规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
FGFR1 (IC50 = 1.9 μM); FGFR2; FGFR3; FGFR4
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:由于其变构机制,SSR128129E 在细胞测定中表现出更有效的活性。 SSR128129E 剂量依赖性地抑制 FGF2 诱导的 EC 增殖和迁移,IC50 分别为 31 nM 和 15.2 nM。作为一种多 FGFR 抑制剂,SSR128129E 抑制 FGFR1-4 介导的反应,从而阻止多种细胞系(包括 mPanc02、HEK-hFGFR2WT、PAE-hFGFR1、hB9-骨髓瘤和 HUVEC)的增殖和/或迁移。激酶测定:闪烁邻近测定,125I-FGF-2 结合:SPA 蛋白 A 珠以 20 mg/mL 的 PBS 悬浮液形式提供,然后用结合缓冲液(KCl,400 mg/L;MgSO4 200 mg/L;氯化钠 6.4 克/升;碳酸氢钠 3.7 克/升;磷酸二氢钠 0.141 毫克/毫升;双 Tris 丙烷 11.292 克/升;葡萄糖 4.5 克/升;明胶 0.1 %;pH 7.0,浓度为 10 毫克/毫升。将 125I-FGF-2 放射性配体和 FGFR-1IIIcß - Fc 嵌合体稀释到结合缓冲液中。在涂有 0.1% 明胶的 96 孔板上进行结合。总测定体积为 0.1 mL。 125I-FGF-2 的结合通过将蛋白 A 包被的 SPA 珠(0.5 mg/测定)与 FGFR-1IIIcß - Fc 嵌合可溶性受体(5 ng/测定)、FGF-2(20 ng/测定)一起孵育来确定。用于非特异性结合测定。细胞测定:对指数生长的细胞(在含 0.2% FBS 的培养基中饥饿 16 小时并以 4,000 个细胞/孔接种)对猪主动脉内皮 (PAE) 和肿瘤细胞系(内皮细胞)和 Panc02 肿瘤细胞的细胞增殖进行分析在 96 孔微孔板中。暴露于有丝分裂原和/或 SSR 72 小时后,根据制造商的说明使用 CellTiter 96 水一溶液细胞增殖测定法评估细胞增殖。使用含有 10% FBS 的培养基作为阳性对照。
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体内研究 (In Vivo) |
在关节炎小鼠中,SSR128129E(30 mg/kg,口服)可抑制血管生成、炎症和骨吸收,并减轻临床症状的严重程度。在携带各种肿瘤模型的小鼠中,SSR128129E(30 mg/kg,口服)可抑制原发肿瘤的生长和转移。此外,SSR128129E 可抑制抗 VEGFR2 难治性和敏感肿瘤模型的生长,并增强抗 VEGFR2 的抗肿瘤活性。 SSR128129E 还可抑制小鼠静脉移植模型中的动脉硬化和载脂蛋白 E 缺陷小鼠中的动脉粥样硬化。
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动物实验 |
Mice: Mouldered 4T1 mammary carcinoma cells are injected into anesthetized BALB/c mice. Rationale: SSR128129E or vehicle (0.6 % methylcellulose) is given orally every day by gavage to tumor-bearing mice at a dose of 30 mg/kg until day 21, when the experiment comes to an end. The mice are randomly assigned for tumor size on day 5 after tumor cell inoculation. Tumor volume is quantified. After the experiment is over, the tumors and lungs are removed from the mice that were sacrificed with a pentobarbital injection. Examining the lungs under a dissecting microscope allows one to count any visible metastatic nodules.
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参考文献 |
分子式 |
C18H16N2O4
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分子量 |
346.31
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精确质量 |
324.11
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元素分析 |
C, 66.66; H, 4.97; N, 8.64; O, 19.73
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CAS号 |
848318-25-2
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外观&性状 |
Yellow solid powder
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SMILES |
CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+]
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InChi Key |
JFBMSTWZURKQOC-UHFFFAOYSA-M
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InChi Code |
InChI=1S/C18H16N2O4.Na/c1-10-15(20-8-4-3-5-14(20)17(10)24-2)16(21)11-6-7-13(19)12(9-11)18(22)23;/h3-9H,19H2,1-2H3,(H,22,23);/q;+1/p-1
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化学名 |
sodium;2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8876 mL | 14.4379 mL | 28.8759 mL | |
5 mM | 0.5775 mL | 2.8876 mL | 5.7752 mL | |
10 mM | 0.2888 mL | 1.4438 mL | 2.8876 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effect of SSR128129E on neointimal proliferation in the vein graft model. PLoS One. 2013; 8(11): e80027. td> |
Lesion morphology and size in the aortic sinus of 6 month old apoE-deficient mice. PLoS One. 2013 Nov 4;8(11):e80027. td> |
mRNA expression levels of FGF receptors and ligands in the aortic sinus. PLoS One. 2013 Nov 4;8(11):e80027. td> |