| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biochemical reagent; natural alkaloid
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| 体外研究 (In Vitro) |
槐定碱（0-500 μM；48 小时）的 IC50 值约为 20 μM 至 200 μM，显着抑制人类胰腺癌、胃癌、肝癌、结肠癌、胆囊癌和前列腺癌细胞的生长[1 ]。槐定碱（0-20 μM；48 小时）将 Miapaca-2 细胞中的 S 期细胞群从 26.23%（对照）增加到 38.67%，将 PANC-1 细胞中的 S 期细胞群从 29.56%（对照）增加。对照）增加至39.16%，分别约为1.5倍和1.3倍[1]。相比之下，槐定（0-20 μM；48 小时）显着降低 bcl-2 和 bcl-xl 水平，同时显着提高 Bax/Bcl-2 比率 [1]。它还显着提高了 bad 和 bax 水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
槐定碱（腹腔注射；20 或 40 mg/kg；21 天）可抑制异种移植的胰腺肿瘤的生长 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： 正常细胞：IOSE144、HL-7702 和 LO2、BEAS-2B、GES-1、HEK 293 T、HPDE、FHC、人类癌细胞： PANC-1、Mapaca-1、hepG2、SGC-7901、CBC-SD、SGC-996、PC-3、MKN-45、MGC-803、Hela 和 HCT116 细胞 测试浓度： 0, 3.9, 7.8, 15.5, 31, 62.5, 125, 250, 500 μM 孵育时间： 48 hrs（小时） 实验结果：证明对癌细胞具有最有效的细胞毒性。 细胞周期分析 [1] 细胞类型： PANC-1 细胞； Miapca-2 细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果：导致S期种群积累。 蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： PANC-1 细胞； Miapca-2 细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 诱导内在凋亡途径的激活。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c 纯合子 (nu/nu) 裸鼠 [1]
剂量： 20 或 40 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；20 或 40 mg/kg；21 天 实验结果： 异种移植胰腺肿瘤体积缩小。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服LD50为243 mg/kg，《中国药学杂志》，27(201)，1992；小鼠静脉注射LD50为46800 μg/kg，《药学分析杂志》，6(96)，1986；小鼠腹腔注射LD50为64300 μg/kg，《中国药理学报》，8(153)，1987 [PMID:2959003]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，苦参碱存在于日本紫菀（Euchresta japonica）、雪绒花（Leontice leontopetalum）以及其他有相关数据的生物体中。
四环双喹诺里西啶生物碱主要存在于豆科植物中，尤其是苦参属植物。 背景：胰腺癌被公认为是最常见的原发性恶性肿瘤，且已知对传统化疗耐药。因此，迫切需要新型、选择性抗肿瘤药物。方法：采用CCK-8和克隆形成实验检测细胞生长。采用流式细胞术分析细胞周期和细胞凋亡。采用过氧化物酶敏感荧光探针DCFH-DA检测细胞内活性氧（ROS）水平。采用Western blot检测细胞周期和凋亡相关蛋白的表达水平。采用裸鼠异种移植瘤模型评估苦参碱对胰腺癌细胞的体内作用。结果：槐定能杀死癌细胞，但对正常细胞的细胞毒性较低。胰腺癌细胞尤其敏感。槐定抑制胰腺癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞于S期，并诱导线粒体相关凋亡。此外，槐定持续激活ERK和JNK的磷酸化。另外，槐定还能促进胰腺癌细胞中活性氧（ROS）的产生。最后，体内实验表明，槐定能抑制小鼠异种移植瘤模型的肿瘤生长。结论：这些发现提示槐定有望成为一种新型、高效且选择性的胰腺癌抗肿瘤候选药物。[1] |
| 分子式 |
C15H24N2O
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|---|---|
| 分子量 |
248.3639
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| 精确质量 |
248.188
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| 元素分析 |
C, 72.54; H, 9.74; N, 11.28; O, 6.44
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| CAS号 |
6882-68-4
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| 相关CAS号 |
d-Sophoridine;83148-91-8; 145572-44-7 (hydrate)
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| PubChem CID |
165549
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
396.7±31.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
109 °C
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| 闪点 |
172.7±17.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.581
|
| LogP |
1.44
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| tPSA |
23.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
356
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]2([H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N4C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])N21)[C@]43[H]
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| 别名 |
Sophoridine; 6882-68-4; Sophoridin; 5-Epidihydrosophocarpine; (5-beta)-Matridin-15-one; (-)Sophoridine; W5S1M800J7; 6882-68-4 (free);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~201.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (8.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (8.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (8.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0264 mL | 20.1321 mL | 40.2641 mL | |
| 5 mM | 0.8053 mL | 4.0264 mL | 8.0528 mL | |
| 10 mM | 0.4026 mL | 2.0132 mL | 4.0264 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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