| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLUT1 (IC50 = 1 μM)
STF-31 targets glucose transporter 1 (GLUT1) with an IC50 of 1.2 μM (human GLUT1-mediated glucose transport inhibition) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
STF-31 通过 GLUT1 特异性靶向葡萄糖摄取，选择性杀死 RCC。 STF-31 显着抑制 VHL 缺陷细胞中乳酸的产生和细胞外酸化约 60%，并通过减少葡萄糖转运来减少糖酵解。在表达 NAPRT1 的细胞中，STF-31 通过抑制 NAMPT 的酶活性显示细胞毒性。 STF-31 对 hPSC 有毒，可有效从混合培养物中选择性消除 hPSC。激酶测定：STF-31 是一种新型有效的选择性葡萄糖转运蛋白 (GLUT1) 抑制剂，IC50 为 1 μM。 STF31 通过专门针对 GLUT1 摄取葡萄糖并利用这些细胞对 GLUT1 生存的独特依赖性来选择性杀死 RCC。 STF31 治疗可通过直接结合 GLUT1 并阻碍体内葡萄糖摄取来抑制 RCC 的生长，而不会对正常组织产生毒性。 STF-31 对 hPSC 有毒，可有效从混合培养物中选择性消除 hPSC。细胞测定：在表达 NAPRT1 的细胞中，STF-31 通过抑制 NAMPT 的酶活性显示细胞毒性。 STF-31 对 hPSC 有毒，可有效从混合培养物中选择性消除 hPSC。
在人胶质母细胞瘤U87和LN229细胞中，STF-31（0.5–10 μM）以剂量依赖方式抑制GLUT1介导的葡萄糖摄取，5 μM时使[³H]-2-脱氧葡萄糖（2-DG）摄取减少65%，通过阻断沃伯格效应导致细胞内ATP耗尽（5 μM时减少40%）和乳酸生成降低（5 μM时减少35%）[2] STF-31（1–10 μM）对GLUT1高表达癌细胞呈剂量依赖性细胞毒性：U87的IC50=2.3 μM，LN229的IC50=2.8 μM，HeLa（宫颈癌）的IC50=3.1 μM，MDA-MB-231（乳腺癌）的IC50=3.5 μM。诱导G1期细胞周期阻滞（U87细胞中5 μM时G1期细胞从40%升至68%）和凋亡（5 μM时Annexin V⁺细胞从5%升至38%）[2] 在人胚胎干细胞（hESCs）和诱导多能干细胞（iPSCs）中，STF-31（2–5 μM）抑制糖酵解代谢，葡萄糖摄取减少50%，ATP水平降低30%，且不诱导凋亡。通过在mRNA和蛋白水平下调多能性标志物（Oct4、Sox2、Nanog），促进hESCs向中胚层谱系分化 [3] STF-31（5 μM）对正常人星形胶质细胞（细胞活力>85%）和原代成纤维细胞（细胞活力>90%）毒性极低，IC50>20 μM，体现对GLUT1过表达癌细胞的选择性毒性 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在具有 VHL 缺陷的 RCC 异种移植物的小鼠中，更可溶的 STF-31 类似物（11.6 mg/kg，腹腔注射）可显着延迟肿瘤生长。
在荷U87胶质母细胞瘤异种移植瘤裸鼠中，腹腔注射 STF-31（10 mg/kg，每日1次，持续14天），肿瘤体积较溶媒对照组减少60%。免疫组化染色显示肿瘤[¹⁸F]-FDG摄取减少55%，Ki-67阳性细胞减少45%，无显著体重下降（波动<5%）或器官毒性 [2] 在荷MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤裸鼠中，STF-31（15 mg/kg，每日1次，持续18天）抑制肿瘤生长55%，瘤内微血管密度（CD31⁺血管）减少40% [2] |
| 酶活实验 |
GLUT1介导的葡萄糖转运实验：将稳定过表达人GLUT1的HEK293细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基，接种到24孔板（2×10⁵个细胞/孔），孵育过夜。血清饥饿2小时后，用系列浓度的 STF-31（0.1–10 μM）处理30分钟，加入[³H]-2-DG（1 μCi/孔），37°C孵育10分钟。冰浴PBS终止反应，洗涤细胞2次，裂解液裂解细胞，闪烁计数器检测放射性，计算葡萄糖转运抑制的IC50值 [2]
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| 细胞实验 |
将 5000 个细胞置于 96 孔板中进行 XTT 测定。第二天，通过系列稀释添加药物或媒介物 (DMSO)。四天后吸出培养基后，将板在 37°C 下孵育一到两个小时。然后添加 XTT 溶液（0.3 mg/ml 的 XTT、2.65 μg/ml N-甲基二苯吡嗪硫酸甲酯，溶于无酚红培养基中）。 450 nm 处的吸光度用于量化 XTT 的代谢。计算 IC50 的一种方法是线性插值。每个实验一式两份或一式三份进行，所有条件均一式三份测量。
葡萄糖摄取与代谢实验：U87/LN229细胞（5×10⁴个细胞/孔）接种到24孔板，孵育过夜，血清饥饿2小时。STF-31（0.5–10 μM）处理1小时后，加入[³H]-2-DG检测葡萄糖摄取。ATP和乳酸检测：STF-31处理细胞24小时，裂解细胞后荧光素-荧光素酶试剂盒检测ATP，收集上清液比色法定量乳酸 [2] 增殖与凋亡实验：癌细胞（5×10³个细胞/孔）接种到96孔板，STF-31（0.1–20 μM）处理72小时，MTT法计算IC50。凋亡检测：5 μM STF-31处理U87细胞48小时，Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术分析 [2] 多能性与分化实验：hESCs/iPSCs在无饲养层培养基中培养，STF-31（2–5 μM）处理7天。提取RNA和蛋白，qPCR和Western blot检测Oct4、Sox2、Nanog表达。诱导中胚层分化，通过检测Brachyury和KDR表达确认谱系定向 [3] |
| 动物实验 |
VHL缺陷型RCC异种移植小鼠
11.6 mg/kg 腹腔注射 胶质母细胞瘤异种移植模型：将6-8周龄裸鼠（每组n=8）皮下注射U87细胞（5×10⁶个细胞/只）。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将STF-31溶解于DMSO中，并用PBS稀释（最终DMSO浓度<5%）至1 mg/mL。小鼠每日腹腔注射10 mg/kg，连续14天。对照组注射DMSO/PBS混合液。每2天测量一次肿瘤体积（体积=长×宽²×0.5）。研究结束时，处死小鼠，收集肿瘤进行[¹⁸F]-FDG摄取测定和免疫组织化学（Ki-67、CD31）分析[2] 乳腺癌异种移植模型：将MDA-MB-231细胞（2×10⁶个细胞/只小鼠）皮下注射到6-8周龄的裸鼠（每组n=7）体内。当肿瘤体积达到约120 mm³时，腹腔注射STF-31，剂量为15 mg/kg，每日一次，连续18天。监测肿瘤生长情况，并通过CD31染色分析微血管密度[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在急性毒性研究中，腹腔注射剂量高达 200 mg/kg 的 STF-31 的小鼠未出现死亡或明显的毒性症状（体重减轻 <8%，行为正常）。血清 ALT、AST、肌酐和 BUN 水平均在正常范围内 [2]。体外实验表明，STF-31 对 GLUT1 高表达的癌细胞具有选择性毒性，对正常细胞的影响极小（对人星形胶质细胞和成纤维细胞的 IC50 > 20 μM）[2]。STF-31 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 78% [2]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STF-31是一种选择性小分子GLUT1抑制剂，GLUT1是一种主要的葡萄糖转运蛋白，在多种癌症中过度表达，而这些癌症依赖于有氧糖酵解（瓦博格效应）来获取能量[2]。
其抗肿瘤机制包括阻断GLUT1介导的葡萄糖摄取，耗竭细胞内ATP，抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。它还能通过减少内皮细胞的葡萄糖可用性来抑制肿瘤血管生成[2]。 在干细胞中，STF-31调节代谢重编程，从糖酵解转向氧化磷酸化，通过下调多能性因子促进hESCs/iPSCs分化为中胚层谱系[3]。 它被广泛用作研究GLUT1功能、癌症代谢和干细胞分化的研究工具。它具有作为治疗GLUT1过表达癌症（包括胶质母细胞瘤、乳腺癌和宫颈癌）的潜力[2][3] |
| 分子式 |
C23H25N3O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
423.53
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| 精确质量 |
423.161
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| 元素分析 |
C, 65.23; H, 5.95; N, 9.92; O, 11.33; S, 7.57
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| CAS号 |
724741-75-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
984333
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.612
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| LogP |
3.88
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| tPSA |
96.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
652
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=CN=C1)C2=CC=C(CNS(=O)(C3=CC=C(C(C)(C)C)C=C3)=O)C=C2
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| InChi Key |
NGQPRVWTFNBUHA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N3O3S/c1-23(2,3)19-10-12-21(13-11-19)30(28,29)25-15-17-6-8-18(9-7-17)22(27)26-20-5-4-14-24-16-20/h4-14,16,25H,15H2,1-3H3,(H,26,27)
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| 化学名 |
4-[[(4-tert-butylphenyl)sulfonylamino]methyl]-N-pyridin-3-ylbenzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.90 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3611 mL | 11.8055 mL | 23.6111 mL | |
| 5 mM | 0.4722 mL | 2.3611 mL | 4.7222 mL | |
| 10 mM | 0.2361 mL | 1.1806 mL | 2.3611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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TG-2-IN-5
Glutaminase C-IN-3
TGase2-IN-1
Benastatin A
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