| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
serine/threonine kinase ; JNK1 (IC50 = 40 nM); JNK2 (IC50 = 40 nM); Aurora A (IC50 = 60 nM); TrkA (IC50 = 70 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
SP600125 最初被定性为 c-Jun N 末端激酶 JNK 的选择性 ATP 竞争性抑制剂。 SP600125 的 IC50 范围为 5 至 10 mM，可防止 Jurkat T 细胞中 c-Jun 的磷酸化。 SP600125 的 IC50 为 5 μM 至 12 μM，可抑制 CD4+ 细胞（例如从人脐带中分离的 Th0 细胞）中炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α 的表达或外周血。它还阻止细胞活化和分化。 [1] 然而，后来的研究表明 SP600125 还抑制芳基碳氢化合物受体 AhR) [2]、Mps1 [3] 以及一组其他丝氨酸/苏氨酸激酶，包括 Aurora 激酶 A、FLT3、MELK 和 TRKA[ 4]。在小鼠 β 细胞中，MIN6 (20 M) 刺激 p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依赖性启动子的激活。 [5] SP600125 (20 M) 阻断从 G2 期到有丝分裂的转变，并导致 HCT116 细胞内复制。 SP600125 的这种能力源于其抑制 Aurora A 和 Polo 样激酶 1 上游的 CDK1-细胞周期蛋白 B 激活，而不是源于其抑制 JNK。 [6]
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| 体内研究 (In Vivo) |
SP600125 (15 mg/kg 或 30 mg/kg) 显着降低小鼠中脂多糖 (LPS) 诱导的 TNF-α 表达以及抗 CD3 诱导的 CD4+ CD8+ 胸腺细胞凋亡。 [1]
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| 酶活实验 |
基于对底物的放射性磷酸转移的精确测量，确定了 SP600125 对 MPS1、JNK 和 Aurora 激酶 A 等激酶的效力。然后在每次测定中使用最佳 [ATP] (2Km) 和 [底物] (5Km) 浓度来确定 ATP 的绝对 Km 值和每种酶的特定底物。 MPS1 活性使用 50 mM HEPES pH 7.5、2.5 mM MgCl2、1 mM MnCl2、1 mM DTT、3 μM NaVO3、2 mM β-甘油磷酸、0.2 mg/mL BSA、200 μM P38- 中的 5 nM MPS1 重组蛋白进行测量βtide 底物肽 (KRQADEEMTGYVATRWYRAE) 和 8 μM ATP 与 1.5 nM 33P-γ-ATP。测试了 SP600125 的 10 个系列 1:3 稀释液（范围从 30μM 到 1.5 nM）的 IC50。
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| 细胞实验 |
将细胞接种在 384 孔板中。细胞在接种后接受 SP600125 处理 72 小时，然后使用 CellTiter-Glo 测定对板进行处理。通过比较处理数据与对照数据评估抑制活性后计算增殖的IC50值。
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| 动物实验 |
Mice: Female CD-1 mice (8–10 weeks old) are administered a dose of SP600125 intravenously (IV) or orally (OS) in a PPCES vehicle (30% PEG-400/20% polypropylene glycol/15% Cremophor EL/5% ethanol/30% saline), 15 minutes before receiving an IV injection of LPS in saline (0.5 mg/kg). At 90 minutes, an abdominal vena cava terminal bleed is obtained, and the serum is recovered. Using an ELISA, samples are examined for mouse TNF-α.
Rats: The control group, the LPS group, the normal saline (NS) group, and the SP600125 group are formed from a total of 40 male Wistar rats (n=10). Intratracheal injection of LPS results in acute lung injury (ALI). 10 minutes after the LPS injection, normal saline or SP600125 is injected intraperitoneally (15 mg/kg). |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C14H8N2O
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| 分子量 |
220.23
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| 精确质量 |
220.06
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| 元素分析 |
C, 76.35; H, 3.66; N, 12.72; O, 7.26
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| CAS号 |
129-56-6
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O
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| InChi Key |
ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H8N2O/c17-14-9-5-2-1-4-8(9)13-12-10(14)6-3-7-11(12)15-16-13/h1-7H,(H,15,16)
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| 化学名 |
14,15-diazatetracyclo[7.6.1.02,7.013,16]hexadeca-1(15),2,4,6,9(16),10,12-heptaen-8-one
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| 别名 |
SP 600125; SP-600125; SP600125
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.08 mg/mL (9.44 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 5% DMSO+corn oil: 5mg/mL View More
Solubility in Formulation 3: 1 mg/mL (4.54 mM) in Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication (<80°C). Solubility in Formulation 4: 3.33 mg/mL (15.12 mM) in 1% CMC-Na/saline water (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5407 mL | 22.7035 mL | 45.4071 mL | |
| 5 mM | 0.9081 mL | 4.5407 mL | 9.0814 mL | |
| 10 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5407 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Effect of SP600125 administration on A549 cell viability and apoptosis.Exp Ther Med.2014 Jul;8(1):153-158 |
Effect of SP600125in vitroon the expression of claudin-4 and JNK phosphorylation.Exp Ther Med.2014 Jul;8(1):153-158 |
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Effect of SP600125 on claudin-4 expression and JNK phosphorylationin vivo.Exp Ther Med.2014 Jul;8(1):153-158 |
JNK3 inhibitor-6
JNK-1-IN-2
JNK-IN-12
JIP-1(153-163) TFA (T1-JIP TFA)
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