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Sugammadex sodium (Org-25969)

别名: trade name: Bridion. Sugammadex sodium; Org25969; Org-25969; Org 25969; 361LPM2T56; Sugammadex; trade name: Bridion. Sugammadex sodium Sugammadex钠;舒更葡糖钠;Sugammadex 钠盐
目录号: V16689 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Sugammadexodium (Org-25969; Org25969;bridion) 是 Sugammadex 的钠盐，是一种合成的 γ-环糊精衍生物，是一种生化药物，用于在全身麻醉中逆转肌肉松弛剂罗库溴铵造成的神经肌肉阻滞。
Sugammadex sodium (Org-25969) CAS号: 343306-79-6
产品类别: New12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
舒更葡糖钠（Org-25969；Org25969；bridion）是舒更葡糖钠的钠盐，舒更葡糖钠是一种合成的γ-环糊精衍生物，用于逆转全身麻醉中肌肉松弛剂罗库溴铵引起的神经肌肉阻滞。舒更葡糖钠（Org-25969）是一种修饰的γ-环糊精，可作为选择性肌肉松弛剂结合剂。它用于逆转手术中罗库溴铵和维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。舒更葡糖钠与这些神经肌肉阻滞剂形成紧密复合物，将其包裹并阻止其与尼古丁受体结合。这可以迅速逆转肌肉松弛剂的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Neuromuscular block
The primary target of Sugammadex sodium is the neuromuscular blocking agents rocuronium and vecuronium. It acts as a selective relaxant binding agent, forming a 1:1 complex with these drugs. The complex is then excreted renally. By binding to and encapsulating the neuromuscular blocking agents, sugammadex rapidly reverses their effects, restoring neuromuscular function.
体外研究 (In Vitro)
浓度为 50 和 100 μg/mL 的舒更葡糖钠显著提高了谷氨酸诱导的 C6 细胞毒性后的细胞活力 (p < 0.001)。此外，舒更葡糖钠显著降低了 nNOS、NO 和 TOS 的水平以及凋亡细胞的数量，并提高了 TAS 的水平 (p < 0.001)。舒更葡糖钠对细胞毒性具有保护和抗氧化作用，如果进一步的体内研究支持这一结论，则可能成为治疗阿尔茨海默病和帕金森病等神经退行性疾病的有效辅助药物[5]。体外研究表明，舒更葡糖钠能以高亲和力与罗库溴铵和维库溴铵结合。它与这些药物形成稳定的复合物，阻止它们与尼古丁受体相互作用。该化合物的结合亲和力和选择性已在多项体外研究中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
在缺血后一小时开始再灌注时，给予大鼠舒更葡糖钠（100 mg/kg，静脉注射，一次），可观察到其对肾脏损伤的保护作用[2]。体内，舒更葡糖钠用于逆转手术中罗库溴铵和维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。它通过静脉注射给药，可迅速逆转这些肌肉松弛剂的作用。该化合物对儿童和成人均有效，并已在许多国家获准使用。
酶活实验
舒更葡糖钠的体外酶或受体结合试验包括研究其与罗库溴铵和维库溴铵的结合。结合亲和力可使用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 进行测定。神经肌肉阻滞剂与尼古丁受体相互作用的抑制情况可通过竞争性结合试验进行评估。
细胞实验
本实验旨在评估舒更葡糖钠对谷氨酸诱导的细胞毒性的影响，该毒性涉及一氧化氮和氧化应激通路。本研究采用C6胶质瘤细胞。谷氨酸组细胞用谷氨酸处理24小时。舒更葡糖钠组细胞用不同浓度的舒更葡糖钠处理24小时。舒更葡糖钠+谷氨酸组细胞先用不同浓度的舒更葡糖钠预处理1小时，再用谷氨酸处理24小时。采用XTT法评估细胞活力。使用商业试剂盒测定细胞内一氧化氮（NO）、神经元型一氧化氮合酶（nNOS）、总抗氧化能力（TAS）和总氧化能力（TOS）的水平。采用TUNEL法检测细胞凋亡[5]。
由于舒更葡糖钠对细胞没有直接的生物活性，因此通常不进行基于细胞的舒更葡糖钠体外活性测定。该化合物的作用是通过与神经肌肉阻滞剂结合而实现的。其活性通过测量肌肉收缩的功能性试验进行评估。
动物实验
方法：四只雌性恒河猴分别接受三项实验。每项实验中，首先注射100 μg/kg剂量的罗库溴铵，并监测其自主恢复情况。完全恢复后，注射500 μg/kg剂量的罗库溴铵。至此，每只猴子的三项实验均相同。注射罗库溴铵一分钟后，分别注射两种测试剂量的舒更葡糖钠（1.0或2.5 mg/kg）之一或生理盐水。[1]
结果：注射100 μg/kg罗库溴铵可达到平均93.0%（SD = 4%）的神经肌肉阻滞，而注射500 μg/kg则可达到深度阻滞。在所有实验中，该剂量均可达到100%的神经肌肉阻滞。注射高剂量罗库溴铵后，四次刺激比值恢复至90%所需时间分别为：生理盐水组28分钟（标准差=7分钟），1 mg/kg舒更葡糖钠组26分钟（标准差=9.5分钟），2.5 mg/kg舒更葡糖钠组8分钟（标准差=3.6分钟）。未观察到残余阻滞或再阻滞的迹象。注射舒更葡糖钠对血压或心率无显著影响。[1]
结论：舒更葡糖钠对罗库溴铵的化学包封是一种新的治疗机制，能够有效且快速地逆转麻醉恒河猴体内罗库溴铵引起的深度神经肌肉阻滞。[1]
目前正在使用动物模型进行舒更葡糖钠的体内动物实验，以研究其逆转神经肌肉阻滞的疗效。该化合物经静脉注射给药，并通过肌电图或四次刺激（TOF）比值测量来评估肌肉功能。同时评估神经肌肉阻滞的逆转情况。
药代性质 (ADME/PK)
舒更葡糖钠的药代动力学(PK)特性表明其应静脉给药。该化合物的分子量为2178.01，分子式为C72H104Na8O48S8，是一种修饰的γ-环糊精。该化合物分布迅速，并以原形经尿液排出。其半衰期约为2-3小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于舒更葡糖钠在哺乳期临床应用的信息。由于舒更葡糖钠是一种分子量为 2002 Da 的大分子高极性药物，其在母乳中的浓度可能非常低，婴儿不太可能口服吸收。哺乳期使用舒更葡糖钠是可以接受的。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
舒更葡糖钠的毒理学数据表明，其耐受性通常良好。常见副作用可能包括头痛、恶心和呕吐。该化合物也可能导致心率和血压下降。罕见但严重的副作用包括过敏性休克和支气管痉挛。
参考文献
[1]. de Boer HD, et al. Sugammadex, a new reversal agent for neuromuscular block induced by rocuronium in the anaesthetized Rhesus monkey. Br J Anaesth. 2006 Apr;96(4):473-9. Epub 2006 Feb 7.
[2]. Tercan M, Yılmaz İnal F, Seneldir H, Kocoglu H. Nephroprotective Efficacy of Sugammadex in Ischemia-Reperfusion Injury: An Experimental Study in a Rat Model. Cureus. 2021 Jun 17;13(6):e15726.
[3]. de Boer HD, et al. Reversal of profound rocuronium neuromuscular blockade by sugammadex in anesthetized rhesus monkeys. Anesthesiology. 2006 Apr;104(4):718-23.
[4]. de Boer HD, et al. Time course of action of sugammadex (Org 25969) on rocuronium-induced block in the Rhesus monkey, using a simple model of equilibration of complex formation. Br J Anaesth. 2006 Nov;97(5):681-6. Epub 2006 Oct.
[5]. Fundam Clin Pharmacol . 2023 Aug;37(4):786-793. doi: 10.1111/fcp.12890. Epub 2023 Mar 14.
其他信息
舒更葡萄糖钠是一种有机钠盐，是舒更葡萄糖的八钠盐。它用于逆转成人手术中罗库溴铵和维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。它是一种神经肌肉阻滞剂，含有舒更葡萄糖(8-)基团。舒更葡萄糖钠是舒更葡萄糖的钠盐形式，舒更葡萄糖是一种生物惰性选择性肌肉松弛剂结合剂(SRBA)，由修饰的阴离子γ-环糊精衍生物组成，具有亲水性外层和疏水性核心，具有神经肌肉阻滞剂(NMBD)逆转活性。给药后，舒更葡萄糖带负电荷的羧基硫醚基团选择性地、可逆地与先前用于麻醉的甾体类NMBD（如罗库溴铵和维库溴铵）带正电荷的季铵氮原子结合。舒更葡糖钠对神经肌肉阻滞剂 (NMBD) 的包封作用可阻断其与神经肌肉接头处尼古丁受体的结合，从而逆转 NMBD 引起的神经肌肉阻滞。
一种 γ-环糊精，可用作神经肌肉阻滞剂罗库溴铵的逆转剂。
另见：舒更帕松钠（含活性成分）。
药物适应症
逆转成人罗库溴铵或维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。儿童：舒更帕松钠仅推荐用于 2 至 17 岁儿童和青少年常规逆转罗库溴铵引起的神经肌肉阻滞。
逆转罗库溴铵或维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。对于儿童患者：舒甘帕宗钠仅推荐用于常规逆转儿童和青少年由罗库溴铵引起的神经肌肉阻滞。
逆转成人由罗库溴铵或维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。
逆转由罗库溴铵或维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。对于儿童患者：舒甘帕宗钠仅推荐用于常规逆转2至17岁儿童和青少年由罗库溴铵引起的神经肌肉阻滞。
逆转成人由罗库溴铵或维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。对于儿科患者：舒更葡糖钠仅推荐用于2至17岁儿童和青少年常规逆转罗库溴铵引起的神经肌肉阻滞。也推荐用于逆转成人罗库溴铵或维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。对于儿科患者：舒更葡糖钠仅推荐用于2至17岁儿童和青少年常规逆转罗库溴铵引起的神经肌肉阻滞。
其他信息：舒更葡糖钠以商品名Bridion上市。它是一种选择性肌松剂结合剂，用于逆转罗库溴铵和维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。其CAS号为343306-79-6。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C72H104NA8O48S8
分子量
2177.9742
精确质量
2176.26
元素分析
C, 39.71; H, 4.81; Na, 8.44; O, 35.26; S, 11.78
CAS号
343306-79-6
相关CAS号
Sugammadex;343306-71-8
PubChem CID
6918584
外观&性状
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
密度
1.275g/cm3 （计算值）
tPSA
994.8
氢键供体(HBD)数目
16
氢键受体(HBA)数目
56
可旋转键数目(RBC)
32
重原子数目
136
分子复杂度/Complexity
2790
定义原子立体中心数目
40
SMILES
S(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])C([H])([H])[C@]1([H])[C@]2([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(O1)O[C@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])SC([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O[C@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])SC([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O[C@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])SC([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O[C@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])SC([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O[C@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])SC([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O[C@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])SC([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O[C@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])SC([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O2)O[H])O[H].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
InChi Key
KMGKABOMYQLLDJ-LHCKBTHCSA-F
InChi Code
InChI=1S/C72H112O48S8.8Na/c73-33(74)1-9-121-17-25-57-41(89)49(97)65(105-25)114-58-26(18-122-10-2-34(75)76)107-67(51(99)43(58)91)116-60-28(20-124-12-4-36(79)80)109-69(53(101)45(60)93)118-62-30(22-126-14-6-38(83)84)111-71(55(103)47(62)95)120-64-32(24-128-16-8-40(87)88)112-72(56(104)48(64)96)119-63-31(23-127-15-7-39(85)86)110-70(54(102)46(63)94)117-61-29(21-125-13-5-37(81)82)108-68(52(100)44(61)92)115-59-27(19-123-11-3-35(77)78)106-66(113-57)50(98)42(59)90;;;;;;;;/h25-32,41-72,89-104H,1-24H2,(H,73,74)(H,75,76)(H,77,78)(H,79,80)(H,81,82)(H,83,84)(H,85,86)(H,87,88);;;;;;;;/q;8*+1/p-8/t25?,26?,27?,28?,29?,30?,31?,32?,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,55-,56-,57+,58+,59+,60+,61+,62+,63+,64+,65+,66+,67+,68+,69+,70+,71+,72?;;;;;;;;/m0......../s1
化学名
6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G,6H-octakis-S-(2-Carboxyethyl)-6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G,6H-octathio-γ-cyclodextrin sodium salt
别名
trade name: Bridion. Sugammadex sodium; Org25969; Org-25969; Org 25969; 361LPM2T56; Sugammadex; trade name: Bridion. Sugammadex sodium
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~45.91 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (45.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4591 mL 2.2957 mL 4.5914 mL
5 mM 0.0918 mL 0.4591 mL 0.9183 mL
10 mM 0.0459 mL 0.2296 mL 0.4591 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Surgical Conditions During Vocal Cord Surgery Requiring Jet Ventilation With Moderate vs. Deep Neuromuscular Block
CTID: NCT02888067
Phase: Phase 1
Status: Terminated
Date: 2023-10-23
Postoperative Sugammadex After COVID-19
CTID: NCT05817019
Phase: Phase 4
Status: Not yet recruiting
Date: 2023-04-18
Clinical Application Value of Remazolam Combined With Sugammadex Sodium in Anesthesia for Endotracheal Surgery Under Bronchoscopy
CTID: NCT05468671
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2022-10-26
Impact of Sugammadex vs. Neostigmine Reversal on Post-Operative Recovery and Complications
CTID: NCT03679611
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2022-10-14
Compare the Oncological Benefit of Deep Neuromuscular Block in Gastric Cancer Obesity Patient
CTID: NCT03196791
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2021-07-12
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