SU14813

别名: SU14813; SU 14813; SU-014813; SU 014813; SU-14813; SU014813 SU-14813游离态;5-[(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-N-[(2S)-2-羟基-3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺

目录号: V15392 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SU14813 是一种新型、口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 分别为 50、2、4、15 nM。

SU14813 CAS号: 627908-92-3
产品类别: c-Kit

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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SU14813 maleate

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

SU14813 是一种新型、口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 分别为 50、2、4、15 nM。 SU14813 是继舒尼替尼 (SU11248) 之后开发的新一代 TKI 药物，旨在展示优化的药代动力学 (PK) 和耐受性特征。 SU14813 表现出与舒尼替尼相当的广泛而有效的抗肿瘤活性，在已建立的小鼠异种移植癌症模型中导致肿瘤消退、生长停滞、生长延迟和延长生存期。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR1 (IC50 = 2 nM); VEGFR2 (IC50 = 50 nM); PDGFRβ (IC50 = 4 nM); KIT (IC50 = 15 nM)
体外研究 (In Vitro)	SU14813 抑制以配体依赖性和配体非依赖性方式表达这些靶标的内皮细胞和/或肿瘤细胞的生长、迁移和存活。对于转染的 NIH 3T3 细胞，FLT3-内部串联重复（FLT3-ITD；MV4；11 细胞）、KIT（Mo7e 细胞）、PDGFR-β（转染的 NIH 3T3 细胞）和 FMS/CSF1R（转染的 NIH 3T3 细胞）），SU14813 抑制其细胞配体依赖性磷酸化。在过度表达 VEGFR-2、PDGFR-β 和 KIT 磷酸化的猪主动脉内皮细胞中，SU14813 抑制这些过程，细胞 IC50 值分别为 5.2、9.9 和 11.2 nM。 U-118MG 的生长被 SU14813 抑制，IC50 为 50–100 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	SU14813 在异种移植肿瘤中表现出对 VEGFR-2、PDGFR-β 和 FLT3 磷酸化的剂量和时间依赖性抑制。体内靶点抑制估计需要 100–200 ng/mL 血浆。当 SU14813 用作单一疗法时，它表现出广泛而强大的抗肿瘤活性，导致生长停滞、退化或显着减少由大鼠或人类肿瘤细胞系制成的不同已建立的异种移植物的生长。当与多西紫杉醇联合治疗时，与单独使用任一药物相比，对原发性肿瘤生长的抑制作用和荷瘤小鼠的存活率均显着增加[1]。
细胞实验	评估 SU14813 对内皮细胞存活的影响。将第 4 至 5 代人脐静脉内皮细胞在含有 10% FBS、内皮细胞生长补充剂和 10 μg/mL 肝素钠的 EGM2 培养基中培养至亚汇合。将每孔一万个细胞的含有 10% FBS 的 F12K 培养基接种到 96 孔板中。第二天将细胞在F12K+1% FBS中饥饿18小时后，将SU14813以不同浓度添加至细胞中。四十五分钟后，用 20 ng/mL 的生长因子（VEGF 或碱性成纤维细胞生长因子，bFGF）重新配制测定。 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑测定用于计算三天后的细胞计数[1]。
动物实验	小鼠：在对多西他赛耐药的小鼠LLC模型中，评估了SU14813的疗效及其与微管抑制剂多西他赛的协同作用。肿瘤植入后第5天，以10、40、80或120 mg/kg的剂量，每日两次口服（BID）SU14813。从肿瘤植入后第5天开始，每周三次静脉注射多西他赛40 mg/kg（小鼠最大耐受剂量）[1]。
参考文献	[1]. SU14813: a novel multiple receptor tyrosine kinase inhibitor with potent antiangiogenic and antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2006 Jul;5(7):1774-82.
其他信息	VEGFR2/PDGFR/c-Kit/Flt-3抑制剂SU014813是一种口服有效的酪氨酸激酶受体抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。SU014813可结合并抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) α和β、c-Kit以及Fms相关酪氨酸激酶3 (Flt-3)的磷酸化。这导致细胞增殖和血管生成受到抑制，并诱导细胞凋亡。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H27FN4O4
分子量	442.48
精确质量	442.202
元素分析	C, 62.43; H, 6.15; F, 4.29; N, 12.66; O, 14.46
CAS号	627908-92-3
相关CAS号	SU14813 maleate;849643-15-8
PubChem CID	10138259
外观&性状	white solid powder
LogP	2.284
tPSA	113.67
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	729
定义原子立体中心数目	1
SMILES	FC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])/C(/C(N2[H])=O)=C(/[H])\C1=C(C([H])([H])[H])C(C(N([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])N2C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C2([H])[H])O[H])=O)=C(C([H])([H])[H])N1[H]
InChi Key	CTNPALGJUAXMMC-ZDLGFXPLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H27FN4O4/c1-13-20(10-18-17-9-15(24)3-4-19(17)27-22(18)30)26-14(2)21(13)23(31)25-11-16(29)12-28-5-7-32-8-6-28/h3-4,9-10,16,26,29H,5-8,11-12H2,1-2H3,(H,25,31)(H,27,30)/b18-10-
化学名	5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-N-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
别名	SU14813; SU 14813; SU-014813; SU 014813; SU-14813; SU014813
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 44~88 mg/mL (99.4~198.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 44~88 mg/mL (99.4~198.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2600 mL	11.2999 mL	22.5999 mL
	5 mM	0.4520 mL	2.2600 mL	4.5200 mL
	10 mM	0.2260 mL	1.1300 mL	2.2600 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00982267	Completed	Drug: SU014813	Neoplasms Solid Tumors	Pfizer	December 2003	Phase 1