| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TGase2-IN-1 targets transglutaminase 2 (TGase2, also known as tissue transglutaminase, tTG), a calcium-dependent enzyme that catalyzes the cross-linking of proteins by forming isopeptide bonds between glutamine and lysine residues. TGase2 is involved in various cellular processes, including apoptosis, extracellular matrix stabilization, and cell migration. In diabetic retinopathy, TGase2 activation contributes to retinal vascular leakage and endothelial dysfunction. By inhibiting TGase2 (IC50 = 1.12 microM), TGase2-IN-1 reduces vascular leakage, inhibits retinal neovascularization, and protects the blood-retinal barrier.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TGase2-IN-1 是一种口服有效的 TGase2 抑制剂，对纯化的 TGase2 酶的 IC50 值为 1.12 uM。在人视网膜微血管内皮细胞 (HRMEC) 中，TGase2-IN-1 对 TGase2 活性的抑制 IC50 值为 0.07 uM，表明其具有很高的细胞活性。该化合物可降低细胞通透性，并抑制 TGase2 介导的细胞外基质蛋白交联。在浓度高达 10 uM 时，其细胞毒性较低。在链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中，TGase2-IN-1 可抑制视网膜血管渗漏。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TGase2-IN-1 可抑制链脲佐菌素 (STZ) 诱导的小鼠糖尿病模型中的视网膜血管渗漏。该化合物具有口服活性，生物利用度高达 74.6%。TGase2-IN-1 可用于糖尿病视网膜病变、视网膜血管渗漏和近视的研究。该化合物也曾被用于近视（近视眼）的研究。目前尚无详细的体内疗效数据。该化合物为研究级化合物，尚未获批上市。
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| 酶活实验 |
体外TGase2抑制实验：将纯化的重组人TGase2（0.1-1 uM）与10 uM生物素化底物（例如生物素化酪蛋白或5-(生物素酰胺基)戊胺）和不同浓度的TGase2-IN-1（0.01-1000 uM）在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.0、5 mM CaCl2、5 mM DTT）中于37℃孵育60分钟。加入EDTA（10 mM）终止反应。将反应产物捕获于链霉亲和素包被的微孔板上，并用HRP标记的抗生物素抗体进行检测。根据剂量反应曲线计算IC50值（1.12 uM）。细胞实验采用HRMEC细胞。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将人视网膜微血管内皮细胞 (HRMEC) 接种于 96 孔板中（1×10⁴ 个细胞/孔），并用 TGase2-IN-1 (0.1-100 uM) 处理 1-2 小时。然后用高浓度葡萄糖 (25-30 mM) 或 VEGF 刺激细胞以诱导 TGase2 活化。使用生物素标记的底物测定细胞裂解液中的 TGase2 活性，具体方法如前所述。通过测量 FITC-葡聚糖穿过生长在 Transwell 小室插入物上的 HRMEC 单层的通量来评估细胞通透性。抑制 HRMEC 中 TGase2 活性的 EC50 为 0.07 uM。
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| 动物实验 |
体内糖尿病视网膜病变模型：雄性C57BL/6小鼠（6-8周龄，每组n=10）腹腔注射链脲佐菌素（STZ，50 mg/kg），每日一次，连续5天，以诱导糖尿病。4-6周后，糖尿病小鼠出现视网膜血管渗漏。将TGase2-IN-1配制于10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水或0.5%甲基纤维素溶液中，并以10-50 mg/kg的剂量，每日一次口服（PO），持续2-4周。通过血管内注射伊文思蓝（45 mg/kg，IV）评估视网膜血管渗漏。2小时后，灌注小鼠并取出视网膜。通过620 nm处的吸光度定量伊文思蓝的渗出量。对于近视研究，可以使用小鸡或小鼠的形觉剥夺近视模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TGase2-IN-1 是一种口服活性小分子（分子量 391.46）。其口服生物利用度高（啮齿动物为 74.6%）。口服给药（10-50 mg/kg）后，血浆峰浓度 (Cmax) 可在 1-2 小时内达到。预计其在啮齿动物体内的半衰期 (t½) 为 2-6 小时。该化合物可溶于 DMSO。用于研究时，粉末状化合物应在 -20℃ 下保存 3 年，在 4℃ 下保存 2 年；溶剂中化合物应在 -80℃ 下保存 6 个月，在 -20℃ 下保存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TGase2-IN-1 的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。储存：-20℃，密封，避光。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TGase2-IN-1（化合物 22，CAS 编号 2244702-64-3）是一种研究级口服活性 TGase2 抑制剂（IC50 = 1.12 μM）。它并非 FDA 批准的药物。本品用于研究糖尿病视网膜病变、视网膜血管渗漏和近视。仅供研究使用，不可用于诊断或治疗。纯度：≥98%。储存：-20℃，密封，避光。
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| 分子式 |
C23H25N3O3
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| 分子量 |
391.46
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| CAS号 |
2244702-64-3
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5545 mL | 12.7727 mL | 25.5454 mL | |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5545 mL | 5.1091 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2773 mL | 2.5545 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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