| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VEGFR1 (IC50 = 2 nM); VEGFR2 (IC50 = 50 nM); PDGFRβ (IC50 = 4 nM); KIT (IC50 = 15 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
SU14813 抑制以配体依赖性和配体非依赖性方式表达这些靶标的内皮细胞和/或肿瘤细胞的生长、迁移和存活。对于转染的 NIH 3T3 细胞，FLT3-内部串联重复（FLT3-ITD；MV4；11 细胞）、KIT（Mo7e 细胞）、PDGFR-β（转染的 NIH 3T3 细胞）和 FMS/CSF1R（转染的 NIH 3T3 细胞） ），SU14813 抑制其细胞配体依赖性磷酸化。在过度表达 VEGFR-2、PDGFR-β 和 KIT 磷酸化的猪主动脉内皮细胞中，SU14813 抑制这些过程，细胞 IC50 值分别为 5.2、9.9 和 11.2 nM。 U-118MG 的生长被 SU14813 抑制，IC50 为 50–100 nM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SU14813 在异种移植肿瘤中表现出对 VEGFR-2、PDGFR-β 和 FLT3 磷酸化的剂量和时间依赖性抑制。体内靶点抑制估计需要 100–200 ng/mL 血浆。当 SU14813 用作单一疗法时，它表现出广泛而强大的抗肿瘤活性，导致生长停滞、退化或显着减少由大鼠或人类肿瘤细胞系制成的不同已建立的异种移植物的生长。当与多西紫杉醇联合治疗时，与单独使用任一药物相比，对原发性肿瘤生长的抑制作用和荷瘤小鼠的存活率均显着增加[1]。
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| 细胞实验 |
评估 SU14813 对内皮细胞存活的影响。将第 4 至 5 代人脐静脉内皮细胞在含有 10% FBS、内皮细胞生长补充剂和 10 μg/mL 肝素钠的 EGM2 培养基中培养至亚汇合。将每孔一万个细胞的含有 10% FBS 的 F12K 培养基接种到 96 孔板中。第二天将细胞在F12K+1% FBS中饥饿18小时后，将SU14813以不同浓度添加至细胞中。四十五分钟后，用 20 ng/mL 的生长因子（VEGF 或碱性成纤维细胞生长因子，bFGF）重新配制测定。 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑测定用于计算三天后的细胞计数[1]。
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| 动物实验 |
Mouse: In a murine LLC model resistant to docetaxel, SU14813's effectiveness and synergism with the microtubule inhibitor docetaxel are assessed. On day five following tumor implantation, SU14813 is given p.o. twice daily (BID) at doses of 10, 40, 80, or 120 mg/kg. Commencing on day 5 following tumor implantation, docetaxel 40 mg/kg (the maximum tolerated dose in mice) is injected intravenously three times a week[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H27FN4O4
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|---|---|
| 分子量 |
442.48
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| 精确质量 |
442.20163
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| 元素分析 |
C, 62.43; H, 6.15; F, 4.29; N, 12.66; O, 14.46
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| CAS号 |
627908-92-3
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| 相关CAS号 |
SU14813 maleate;849643-15-8
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| SMILES |
CC1=C(NC(=C1C(=O)NCC(CN2CCOCC2)O)C)/C=C\3/C4=C(C=CC(=C4)F)NC3=O
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| InChi Key |
CTNPALGJUAXMMC-ZDLGFXPLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H27FN4O4/c1-13-20(10-18-17-9-15(24)3-4-19(17)27-22(18)30)26-14(2)21(13)23(31)25-11-16(29)12-28-5-7-32-8-6-28/h3-4,9-10,16,26,29H,5-8,11-12H2,1-2H3,(H,25,31)(H,27,30)/b18-10-
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| 化学名 |
5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-N-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
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| 别名 |
SU14813; SU 14813; SU-014813; SU 014813; SU-14813; SU014813
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 44~88 mg/mL (99.4~198.9 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2600 mL | 11.2999 mL | 22.5999 mL | |
| 5 mM | 0.4520 mL | 2.2600 mL | 4.5200 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1300 mL | 2.2600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00982267 | Completed | Drug: SU014813 | Neoplasms Solid Tumors |
Pfizer | December 2003 | Phase 1 |
Anti-Mouse CD117 Antibody
VEGFR-IN-1
Labuxtinib
Barzolvolimab (CDX 0159)
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