| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other sizes |
|
| 靶点 |
Nrf2/HO-1; Aβ
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
本研究工作主要探讨了刺突蛋白是否具有通过影响淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的过程来改善由β-淀粉样蛋白（Aβ）过量产生驱动的阿尔茨海默病（AD）的发病机制的潜力。用刺突蛋白处理野生型小鼠Neuro-2a细胞（N2a/WT）和稳定表达N2a的人APP695（N2a/APP695）细胞24小时。通过蛋白质印迹分析检测APP蛋白和与APP处理密切相关的分泌酶的水平。分别通过免疫荧光分析和蛋白质印迹分析检测氧化应激相关蛋白，如核因子-红系2相关因子2（Nrf2）和血红素加氧酶-1（HO-1）。流式细胞仪分析细胞内活性氧（ROS）水平，ELISA试剂盒测定Aβ1-42水平，硫黄素T（ThT）检测刺突蛋白对Aβ1-42-聚集的影响。结果表明，ROS诱导ADAM10的表达并降低BACE1的表达，而刺突蛋白通过激活Nrf2和上调HO-1的表达来抑制ROS的产生。此外，多刺素通过影响APP的进程减少了Aβ1-42的产生。此外，多刺素抑制Aβ1-42的聚集。总之，刺突蛋白通过激活N2a/WT和N2a/APP695细胞中的Nrf2/HO-1通路来减少Aβ1-42的产生。因此，多刺素有望成为一种很有前途的AD治疗方法[2]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Spinosin是从酸枣种子中分离得到的一种C-糖苷类黄酮。本研究探讨了刺突蛋白对胆碱能阻断诱导的小鼠记忆障碍的影响。使用被动回避、Y迷宫和Morris水迷宫任务进行行为测试，以评估spinosin的记忆改善效果。在这些行为任务中，Spinosin（10或20mg/kg，p.o.）显著改善了东莨菪碱诱导的认知障碍，被动回避任务的潜伏期延长，Y迷宫任务的自发交替百分比增加，Morris水迷宫任务的目标象限游泳时间延长。此外，在正常幼稚小鼠中单次施用刺突蛋白也增加了被动回避任务的潜伏期。采用受体拮抗分析和蛋白质印迹法，探讨刺突蛋白改善记忆的作用机制。次有效剂量（0.5mg/kg，i.p.）的5-羟色胺1A受体激动剂8-羟基-2-（二-N-丙基氨基）四氢萘可显著拮抗刺突蛋白对东莨菪碱诱导的记忆障碍的改善作用。此外，刺突蛋白显著增加了海马中磷酸化细胞外信号调节激酶和cAMP反应元件结合蛋白的表达水平。总之，这些结果表明，刺突蛋白的记忆改善作用可能部分归因于5-羟色胺能神经递质系统，并且刺突蛋白可能有助于治疗阿尔茨海默病等疾病的认知功能障碍[1]。
|
| 酶活实验 |
硫黄素T（ThT）荧光测定2]
将ThT（5μM）配制成具有50mM甘氨酸NaOH溶液（pH 8.5）的工作溶液。Aβ1-42和spinosin的最终浓度分别为20μM和10μM。将Aβ1-42单体和多杀菌素在37°C下孵育24小时，以检测多杀菌素对Aβ1-42-低聚的影响。此外，为了检测刺突蛋白对Aβ1-42纤维化的影响，在37°C下孵育48小时使Aβ1-42-单体完全聚合，然后与刺突蛋白孵育24小时。上述孵育完成后，将50μL样品加入150μL的5μM甘氨酸NaOH工作溶液中。用448nm的激发波长和488nm的发射波长检测荧光强度。 |
| 细胞实验 |
细胞培养和药物治疗[2]
购自iCell Bioscience股份有限公司的野生型小鼠Neuro-2a细胞（N2a/WT）来源于小鼠神经母细胞瘤。稳定表达人APP695的N2a细胞（N2a/APP695）是徐华熙教授（美国加利福尼亚州拉霍亚市桑福德-伯纳姆医学研究所）和张云武教授（中国福建厦门大学）赠送的礼物。在37°C下，将细胞在由等体积DMEM和Opti-MEM与5%胎牛血清在5%CO2中组成的培养基中培养。在0.2g/L G418二硫酸盐存在下筛选稳定转染的细胞。当生长至80%汇合时，将细胞与不同剂量的刺突蛋白（0-400μM）孵育24小时，检查刺突蛋白对细胞活力的影响，以确定不影响细胞存活的刺突肽的最大浓度。为了确定维甲酸对刺突蛋白抗氧化活性的影响，将细胞给予刺突蛋白（6.25、12.5、25μM）和维甲酸（1μM）24小时，分别收集条件培养基和细胞，随后检测各种指标 细胞活力测定2] MTT法测定细胞活力。将N2a/WT和N2a/APP695细胞置于96孔细胞培养微孔板（每孔104个细胞）中。用不同剂量的刺突蛋白（0-400μM）处理它们并孵育24小时，然后将培养基换成含有0.5 mg/ml MTT的新鲜培养基孵育3小时。之后，去除培养基，向每个孔中加入100μl含有10%SDS、5%异丙醇和0.12 M HCl的溶液，并将细胞进一步在37°C下孵育过夜。通过微孔板读取器在570nm（OD570）处测量上清液的吸光度。对于相对定量，数据表示为与对照标准化的相对百分比 ELISA测定2] 根据制造商的方案，使用ELISA试剂盒对条件培养基和细胞裂解物中Aβ1-42的浓度进行定量。通过微孔板读取器读取450 nm处每个孔的光密度，并通过与Aβ1-42标准曲线进行比较来确定每个样品中的Aβ1-42-浓度。所有读数均在测定的线性范围内 蛋白质印迹分析2] 药物处理24小时后，使用补充有蛋白酶抑制剂的RIPA裂解物在冰上裂解细胞15分钟。通过在4°C下以13000rpm离心细胞裂解物15分钟来收集上清液。根据BCA蛋白质定量试剂盒的说明书进行蛋白质定量分析。蛋白质（30μg）通过10%SDS-PAGE分离，然后转移到硝化纤维膜上并用5%脱脂乳封闭。阻断后，将膜与抗APP（1:1000）、BACE1（1:600）、ADAM10（1:500）、Nrf2（1:500。然后用TBST缓冲液洗涤印迹，并与第二抗体在室温下孵育1.5小时，然后用ECL进行可视化。使用Image Pro 6.0软件对波段强度进行量化。 |
| 动物实验 |
小鼠被随机分为以下4组（每组n=10）：（I）对照组；（II）Aβ1-42组；（III）Aβ1-42+10 µg/kg棘霉素组；（IV）Aβ1-42+100 µg/kg棘霉素组。II-IV组小鼠均经腹腔注射水合氯醛（4 g/kg）麻醉，在立体定位仪下（AP：-0.5 mm；ML：-1.1 mm；DV：-3.0 mm）向左侧海马注射3 µL Aβ1-42。注射持续3分钟，注射针在原位停留2分钟后拔出。随后，在小鼠右心室上方5 mm处（AP：-0.2 mm；ML：-1.0 mm；DV：-3.0 mm）植入套管（8.0 mm）。将套管用牙科水泥固定在颅骨上。术后7天内，每天给小鼠脑室内注射棘霉素（10和100 µg/kg）。动物实验的时间线如图1A所示。[3]
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
棘霉素是一种黄酮C-糖苷，其结构为黄酮，通过C-糖苷键连接，5位和4'位分别被羟基取代，7位被甲氧基取代，6位被2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基取代。它是一种植物代谢产物和抗焦虑药物。棘霉素是一种黄酮C-糖苷、二羟基黄酮和单甲氧基黄酮，其功能与黄酮类化合物相关。
据报道，棘霉素存在于扭叶山豆（Desmodium tortuosum）、枣（Ziziphus jujuba）以及其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C28H32O15
|
|---|---|
| 分子量 |
608.5447
|
| 精确质量 |
608.174
|
| 元素分析 |
C, 55.26; H, 5.30; O, 39.44
|
| CAS号 |
72063-39-9
|
| PubChem CID |
155692
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
901.4±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
258 °C
|
| 闪点 |
296.7±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.734
|
| LogP |
-1.04
|
| tPSA |
249.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
43
|
| 分子复杂度/Complexity |
987
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])[C@@]1([H])[C@]([H])(C2=C(C([H])=C3C(C(C([H])=C(C4C([H])=C([H])C(=C([H])C=4[H])O[H])O3)=O)=C2O[H])OC([H])([H])[H])O[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@]1([H])O[H])O[H]
|
| InChi Key |
VGGSULWDCMWZPO-ODEMIOGVSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C28H32O15/c1-39-14-7-15-18(12(32)6-13(40-15)10-2-4-11(31)5-3-10)22(35)19(14)26-27(24(37)21(34)16(8-29)41-26)43-28-25(38)23(36)20(33)17(9-30)42-28/h2-7,16-17,20-21,23-31,33-38H,8-9H2,1H3/t16-,17-,20-,21-,23+,24+,25-,26+,27-,28+/m1/s1
|
| 化学名 |
6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-methoxychromen-4-one
|
| 别名 |
Flavoayamenin
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~410.82 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6433 mL | 8.2164 mL | 16.4328 mL | |
| 5 mM | 0.3287 mL | 1.6433 mL | 3.2866 mL | |
| 10 mM | 0.1643 mL | 0.8216 mL | 1.6433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
