| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-adrenergic receptor; Potassium channels
β1-adrenoceptor; β2-adrenoceptor; Potassium channel (IKr) [1][3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸索他洛尔是一种有效的、非选择性的 β-肾上腺素受体拮抗剂。索他洛尔也是一种钾通道抑制剂，在 HEK 细胞系中的 IC50 值为约 1.2mM。
盐酸索他洛尔（Sotalol HCl，MJ 1999）在多种癌细胞系中浓度依赖诱导游离细胞内钙释放。在A549（肺癌）、HCT116（结直肠癌）和MCF-7（乳腺癌）细胞中，10-100 μM处理30分钟可升高细胞内游离钙浓度，A549细胞中100 μM时最大升高约30%[1] 该钙释放不依赖细胞外钙内流，在无钙缓冲液中效应仍存在，表明钙来源于细胞内储存库（如内质网）。野生型和p53缺陷型HCT116细胞的钙释放无显著差异[1] 细胞活力实验显示，浓度高达100 μM时，盐酸索他洛尔（Sotalol HCl，MJ 1999）对癌细胞无直接细胞毒性[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸索他洛尔已显示出在持续心房起搏期间延长完整狗心脏的心房和心室单相动作电位持续时间。
在0.5-18岁心律失常患儿中，基于体表面积静脉给予盐酸索他洛尔（Sotalol HCl，MJ 1999）（1.5-3 mg/m²/次，每8-12小时一次），可有效控制室上性和室性心律失常，总有效率约75%，60%的患者实现心律失常完全抑制[2] 在小鼠中，盐酸索他洛尔（Sotalol HCl，MJ 1999）（10-80 mg/kg，腹腔注射）单独给药时，对电休克诱导的惊厥无显著抗惊厥作用。与第二代抗癫痫药（如左乙拉西坦、拉科酰胺）合用时，不改变抗癫痫药的ED50值，表明不干扰其抗电休克活性[3] |
| 细胞实验 |
II类抗心律失常药或β受体阻滞剂是通过阻断β肾上腺素受体起作用的抗交感神经系统药物。尽管β受体阻滞剂在临床上很常见，但人们对其对游离细胞内钙（Ca2+i）的影响知之甚少，Ca2+i是一种重要的细胞质第二信使，也是细胞功能的关键调节因子。我们研究了四种化学类似物，即常用的β-受体阻滞剂（阿替洛尔、美托洛尔、普萘洛尔和索他洛尔）对哺乳动物癌症细胞（PC3前列腺癌症和MCF7乳腺癌症细胞系）中Ca2+i释放和全细胞电流的作用。我们发现，只有普萘洛尔以不同的动力学激活游离Ca2+i的释放，而阿替洛尔、美托洛尔和索他洛尔则没有。普萘洛尔诱导的Ca2+i释放被细胞外钙与乙二醇四乙酸（EGTA）的螯合作用和内质网（ER）ryanodine受体通道抑制剂丹曲林显著抑制，并被ER肌醇-1,4,5-三磷酸（IP3）受体通道抑制剂2-氨基乙氧基二苯硼酸酯完全消除。使用ryanodine受体激活剂4-氯间甲酚或肌氨酸/ER Ca2+ATP酶抑制剂thapsigargin耗尽ER储存，可以阻止普萘洛尔诱导的Ca2+i释放。最后，用索他洛尔或噻吗洛尔（β肾上腺素受体的非选择性阻断剂）预孵育细胞也减少了普萘洛尔激活的Ca2+i释放。我们的研究结果表明，不同的β受体阻滞剂对全细胞电流和游离Ca2+i释放具有不同的影响，普萘洛尔通过一种涉及钙诱导的钙释放和推定的下游转导子（如IP3）的机制激活储存操作的Ca2+i释放。II类抗心律失常药对Ca2+i分泌的不同作用可能对这些药物的药理学产生影响[1]。
癌细胞内钙释放实验：将A549、HCT116和MCF-7细胞在适宜培养基中培养至80%汇合度，用钙敏感荧光染料负载细胞37°C孵育60分钟。在正常或无钙缓冲液中，用盐酸索他洛尔（Sotalol HCl，MJ 1999）（10、30、100 μM）处理细胞，通过酶标仪实时记录荧光强度变化，量化游离细胞内钙浓度；药物处理24小时后，用比色法评估细胞活力[1] |
| 动物实验 |
20-25 g 雌性瑞士小鼠
100 mg/kg 腹腔注射 药物[3] 本研究使用了抗心律失常药物索他洛尔 (SOT) 和四种第二代抗癫痫药物，即奥卡西平 (OXC)、拉莫三嗪 (LTG)、普瑞巴林 (PGB) 和托吡酯 (TPM)。所有药物均悬浮于 1% 吐温 80 溶液中，并在每次试验当天新鲜配制，于试验前 30 分钟（奥卡西平）、60 分钟（索他洛尔和拉莫三嗪）、60 分钟（托吡酯）和 120 分钟（普瑞巴林）以 10 ml/kg 体重的剂量进行腹腔注射。小鼠最大电休克癫痫发作试验[3] 最大电休克 (MES) 试验是一种广泛应用的强直-阵挛性癫痫临床前模型。Borowicz 等人 [14] 此前已详细描述了该试验的步骤。抗癫痫药物单独使用以及与索他洛尔联合使用时的抗电休克活性，通过其保护 50% 小鼠免受耳夹电极施加的 25 mA 电流诱发的强直性后肢伸展的能力来测定。基于受保护小鼠的百分比构建剂量-反应曲线，并评估相应的半数有效剂量（ED50 值，单位为 mg/kg）。 小鼠抗电休克相互作用研究：将成年雄性小鼠随机分为溶剂对照组、索他洛尔单药组、抗癫痫药物单药组和联合用药组。盐酸索他洛尔（MJ 1999）溶于生理盐水，以10、20、40或80 mg/kg的剂量腹腔注射给药。联合用药组在注射索他洛尔前30分钟给予抗癫痫药物。注射索他洛尔30分钟后，对小鼠进行最大强度电击（50 mA，0.2秒）以诱发癫痫发作。记录强直性后肢伸展的发生率，并计算抗癫痫药物的ED50值[3]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在接受静脉注射盐酸索他洛尔（MJ 1999）的儿科患者中，常见不良反应包括心动过缓（发生率约8%）和低血压（约5%），这些不良反应程度为轻度至中度，无需治疗即可逆转[2]。在小鼠中，腹腔注射剂量高达80 mg/kg的盐酸索他洛尔（MJ 1999）未显示死亡或明显的毒性（例如镇静、运动障碍）[3]。盐酸索他洛尔（MJ 1999）在人体内的血浆蛋白结合率约为40%[2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸索他洛尔是索他洛尔的盐酸盐，是其单盐酸盐形式。它具有β-肾上腺素能受体阻滞（Vaughan Williams II类）和延长心肌动作电位时程（Vaughan Williams III类）的抗心律失常作用。它（通常以盐酸盐形式）用于治疗室性和室上性心律失常。它既是β-肾上腺素能拮抗剂，也是抗心律失常药物。它含有索他洛尔(1+)分子。
盐酸索他洛尔是索他洛尔的盐酸盐形式，索他洛尔是一种乙醇胺衍生物，具有III类抗心律失常和抗高血压作用。盐酸索他洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体和钾通道拮抗剂。在心脏中，该药抑制正性变时性和正性变力性作用，从而减慢心率并降低心肌收缩力。该药物还能降低窦性心率，减慢心房和房室结的传导速度，并延长房室结的功能性不应期。在肺部，索他洛尔可抑制血管舒张和支气管扩张。此外，该药物还能抑制肾素释放。 一种用于治疗危及生命的心律失常的β-肾上腺素能受体拮抗剂。 另见：索他洛尔（具有活性成分）。 盐酸索他洛尔 (MJ 1999) 是一种具有双重作用的III类抗心律失常药物：非选择性β-肾上腺素能受体拮抗和钾通道 (IKr) 阻滞[2][3] 其抗心律失常机制包括通过阻断IKr延长心肌动作电位时程和不应期，以及通过β-肾上腺素能受体拮抗调节交感神经传递[2] 临床上适用于治疗成人和儿童（≥0.5岁）的室上性和室性心律失常[2] 体外实验表明，它能诱导癌细胞内钙释放。该药物无细胞毒性，提示其在钙信号相关癌症研究中具有潜在的研究价值[1] 它不干扰小鼠体内第二代抗癫痫药物的抗惊厥活性，支持其与合并心律失常和癫痫的患者安全联合用药[3] |
| 分子式 |
C12H21CLN2O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
308.82
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| 精确质量 |
308.096
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| 元素分析 |
C, 46.67; H, 6.85; Cl, 11.48; N, 9.07; O, 15.54; S, 10.38
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| CAS号 |
959-24-0
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| 相关CAS号 |
Sotalol; 3930-20-9
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| PubChem CID |
66245
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
443.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
218-220°C
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| 闪点 |
221.9ºC
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| LogP |
3.436
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| tPSA |
86.81
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|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
330
|
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O=S(C)(NC1C=CC(C(CNC(C)C)O)=CC=1)=O
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| InChi Key |
VIDRYROWYFWGSY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H20N2O3S.ClH/c1-9(2)13-8-12(15)10-4-6-11(7-5-10)14-18(3,16)17;/h4-7,9,12-15H,8H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
N-[4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]phenyl]methanesulfonamide;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (356.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2381 mL | 16.1907 mL | 32.3813 mL | |
| 5 mM | 0.6476 mL | 3.2381 mL | 6.4763 mL | |
| 10 mM | 0.3238 mL | 1.6191 mL | 3.2381 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05794997 | Active Recruiting |
Drug: Propranolol or Carvedilol Drug: Atenolol, Bisoprolol or Sotalol |
Hypertension | Brigham and Women's Hospital | November 30, 2022 | N/A |
| NCT05418036 | Recruiting | Drug: Sotalol Oral Tablet | Proarrhythmia Ventricular Arrythmia Supraventricular Arrhythmia |
University of Sao Paulo General Hospital |
October 26, 2020 | Phase 4 |
| NCT02347111 | Recruiting | Drug: Flecainide Drug: Sotalol |
Atrial Fibrillation | University of Illinois at Chicago | December 31, 2020 | Phase 4 |
| NCT03799536 | Completed | Drug: Sotalol Drug: Sotalex |
Bioequivalence | Pharmtechnology LLC | January 9, 2019 | Phase 1 |
| NCT00773201 | Completed | Drug: Sotalol 80 mg | Healthy Volunteers | Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
February 2008 | Phase 1 |
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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