是一种来自乌头属植物的C20-二萜生物碱。它是一种GABAA受体拮抗剂、中枢神经系统兴奋剂,并具有抗心律失常活性。该化合物具有癌症研究潜力,仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C22H31NO3
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|---|---|
| 分子量 |
357.494
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| 精确质量 |
357.23
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| CAS号 |
509-24-0
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| PubChem CID |
71456946
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.29
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| 沸点 |
535.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
201-203ºC
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| 闪点 |
277.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
0.71
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| tPSA |
60.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
735
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CCN1C[C@@]2(CC[C@@H]([C@@]34[C@@H]2C[C@@H]([C@H]31)[C@]56[C@H]4CC(=O)[C@H](C5)C(=C)[C@H]6O)O)C
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| InChi Key |
CBOSLVQFGANWTL-DVPYZRQCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H31NO3/c1-4-23-10-20(3)6-5-17(25)22-15(20)7-13(18(22)23)21-9-12(11(2)19(21)26)14(24)8-16(21)22/h12-13,15-19,25-26H,2,4-10H2,1,3H3/t12-,13+,15-,16-,17+,18-,19-,20+,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2R,5R,7R,8R,9R,10R,13R,16S,17R)-11-ethyl-7,16-dihydroxy-13-methyl-6-methylidene-11-azahexacyclo[7.7.2.15,8.01,10.02,8.013,17]nonadecan-4-one
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| 别名 |
BRN 0045107; BRN-0045107; Songorine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~279.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7973 mL | 13.9864 mL | 27.9728 mL | |
| 5 mM | 0.5595 mL | 2.7973 mL | 5.5946 mL | |
| 10 mM | 0.2797 mL | 1.3986 mL | 2.7973 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。