SU-5408

别名: SU5408; SU 5408; VEGF Receptor 2 Kinase Inhibitor I; 15966-93-5; VEGFR2 Kinase Inhibitor I; SU5408; Vegfr 2 kinase inhibitor I; Vegfr-2 inhi; CHEMBL86943; ethyl 2,4-dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrole-3-carboxylate; SU-5408; VEGFR2 Kinase Inhibitor I

目录号: V15399 纯度: =99.72%

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SU-5408，以前称为 VEGFR2 激酶抑制剂 I，是一种有效的、细胞渗透性的小鼠 VEGFR2 激酶抑制剂 (IC50 = 70 nM)

SU-5408 CAS号: 15966-93-5
产品类别: VEGFR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

SU-5408，以前称为 VEGFR2 激酶抑制剂 I，是一种有效的、细胞渗透性的小鼠 VEGFR2 激酶抑制剂 (IC50 = 70 nM)

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR2 (IC50 = 70 nM)
体外研究 (In Vitro)	3-取代二氢衍生物（吲哚啉-2-酮）是一类新型酪氨酸偶联剂，对不同的酪氨酸偶联剂 (RTK) 表现出选择性。根据评估，SU5408（VEGFR2 Multiplier I）是这些物质中最有效和最具选择性的VEGFR2倍增剂。 SU5408 (VEGFR2 Multiplier I) 对倍数诱导生长因子、表皮生长因子和胰岛素样生长因子 (IC50: >100 μM) 的受体没有显着影响 [1]。
酶活实验	在一组NIH3T3小鼠成纤维细胞系中测定了吲哚-2-酮抑制配体依赖性酪氨酸磷酸化的结构-活性关系（SAR），该细胞系被设计为过表达各种RTK，包括人PDGF受体β、鼠VEGF受体（Flk-1）、人EGF受体和人胰岛素样生长因子-1（IGF-1）受体。为了评估与EGF受体家族2（Her-2）（p185erbB2）激酶活性的同源性，将人Her-2的细胞质结构域改造为包含人EGF受体的细胞外和跨膜结构域。嵌合受体在NIH3T3细胞中过表达，如所述，在用EGF刺激受体后评估配体依赖性Her-2激酶活性。19 IC50值定义为与单独存在载体（二甲基亚砜）的配体刺激的对照反应相比，在各种RTK上实现50%酪氨酸磷酸化抑制所需的化合物浓度。IC50值大于100μΜ的化合物被认为是无活性的。使用对应于特定RTK的IC50值的计算比率来评估给定抑制剂的相对选择性。[1]
细胞实验	Zeaxanthin对GBM的影响可被VEGFR2激酶抑制剂SU5408阻断将对数生长期的U87、U251、HEB和HUVEC细胞以9×104个细胞/mL的密度接种在96孔板中，并孵育过夜直到达到90%汇合。随后，处理不同浓度（0、5、10、20、40、80μM）的玉米，并为每个浓度建立5个重复孔。然后将细胞孵育以进行进一步培养。使用MTT测定法在用Zea处理后24或48小时测量细胞活力。通过显微镜（IX73，Olympus Corporation，Tokyo，Japan）拍摄Zea处理24小时后的细胞形态。对于SU5408阻断测定，使用SU5408，一种经典的VEGFR2激酶抑制剂。U251细胞用或不用100nM SU5408预处理48小时，然后用MTT法检测细胞活力。为了仅测试SU5408对GBM细胞的作用，用不同剂量的SU5408（0、10、20、40、80、160 nM）处理U87和U251细胞24或48小时，然后使用MTT法评估细胞活力[2]。
参考文献	[1]. Synthesis and biological evaluations of 3-substituted indolin-2-ones: a novel class of tyrosine kinase inhibitors that exhibit selectivity towardparticular receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1998 Jul 2;41(14):2588-603.
其他信息	SAR研究总结如下：(1) 吲哚啉-2-酮N-1位的质子对于抑制PDGF和VEGF (Flk-1) RTK活性至关重要。(2) 乙烯基质子对于3-取代的吲哚啉-2-酮抑制PDGF和VEGF (Flk-1) RTK活性至关重要。(3) Z异构体是抑制PDGF和VEGF (Flk-1) RTK活性所必需的。(4) 3-[(取代吡咯基)亚甲基]吲哚啉-2-酮是PDGF和VEGF (Flk-1) RTK活性最强效和选择性的抑制剂。 (5) 对于这些3-取代的吲哚啉-2-酮类化合物而言，供电子取代有利于其对PDGF和VEGF (Flk-1) RTK的抑制活性。(6) 3-(取代亚苄基)吲哚啉-2-酮类化合物C-3位苯环上的庞大亲脂基团是决定这些抑制剂对EGF和Her-2 RTK选择性抑制活性的关键因素。总之，我们描述了一系列化合物，它们有望用于开发具有特定酶特异性的RTK抑制剂。PTK功能与多种人类疾病相关，包括癌症、转移、动脉再狭窄、各种炎症性疾病（如银屑病和类风湿性关节炎）、肺纤维化、肝硬化、肾硬化等。设计和合成具有抑制各种 PTK 亚型特性的 3-取代吲哚啉-2-酮的潜力，支持使用此类化合物治疗各种人类疾病。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H18N2O3
分子量	310.34712
精确质量	310.132
元素分析	C, 69.66; H, 5.85; N, 9.03; O, 15.47
CAS号	15966-93-5
相关CAS号	15966-93-5
PubChem CID	6419834
外观&性状	Yellow to orange solid powder
LogP	3.438
tPSA	71.19
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	516
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1=C(C)NC(/C=C2C(NC3=C\2C=CC=C3)=O)=C1C)OCC
InChi Key	PMUJUSJUVIXDQC-LCYFTJDESA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H18N2O3/c1-4-23-18(22)16-10(2)15(19-11(16)3)9-13-12-7-5-6-8-14(12)20-17(13)21/h5-9,19H,4H2,1-3H3,(H,20,21)/b13-9-
化学名	ethyl 2,4-dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrole-3-carboxylate
别名	SU5408; SU 5408; VEGF Receptor 2 Kinase Inhibitor I; 15966-93-5; VEGFR2 Kinase Inhibitor I; SU5408; Vegfr 2 kinase inhibitor I; Vegfr-2 inhi; CHEMBL86943; ethyl 2,4-dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrole-3-carboxylate; SU-5408; VEGFR2 Kinase Inhibitor I
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~6 mg/mL (~19.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 0.77 mg/mL (2.48 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.77 mg/mL (2.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~6 mg/mL (~19.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 0.77 mg/mL (2.48 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (2.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL
	5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL
	10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。