SSR128129E (SSR 128129E; SSR128129 E)

别名:
目录号: V0620 纯度: ≥98%
SSR128129E(也称为 SSR-128129E;SSR 128129 E)是一种新型、有效、口服生物可利用的变构 FGFR1 抑制剂,具有潜在的抗癌和抗炎活性。
SSR128129E (SSR 128129E; SSR128129 E) CAS号: 848318-25-2
产品类别: FGFR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of SSR128129E (SSR 128129E; SSR128129 E):

  • SSR128129E free acid
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纯度: ≥98%

产品描述
SSR128129E(也称为 SSR-128129E;SSR 128129 E)是一种新型、有效、口服生物可利用的变构 FGFR1 抑制剂,具有潜在的抗癌和抗炎活性。它抑制 FGFR1,IC50 为 1.9 μM,同时不影响其他相关 RTK。它在小鼠关节炎模型和携带胰腺肿瘤细胞系 Panc02、小鼠乳腺癌细胞系 4T1、小鼠结肠癌细胞系 CT26 或人乳腺 MCF7/ADR 细胞系的小鼠肿瘤模型中显示出高体内功效。
生物活性&实验参考方法
靶点
FGFR1 (IC50 = 1.9 μM); FGFR2; FGFR3; FGFR4
体外研究 (In Vitro)
体外活性:由于其变构机制,SSR128129E 在细胞测定中表现出更有效的活性。 SSR128129E 剂量依赖性地抑制 FGF2 诱导的 EC 增殖和迁移,IC50 分别为 31 nM 和 15.2 nM。作为一种多 FGFR 抑制剂,SSR128129E 抑制 FGFR1-4 介导的反应,从而阻止多种细胞系(包括 mPanc02、HEK-hFGFR2WT、PAE-hFGFR1、hB9-骨髓瘤和 HUVEC)的增殖和/或迁移。激酶测定:闪烁邻近测定,125I-FGF-2 结合:SPA 蛋白 A 珠以 20 mg/mL 的 PBS 悬浮液形式提供,然后用结合缓冲液(KCl,400 mg/L;MgSO4 200 mg/L;氯化钠 6.4 克/升;碳酸氢钠 3.7 克/升;磷酸二氢钠 0.141 毫克/毫升;双 Tris 丙烷 11.292 克/升;葡萄糖 4.5 克/升;明胶 0.1 %;pH 7.0,浓度为 10 毫克/毫升。将 125I-FGF-2 放射性配体和 FGFR-1IIIcß - Fc 嵌合体稀释到结合缓冲液中。在涂有 0.1% 明胶的 96 孔板上进行结合。总测定体积为 0.1 mL。 125I-FGF-2 的结合通过将蛋白 A 包被的 SPA 珠(0.5 mg/测定)与 FGFR-1IIIcß - Fc 嵌合可溶性受体(5 ng/测定)、FGF-2(20 ng/测定)一起孵育来确定。用于非特异性结合测定。细胞测定:对指数生长的细胞(在含 0.2% FBS 的培养基中饥饿 16 小时并以 4,000 个细胞/孔接种)对猪主动脉内皮 (PAE) 和肿瘤细胞系(内皮细胞)和 Panc02 肿瘤细胞的细胞增殖进行分析在 96 孔微孔板中。暴露于有丝分裂原和/或 SSR 72 小时后,根据制造商的说明使用 CellTiter 96 水一溶液细胞增殖测定法评估细胞增殖。使用含有 10% FBS 的培养基作为阳性对照。
体内研究 (In Vivo)
在关节炎小鼠中,SSR128129E(30 mg/kg,口服)可抑制血管生成、炎症和骨吸收,并减轻临床症状的严重程度。在携带各种肿瘤模型的小鼠中,SSR128129E(30 mg/kg,口服)可抑制原发肿瘤的生长和转移。此外,SSR128129E 可抑制抗 VEGFR2 难治性和敏感肿瘤模型的生长,并增强抗 VEGFR2 的抗肿瘤活性。 SSR128129E 还可抑制小鼠静脉移植模型中的动脉硬化和载脂蛋白 E 缺陷小鼠中的动脉粥样硬化。
动物实验
Mice: Mouldered 4T1 mammary carcinoma cells are injected into anesthetized BALB/c mice. Rationale: SSR128129E or vehicle (0.6 % methylcellulose) is given orally every day by gavage to tumor-bearing mice at a dose of 30 mg/kg until day 21, when the experiment comes to an end. The mice are randomly assigned for tumor size on day 5 after tumor cell inoculation. Tumor volume is quantified. After the experiment is over, the tumors and lungs are removed from the mice that were sacrificed with a pentobarbital injection. Examining the lungs under a dissecting microscope allows one to count any visible metastatic nodules.
参考文献

[1].Cancer Cell . 2013 Apr 15;23(4):477-88.

[2]. PLoS One . 2013 Nov 4;8(11):e80027.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H16N2O4
分子量
346.31
精确质量
324.11
元素分析
C, 66.66; H, 4.97; N, 8.64; O, 19.73
CAS号
848318-25-2
外观&性状
Yellow solid powder
SMILES
CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+]
InChi Key
JFBMSTWZURKQOC-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C18H16N2O4.Na/c1-10-15(20-8-4-3-5-14(20)17(10)24-2)16(21)11-6-7-13(19)12(9-11)18(22)23;/h3-9H,19H2,1-2H3,(H,22,23);/q;+1/p-1
化学名
sodium;2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate
别名

SSR 128129E; SSR-128129E; SSR128129E

HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~69 mg/mL (~199.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8876 mL 14.4379 mL 28.8759 mL
5 mM 0.5775 mL 2.8876 mL 5.7752 mL
10 mM 0.2888 mL 1.4438 mL 2.8876 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • SSR128129E

    Effect of SSR128129E on neointimal proliferation in the vein graft model. PLoS One. 2013; 8(11): e80027.

  • SSR128129E

    Lesion morphology and size in the aortic sinus of 6 month old apoE-deficient mice. PLoS One. 2013 Nov 4;8(11):e80027.

  • SSR128129E

    mRNA expression levels of FGF receptors and ligands in the aortic sinus. PLoS One. 2013 Nov 4;8(11):e80027.

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