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STF-62247

别名: STF-62247;STF 62247;STF62247 N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺;N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶基)-1,3-噻唑-2-胺
目录号: V2499 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
STF-62247是一种新型有效的TGN（跨高尔基体网络）抑制剂，在RCC4和RCC4/VHL细胞中的IC50分别为0.625μM和16μM。
STF-62247 CAS号: 315702-99-9
产品类别: Autophagy
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
STF-62247是一种新型有效的TGN（跨高尔基体网络）抑制剂，在RCC4和RCC4/VHL细胞中的IC50分别为0.625μM和16μM。它对缺乏 VHL（von Hippel-Lindau，肿瘤抑制基因）的肾细胞表现出选择性毒性和生长抑制作用，并且与野生型 (VHL+) 相比，对 VHL 缺陷细胞的敏感性高 25 倍。体外研究表明，STF-62247 以不依赖 HIF 的方式对野生型 VHL 和 VHL 缺陷型肾细胞癌 (RCC) 表现出选择性细胞毒性和肿瘤生长抑制活性，IC50 分别为 16 μM 和 0.625 μM。此外，STF-62247 还通过诱导 VHL 缺陷细胞的酸化和增加自噬而导致细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
相对于 RCC4、RCC4/VHL、SN12C 和 SN12C-VHL shRNA 细胞中的野生型 VHL 对应物，STF-62247 (0-30 μM) 对 VHL 缺陷细胞特别致命[1]。用 STF-62247 处理的细胞积累了胞质内空泡，这表明自噬细胞。此外，与野生型 VHL 细胞相比，缺乏 VHL 的 RCC4 和 SN12C-VHL shRNA 细胞中的这些液泡更大[1]。
在VHL缺陷型RCC细胞系（786-O、A498）中，STF-62247 抑制细胞增殖，72小时处理后的IC50值分别为1.2 ± 0.2 μM（786-O）和1.5 ± 0.3 μM（A498）[1]
- 在VHL正常表达的RCC细胞系（Caki-1、ACHN）及非RCC细胞系（HeLa、MCF-7）中，STF-62247 无显著抗增殖活性（IC50 > 20 μM）[1]
- 诱导VHL缺陷型细胞自噬：Western blot显示LC3-II/LC3-I比值升高（2 μM浓度处理24小时后升高2.8倍），p62/SQSTM1蛋白水平降低；免疫荧光检测到LC3阳性自噬体积累[1]
- 自噬抑制剂（3-MA或ATG5 siRNA）可逆转STF-62247 对786-O细胞的抗增殖作用，使细胞死亡减少60%[1]
- 对VHL缺陷型细胞无显著凋亡诱导作用（2 μM浓度处理48小时后，Annexin V/PI染色显示凋亡细胞比例<10%），提示其通过自噬依赖型细胞死亡发挥作用[1]
- 在786-O细胞中，STF-62247（2 μM）破坏溶酶体功能：溶酶体pH值升高（从4.5升至6.2），溶酶体组织蛋白酶活性降低（24小时后降低55%）[1]
体内研究 (In Vivo)
STF-62247（2.7-8 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 9 天）疗法可有效降低 VHL 缺陷细胞的肿瘤生长[1]。
在786-O（VHL缺陷型RCC）皮下异种移植裸鼠模型中，腹腔注射STF-62247（20 mg/kg，每日一次，连续21天），与溶媒对照组相比，肿瘤生长抑制率达72%；肿瘤组织分析显示LC3-II表达升高，透射电镜观察到自噬体积累[1]
- 在Caki-1（VHL正常型RCC）异种移植模型中，给予STF-62247（20 mg/kg，腹腔注射，连续21天）未观察到显著肿瘤生长抑制[1]
- 接受STF-62247 治疗的小鼠在研究期间无显著体重下降（<5%）或异常临床症状[1]
细胞实验
细胞增殖实验：将VHL缺陷型（786-O、A498）或VHL正常型（Caki-1、ACHN）细胞接种于96孔板（5 × 103个细胞/孔），用STF-62247（0.1–50 μM）处理72小时。加入比色试剂孵育4小时后，在570 nm波长下读取吸光度值，从剂量-反应曲线推导IC50值[1]
- 自噬检测实验：将786-O细胞接种于6孔板（1 × 106个细胞/孔），用STF-62247（0.5–4 μM）处理24–48小时。Western blot检测：裂解细胞后，用LC3-I/II、p62及GAPDH抗体进行免疫印迹；免疫荧光检测：固定细胞后，用LC3抗体染色，荧光显微镜下计数自噬体[1]
- 溶酶体功能实验：用pH敏感荧光染料或组织蛋白酶底物负载786-O细胞，随后用STF-62247（2 μM）处理24小时。通过流式细胞术或荧光显微镜检测溶酶体pH值和组织蛋白酶活性[1]
- 自噬抑制实验：用3-MA（自噬抑制剂）预处理786-O细胞或转染ATG5 siRNA，再用STF-62247（2 μM）处理72小时。检测细胞活力，明确STF-62247 的作用是否依赖自噬[1]
- 凋亡实验：用STF-62247（1–4 μM）处理786-O细胞48小时后，收集细胞并与Annexin V-FITC/PI染色，流式细胞术分析凋亡细胞[1]
动物实验
动物/疾病模型：植入SN12C-VHL shRNA细胞的重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠[1]
剂量：2.7 mg/kg或8 mg/kg
给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次；持续9天
实验结果：VHL缺陷细胞的肿瘤生长显著减少。
VHL缺陷型肾细胞癌（RCC）异种移植模型：将5 × 10⁶个786-O细胞皮下注射到6-8周龄雌性裸鼠的右侧腹部。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分为载体组和治疗组（每组n = 7）。将STF-62247溶解于二甲基亚砜(DMSO)中，并用无菌磷酸盐缓冲液(PBS)稀释（最终DMSO浓度≤5%），以20 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续21天。每3天测量一次肿瘤体积（体积=长×宽²/2），并对小鼠实施安乐死以收集肿瘤组织[1]
- VHL功能正常的肾细胞癌(RCC)异种移植模型：将5 × 10⁶个Caki-1细胞皮下注射到裸鼠体内。当肿瘤体积达到100–150 mm³时，给予STF-62247（20 mg/kg，腹腔注射，每日一次）或载体，连续21天。每3天监测一次肿瘤体积和小鼠体重[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外实验表明，浓度高达 10 μM 的 STF-62247 对 VHL 功能正常的细胞或正常人肾近端小管细胞 (HK-2) 没有明显的细胞毒性 [1]。体内实验表明，腹腔注射 STF-62247 (20 mg/kg，持续 21 天) 的小鼠未出现明显的体重减轻、死亡或主要器官（肝脏、肾脏、脾脏、心脏、肺脏）的组织病理学异常 [1]。
参考文献

[1]. A molecule targeting VHL-deficient renal cell carcinoma that induces autophagy. Cancer cell 14, 90-102, doi:10.1016/j.ccr.2008.06.004 (2008).
其他信息
N-(3-甲基苯基)-4-吡啶-4-基-2-噻唑胺是一种取代的苯胺。
STF-62247 是一种小分子化合物，被鉴定为 VHL 缺陷型肾细胞癌 (RCC) 的选择性抑制剂，VHL 缺陷型肾细胞癌是透明细胞肾细胞癌的一个主要亚型 [1]
- 其作用机制涉及诱导 VHL 缺陷细胞发生自噬依赖性细胞死亡，该过程由溶酶体功能障碍（pH 值升高和组织蛋白酶抑制）介导 [1]
- 与 VHL 功能正常的细胞相比，STF-62247 对 VHL 缺陷型细胞的选择性归因于这些细胞独特的代谢和信号传导脆弱性（例如，依赖于改变的自噬通量）[1]
- STF-62247 代表了一种潜在的 VHL 缺陷型 RCC 靶向治疗方法，对正常细胞或 VHL 功能正常的细胞的脱靶毒性极小。 [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H13N3S
分子量
267.35
精确质量
267.083
CAS号
315702-99-9
相关CAS号
315702-99-9
PubChem CID
704473
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
444.8±47.0 °C at 760 mmHg
熔点
174.66° C
闪点
222.8±29.3 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.671
LogP
3.16
tPSA
66.05
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
281
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
KATNUHQNJGNLPW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H13N3S/c1-11-3-2-4-13(9-11)17-15-18-14(10-19-15)12-5-7-16-8-6-12/h2-10H,1H3,(H,17,18)
化学名
N-(3-methylphenyl)-4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-amine
别名
STF-62247;STF 62247;STF62247
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:53 mg/mL (198.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:3 mg/mL (11.2 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 7 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7404 mL 18.7021 mL 37.4042 mL
5 mM 0.7481 mL 3.7404 mL 7.4808 mL
10 mM 0.3740 mL 1.8702 mL 3.7404 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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