| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biochemical reagent; natural alkaloid
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人胰腺癌细胞、胃癌细胞、肝癌细胞、结肠癌细胞、胆囊癌细胞和前列腺癌细胞中,槐定碱(0-500 μM;48 小时)显示出显着的生长抑制作用,IC50 值约为 20 μM 至 200 μM[1]。在 Miapaca-2 细胞中,从 26.23%(对照)增加到 38.67%;在 PANC-1 细胞中,从 29.56%(对照)增加到 39.16%,槐定碱 (0 – 20 μM) 在 48 小时内使 S 期细胞群增加了近 1.5 和 1.5%。分别为1.3倍[1]。随着 Bax/Bcl-2 比率的显着增加,槐定(0-20 μM;48 小时)显着提高 bad 和 bax 的水平,相反,降低 bcl-2 和 bcl-xl 的水平; [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
槐定碱(20 或 40 mg/kg;腹腔注射;21 天)可以阻止异种移植物中胰腺肿瘤的生长[1]。
槐定碱抑制体内肿瘤生长[1] 为了进一步验证槐定碱在体内可以抑制肿瘤生长,将2×106个Miapaca-2细胞皮下接种在Balb/c裸鼠体内。从第7天开始,以20或40mg/kg的剂量腹腔注射槐定碱治疗21天。我们发现槐定碱对肿瘤体积显示出显著的抑制作用(图7a和b)。20或40mg/kg槐定碱治疗组的肿瘤质量明显小于对照组(图7c)。然而,在槐定碱治疗下,体重没有显著变化(图7d)。此外,通过免疫组织化学和免疫印迹测试了异种移植物肿瘤组织中ERK和JNK的激活情况。结果表明,在槐定碱处理的异种移植物肿瘤组织中,ERK和JNK都被激活(图7e和附加文件7:图S5)。此外,增殖细胞核抗原(PCNA)的IHC分析、切割的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3和tunel染色显示,在槐定碱治疗的肿瘤中,增殖细胞明显减少,凋亡细胞增多(图7e)。监测肝肾生化功能,对照组和槐定碱治疗组之间没有明显差异(图7f)。对照组和槐定碱组的肝脏和肾脏用H&E染色,以进一步评估治疗后的毒性。通过显微镜观察和比较肝脏和肾脏的组织结构,槐定碱治疗后几乎没有组织学变化(图7g)。这些结果表明,槐定碱是一种有效的药物,可以在体内抑制异种胰腺肿瘤的生长,具有良好的耐受毒性[1]。 |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
按照制造商的指示,用CCK-8试剂盒测量细胞存活率。简言之,接种在96细胞板中的癌症细胞用连续浓度的Sophoridine处理48小时,或者处理不同的时间点(0、24、48或72小时)。处理指定时间后,加入CCK-8溶液,与癌症细胞一起孵育4h。根据吸光度,通过SpectraMax190微板读数器测量细胞存活百分比。 细胞周期和凋亡分析[1] 碘化丙啶(PI)染色法用于分析细胞周期分布。暴露于不同浓度的Sophoridine 48小时后,收获癌症细胞并用70%乙醇固定,然后离心(3000 rpm,5分钟),在37°C下用100 mg/mL RNase在PBS中孵育30分钟,然后用50 mg/mL PI在PBS染色。通过cell Lab Quanta SC流式细胞仪分析细胞周期分布。Annexin V-FITC凋亡检测试剂盒(BioVision)用于凋亡分析。将细胞(5×105)暴露于不同浓度的槐定碱中48小时。重新悬浮在500毫升结合缓冲液中后,将细胞与膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素(FITC;5毫升)和PI(5毫升)一起孵育。孵育30分钟后,通过流式细胞仪进行荧光激活细胞分选(FACS)分析细胞。将Annexin V-FITC染色的仅显示早期凋亡的细胞和Annexin V-FITC和PI双阳性信号的细胞合并进行分析。 菌落形成试验[1] 将每个孔五百个癌症细胞接种到6孔板中,然后用不同浓度的Sophoridine处理48小时。处理后,使细胞形成细胞集落7天。然后用4%多聚甲醛固定细胞集落,并用0.1%结晶紫染色。洗涤3次并风干后,计数染色菌落并在显微镜下拍照。 |
| 动物实验 |
用槐定治疗动物[1]
本研究使用BALB/c纯合裸鼠(nu/nu)(6周龄,18 g)。小鼠到达后在无特定病原体(SPF)环境中饲养一周。将2 × 10⁶个Miapca-2细胞悬浮于100 μl PBS中,接种于裸鼠右侧腹部。一周后,将小鼠随机分为3组(每组7只)。3组小鼠分别每日腹腔注射PBS(对照组)、20 mg/kg槐定或40 mg/kg槐定。治疗3周后,处死小鼠并称量肿瘤重量。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,(+)-苦参碱存在于 Euchresta horsfieldii、Gymnospermium darwasicum 和其他一些有相关数据的生物体中。
另见:苦参碱(注释已移至)。 背景:胰腺癌被公认为是最常见的原发性恶性肿瘤,且已知对传统化疗耐药。因此,迫切需要新型的、选择性的抗肿瘤药物。方法:采用 CCK-8 和克隆形成实验研究细胞生长。采用流式细胞术分析评估细胞周期和细胞凋亡。使用过氧化物酶敏感荧光探针 DCFH-DA 检测细胞内活性氧(ROS)水平。采用蛋白质印迹法检测细胞周期和凋亡相关蛋白的表达水平。采用裸鼠异种移植模型评估苦参碱在体内对胰腺癌细胞的作用。结果:苦参碱能杀死癌细胞,但对正常细胞的细胞毒性较低。胰腺癌细胞尤其敏感。槐定能抑制胰腺癌细胞增殖,诱导细胞周期停滞于S期并发生线粒体相关凋亡。此外,槐定还能持续激活ERK和JNK的磷酸化。另外,槐定还能促进胰腺癌细胞中活性氧(ROS)的产生。最后,在体内实验中,槐定能抑制小鼠异种移植瘤模型的肿瘤生长。结论:这些发现表明,槐定有望成为一种新型、高效且选择性的胰腺癌抗肿瘤候选药物。[1] |
| 分子式 |
C15H24N2O
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|---|---|
| 分子量 |
248.36
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| 精确质量 |
248.189
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| CAS号 |
83148-91-8
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| 相关CAS号 |
Sophoridine;6882-68-4
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| PubChem CID |
285698
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.164 g/cm3
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| 沸点 |
396.738ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
172.748ºC
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| LogP |
1.747
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| tPSA |
23.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1CCC[C@H]2[C@@H]3CCCN4[C@@H]3[C@@H](CCC4)CN12
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| InChi Key |
ZSBXGIUJOOQZMP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H24N2O/c18-14-7-1-6-13-12-5-3-9-16-8-2-4-11(15(12)16)10-17(13)14/h11-13,15H,1-10H2
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| 化学名 |
7,13-diazatetracyclo[7.7.1.02,7.013,17]heptadecan-6-one
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| 别名 |
83148-91-8; Matridin-15-one; (+)-Matrine; (+)-Sophoridine; Matridin-15-one, (6b,7b,11a)- (9CI); 7,13-diazatetracyclo[7.7.1.02,7.013,17]heptadecan-6-one; .alpha.-Matrine; Matrene, (+)-;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0264 mL | 20.1321 mL | 40.2641 mL | |
| 5 mM | 0.8053 mL | 4.0264 mL | 8.0528 mL | |
| 10 mM | 0.4026 mL | 2.0132 mL | 4.0264 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。