SU14813 maleate

别名: SU14813 maleate 5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-N-[(2S)-2-羟基-3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺马来酸盐

目录号: V29102 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SU14813maleate 是一种新型、口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50、2、4、15 nM。

SU14813 maleate CAS号: 849643-15-8
产品类别: PDGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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SU14813

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

SU14813马来酸盐是一种新型、口服生物可利用的、多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ和KIT的IC50分别为50、2、4、15 nM。 SU14813 是继舒尼替尼 (SU11248) 之后开发的新一代 TKI 药物，旨在展示优化的药代动力学 (PK) 和耐受性特征。 SU14813 表现出与舒尼替尼相当的广泛而有效的抗肿瘤活性，在已建立的小鼠异种移植癌症模型中导致肿瘤消退、生长停滞、生长延迟和延长生存期。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR2 (IC50 = 50 nM); VEGFR1 (IC50 = 2 nM); PDGFRβ (IC50 = 4 nM); KIT (IC50 = 15 nM)
体外研究 (In Vitro)	SU14813 抑制以配体依赖性和配体非依赖性方式表达这些靶标的内皮细胞和/或肿瘤细胞的生长、迁移和存活。对于转染的 NIH 3T3 细胞，FLT3-内部串联重复（FLT3-ITD；MV4；11 细胞）、KIT（Mo7e 细胞）、PDGFR-β（转染的 NIH 3T3 细胞）和 FMS/CSF1R（转染的 NIH 3T3 细胞）），SU14813 抑制其细胞配体依赖性磷酸化。在过度表达 VEGFR-2、PDGFR-β 和 KIT 磷酸化的猪主动脉内皮细胞中，SU14813 抑制这些过程，细胞 IC50 值分别为 5.2、9.9 和 11.2 nM。 U-118MG 的生长被 SU14813 抑制，IC50 为 50–100 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	SU14813 在异种移植肿瘤中表现出对 VEGFR-2、PDGFR-β 和 FLT3 磷酸化的剂量和时间依赖性抑制。体内靶点抑制估计需要 100–200 ng/mL 血浆。当用作单一疗法时，SU14813表现出广泛而强大的抗肿瘤活性，导致由大鼠或人类肿瘤细胞系制成的各种已建立的异种移植物消退、生长停止或生长减慢。当与多西紫杉醇联合治疗时，与单独使用任何一种药物相比，对原发性肿瘤生长的抑制作用和荷瘤小鼠的存活率均显着增加[1]。
细胞实验	评估 SU14813 对内皮细胞存活的影响。将第 4 至 5 代人脐静脉内皮细胞在含有 10% FBS、内皮细胞生长补充剂和 10 μg/mL 肝素钠的 EGM2 培养基中培养至亚汇合。将每孔一万个细胞的含有 10% FBS 的 F12K 培养基接种到 96 孔板中。第二天将细胞在F12K+1% FBS中饥饿18小时后，将SU14813以不同浓度添加至细胞中。四十五分钟后，用 20 ng/mL 的生长因子（VEGF 或碱性成纤维细胞生长因子，bFGF）重新配制测定。 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑测定用于计算三天后的细胞计数[1]。
动物实验	小鼠：在对多西他赛耐药的小鼠LLC模型中，评估了SU14813的疗效及其与微管抑制剂多西他赛的协同作用。肿瘤植入后第5天，以10、40、80或120 mg/kg的剂量，每日两次口服（BID）SU14813。从肿瘤植入后第5天开始，每周三次静脉注射多西他赛40 mg/kg（小鼠最大耐受剂量）[1]。
参考文献	[1]. SU14813: a novel multiple receptor tyrosine kinase inhibitor with potent antiangiogenic and antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2006 Jul;5(7):1774-82.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H31FN4O8
分子量	558.55544
精确质量	558.213
CAS号	849643-15-8
相关CAS号	SU14813;627908-92-3
PubChem CID	11353475
外观&性状	Yellow to orange solid
LogP	1.995
tPSA	188.27
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	848
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(/C(=O)O)=C/C(=O)O.C(/C1NC(C)=C(C(=O)NC[C@H](O)CN2CCOCC2)C=1C)=C1/C(=O)NC2C=CC(=CC/1=2)F
InChi Key	PQPBIMIFGPFTNF-FYOMJGPWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H27FN4O4.C4H4O4/c1-13-20(10-18-17-9-15(24)3-4-19(17)27-22(18)30)26-14(2)21(13)23(31)25-11-16(29)12-28-5-7-32-8-6-28;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-4,9-10,16,26,29H,5-8,11-12H2,1-2H3,(H,25,31)(H,27,30);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b18-10-;2-1-/t16-;/m0./s1
化学名	(Z)-but-2-enedioic acid;5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
别名	SU14813 maleate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~66.7 mg/mL (~119.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~66.7 mg/mL (~119.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7903 mL	8.9516 mL	17.9032 mL
	5 mM	0.3581 mL	1.7903 mL	3.5806 mL
	10 mM	0.1790 mL	0.8952 mL	1.7903 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Chemical structure of SU14813 maleate. Mol Cancer Ther . 2006 Jul;5(7):1774-82.
SU14813 inhibited VEGF-, but not bFGF-stimulated human umbilical vein endothelial cell survival. Mol Cancer Ther . 2006 Jul;5(7):1774-82.