Songorine

别名: BRN 0045107; BRN-0045107; Songorine 桑果林; 宋果灵;乌头碱;华北乌头碱;准噶尔乌头碱;准葛尔乌头碱
目录号: V15057 纯度: ≥98%
Songorine 是从乌头属中提取的二萜生物碱。
Songorine CAS号: 509-24-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
松果碱(Songorine)是一种从乌头属植物中提取的二萜生物碱。松果碱在大鼠脑中是一种GABAA受体阻滞剂(拮抗剂),具有抗癌、抗心律失常和抗炎活性。松果碱可能用于上皮性卵巢癌(EOC)的研究。
松果碱(CAS号:509-24-0)是一种C20-二萜生物碱,存在于乌头属植物中。它是一种肾上腺素能和血清素能兴奋剂,也是一种中枢神经系统(CNS)兴奋剂。松果碱具有抗心律失常活性,是一种GABAA受体拮抗剂,在大鼠脑中的IC50值为7.06 µM。它具有治疗上皮性卵巢癌(EOC)的潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
Songorine is a GABAA receptor antagonist. By blocking the GABAA receptor, the primary inhibitory neurotransmitter receptor in the brain, Songorine exerts a stimulant effect on the CNS. It also functions as an adrenergic and serotonergic stimulant. Its antiarrhythmic activity is likely related to its effects on ion channels and neurotransmitter systems.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,松果碱(Songorine)是一种GABAA受体拮抗剂,在大鼠脑组织中的IC50值为7.06 µM。它已被证实具有治疗上皮性卵巢癌(EOC)的潜力。目前已对其对GABA能神经传递和癌细胞系的影响进行了研究。
体内研究 (In Vivo)
本研究在携带SKOV3肿瘤的BALB/c裸鼠中考察了松果林的疗效和安全性。结果表明,松果林不仅能促进卵巢癌细胞凋亡并抑制哺乳动物卵巢癌细胞的致瘤活性,还能降低卵巢癌细胞的存活率、侵袭性和迁移能力。此外,Western blot和IHC结果显示,松果林持续上调E-钙黏蛋白、cleaved caspase-3、cleaved caspase-9和Bax的表达,并持续下调N-钙黏蛋白、波形蛋白、基质金属蛋白酶(MMP)2、MMP-9、磷酸化GSK-3β、β-catenin和Bcl-2的表达[1]。在乌头碱诱导的大鼠心律失常模型中,松果碱表现出抗心律失常作用,其LD50和ED50值分别为142 mg和7.3 mg [2]。体内实验表明,松果碱是一种中枢神经系统兴奋剂,具有抗心律失常活性,并已被研究用于治疗上皮性卵巢癌。然而,针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。该化合物主要用作研究工具。
酶活实验
体外受体结合试验通常测定松果碱与GABAA受体的亲和力。放射性配体结合试验则利用大鼠脑膜制备物,测定抑制GABAA受体配体结合的IC50值。
细胞实验
体外细胞实验中,Songorine 的活性测定包括用该化合物处理神经元细胞系,并利用膜片钳电生理技术测量其对 GABA 诱导的氯离子电流的影响。此外,还可以评估该化合物对癌细胞系的抗增殖作用。
动物实验
松果碱的体内动物模型可能包括心律失常模型(用于评估其抗心律失常活性)或癌症模型(用于评估其抗肿瘤作用)。然而,详细的动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究工具。
药代性质 (ADME/PK)
松果碱的分子式为C22H31NO3,分子量为357.49 g/mol。其化学名称为(1a,15b)-21-乙基-1,15-二羟基-4-甲基-16-亚甲基-7,20-环维特烷-12-酮。它是一种源自乌头属植物的C20二萜生物碱。该化合物通常以粉末形式储存于-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
松果碱是一种二萜生物碱,其作用机制已明确,为GABAA受体拮抗剂。与其他生物碱一样,松果碱的潜在毒性可能包括对中枢神经系统和心血管系统的影响。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。操作时应采取适当的安全预防措施。
参考文献

[1]. Songorine suppresses cell growth and metastasis in epithelial ovarian cancer via the Bcl‑2/Bax and GSK3β/β‑catenin signaling pathways.Oncol Rep. 2019 May;41(5):3069-3079.

[2]. Therapeutic potential of songorine, a diterpenoid alkaloid of the genus Aconitum.Eur J Med Chem. 2018 Jun 10;153:29-33.

其他信息
Bullatine G 是一种共烷基二萜类化合物。据报道,松果碱存在于山乌头(Aconitum monticola)、孔博乌头(Aconitum kongboense)以及其他具有相关数据的生物体中。
松果碱(CAS# 509-24-0)是一种来自乌头属植物的C20-二萜生物碱。它是一种GABAA受体拮抗剂、中枢神经系统兴奋剂,并具有抗心律失常活性。该化合物具有癌症研究潜力,仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H31NO3
分子量
357.494
精确质量
357.23
CAS号
509-24-0
PubChem CID
71456946
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.29
沸点
535.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
201-203ºC
闪点
277.8±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率
1.630
LogP
0.71
tPSA
60.77
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
735
定义原子立体中心数目
10
SMILES
CCN1C[C@@]2(CC[C@@H]([C@@]34[C@@H]2C[C@@H]([C@H]31)[C@]56[C@H]4CC(=O)[C@H](C5)C(=C)[C@H]6O)O)C
InChi Key
CBOSLVQFGANWTL-DVPYZRQCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H31NO3/c1-4-23-10-20(3)6-5-17(25)22-15(20)7-13(18(22)23)21-9-12(11(2)19(21)26)14(24)8-16(21)22/h12-13,15-19,25-26H,2,4-10H2,1,3H3/t12-,13+,15-,16-,17+,18-,19-,20+,21+,22+/m1/s1
化学名
(1R,2R,5R,7R,8R,9R,10R,13R,16S,17R)-11-ethyl-7,16-dihydroxy-13-methyl-6-methylidene-11-azahexacyclo[7.7.2.15,8.01,10.02,8.013,17]nonadecan-4-one
别名
BRN 0045107; BRN-0045107; Songorine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~279.73 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7973 mL 13.9864 mL 27.9728 mL
5 mM 0.5595 mL 2.7973 mL 5.5946 mL
10 mM 0.2797 mL 1.3986 mL 2.7973 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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