规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
D2 Receptor ( Ki = 0.06 nM ); D1 Receptor ( Ki ~350 nM ); D3 Receptor ( Ki = 0.6 nM ); D4 Receptor ( Ki = 0.08 nM ); D5 Receptor ( Ki ~ 3500 nM ); 5-HT2A Receptor ( Ki = 1 nM ); 5-HT1A Receptor ( Ki = 49 nM ); α1B-adrenoceptor; Calcium-activated chloride channel
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体外研究 (In Vitro) |
Spiperone 是一种有效的细胞内 Ca2+ 增强剂 (EC50=9.3 μM),通过蛋白酪氨酸激酶偶联的磷脂酶 C 依赖性途径刺激细胞内 Ca2+,从而导致 Calu-3 和 CFBE41o- 细胞单层中 Cl- 的分泌增加[2] 。 Spiperone 显着降低脂多糖刺激的 BV-2 小胶质细胞、原代小胶质细胞和原代星形胶质细胞培养物中一氧化氮的产生。 Spiperone 还显着抑制 ATP 刺激的原代小胶质细胞培养物中一氧化氮的产生。 Spiperone 显着降低 BV-2 小胶质细胞中 TNF-α 的产生。 Spiperone 可减弱 BV-2 小胶质细胞中 mRNA 水平的诱导型一氧化氮合酶和促炎细胞因子(例如 IL-1β 和 TNF-α)的表达[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
Spiperone(1.5 mg/kg;腹腔注射;第 1、3、6、7 和 13-21 天;C57Bl/6 小鼠)治疗可减少炎症细胞对肺泡间质和肺泡管的浸润,并防止结缔组织的生长博莱霉素肺实质组织[6]。动物模型:C57Bl/6小鼠(7-8周龄)博莱霉素诱导肺纤维化[6] 剂量:1.5 mg/kg 给药方式:腹腔注射;第 1、3、6、7 和 13-21 天结果:炎症细胞对肺泡间质和肺泡管的浸润减少,并阻止博莱霉素肺实质中结缔组织的生长。
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动物实验 |
C57Bl/6 mice (7-8-week-old) induced pulmonary fibrosis by Bleomycin
1.5 mg/kg Intraperitoneal injection; on days 1, 3, 6, 7, and 13-21 |
参考文献 |
分子式 |
C23H27CLFN3O2
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分子量 |
431.9364
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精确质量 |
431.18
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元素分析 |
C, 63.96; H, 6.30; Cl, 8.21; F, 4.40; N, 9.73; O, 7.41
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CAS号 |
2022-29-9
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相关CAS号 |
Spiperone; 749-02-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1CN(CCC12C(=O)NCN2C3=CC=CC=C3)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F.Cl
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InChi Key |
QUIKMLCZZMOBLH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H26FN3O2.ClH/c24-19-10-8-18(9-11-19)21(28)7-4-14-26-15-12-23(13-16-26)22(29)25-17-27(23)20-5-2-1-3-6-20;/h1-3,5-6,8-11H,4,7,12-17H2,(H,25,29);1H
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化学名 |
8-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one;hydrochloride
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别名 |
Spiperone HCl; Spiropitan; Spiperone; Spiroperidol; Spiroperidone; R-5147; NSC-170983
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~125 mg/mL (~289.4 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3151 mL | 11.5757 mL | 23.1514 mL | |
5 mM | 0.4630 mL | 2.3151 mL | 4.6303 mL | |
10 mM | 0.2315 mL | 1.1576 mL | 2.3151 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Spiperone-stimulated Ca2+ increase in enhanced Ca2+ transfer (ECT) Ringer solution, Ca2+-free enhanced Ca2+ transfer Ringer solution, normal Ringer solution, and Ca2+-free normal Ringer solution in IB3-1 cells. Am J Physiol Cell Physiol . 2009 Jan;296(1):C131-41. td> |
Spiperone released Ca2+ from the endoplasmic reticulum (ER) through a PLC- and protein tyrosine kinase-dependent pathway in IB3-1 cells. Am J Physiol Cell Physiol . 2009 Jan;296(1):C131-41. td> |
Spiperone (20 μM) stimulated Cl− secretion in Calu-3 (A and B) and CFBE41o− (C) human airway epithelial cells in monolayers. Am J Physiol Cell Physiol. 2009 Jan; 296(1): C131–C141. td> |