| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfadiazine sodium acts as a competitive inhibitor of the bacterial enzyme dihydropteroate synthetase (DHPS). This enzyme is essential for the proper processing of para-aminobenzoic acid (PABA), which is required for folic acid synthesis in bacteria. By inhibiting DHPS, sulfadiazine blocks the conversion of pteridine and PABA to dihydropteroate, an intermediate in folate biosynthesis. This inhibits the production of folic acid necessary for bacterial growth and multiplication. The compound shows broad-spectrum activity against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria, and Chlamydia. Sulfadiazine sodium is classified as a folate synthesis inhibitor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺嘧啶钠对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。其作用机制为抑菌而非杀菌，通过阻断叶酸合成来抑制细菌生长。该化合物的活性可通过标准肉汤稀释法或琼脂扩散法测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评估。体外研究已证实其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和链球菌等微生物有效。培养基中对氨基苯甲酸（PABA）的存在会拮抗磺胺嘧啶的活性，因为PABA会与磺胺嘧啶竞争结合二氢叶酸合成酶（DHPS）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究评估了乙胺嘧啶和磺胺嘧啶钠治疗急性感染小鼠（感染多种非典型弓形虫）的疗效。共向瑞士小鼠注射了7株弓形虫。对感染小鼠的治疗方案包括每日给予10-640 mg/kg磺胺嘧啶钠、3-200 mg/kg乙胺嘧啶或二者的低效组合。采用描述性分析评估了基因型与对磺胺嘧啶钠和/或乙胺嘧啶敏感性的关系。盐或乙胺嘧啶治疗降低了TgCTBr4和TgCTBr17株（基因型108）的敏感性。TgCTBr1和TgCTBr25株（基因型206）对乙胺嘧啶的敏感性相似，但对盐治疗无反应。唯一对两种药物联合治疗反应良好的毒株是TgCTBr9毒株（基因型11）[1]。磺胺嘧啶钠在体内用于治疗人和动物的全身性感染。它对泌尿道感染、呼吸道感染、弓形虫病和其他易感感染有效。在兽医学中，它用于治疗家畜的感染，包括呼吸道和泌尿道感染、乳腺炎、子宫结节病和腹膜炎。该化合物还具有抗疟活性，可用于弓形虫病的研究。其疗效取决于感染微生物的敏感性以及能否在感染部位达到足够的药物浓度。
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| 酶活实验 |
磺胺嘧啶钠是二氢蝶酸合成酶 (DHPS) 的竞争性抑制剂，体外酶活性测定用于表征这种相互作用。这些测定通常是将酶与其底物（蝶啶和对氨基苯甲酸）在不同浓度的磺胺嘧啶存在下孵育。反应产物二氢蝶酸的含量通过分光光度法或其他分析方法进行测定。抑制常数 (Ki) 由酶动力学数据计算得出。这些测定表明，磺胺嘧啶通过模拟对氨基苯甲酸的作用竞争性抑制 DHPS，从而阻断酶的活性位点并阻止叶酸的合成。
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| 细胞实验 |
磺胺嘧啶钠的体外药敏试验采用标准微生物药敏试验方法。肉汤微量稀释法或琼脂稀释法用于测定其对细菌分离株的最低抑菌浓度（MIC）。药敏试验遵循临床和实验室标准协会（CLSI）等机构制定的指南。将细菌培养于合适的培养基中，并加入不同浓度的磺胺嘧啶钠。孵育后，抑制可见细菌生长的最低浓度即为MIC。此外，还可进行哺乳动物细胞系细胞毒性试验，以评估该化合物的选择性和安全性。
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| 动物实验 |
磺胺嘧啶钠的体内动物实验在多种细菌感染动物模型中进行。常用的模型包括啮齿动物尿路感染、肺炎或全身性细菌感染模型。实验中，动物感染致病菌株后，通过注射或灌胃给予不同剂量的磺胺嘧啶钠。疗效终点包括存活率、组织（例如肾脏、肺脏、血液）中的细菌载量以及感染的临床症状。药效学参数，例如曲线下面积 (AUC) 与最小抑菌浓度 (MIC) 的比值，用于优化给药方案。这些研究还会评估药物的毒性和耐受性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺嘧啶钠口服后吸收良好，广泛分布于全身组织和体液，包括脑脊液。该药主要在肝脏代谢，以乙酰化作用为主，并经尿液排泄。其钠盐形式具有很高的水溶性（50 mg/mL），因此适用于静脉或肌肉注射。在兽医物种中，其药代动力学特征因物种和制剂而异。由于该药主要以原形和代谢物的形式经肾脏排泄，因此其消除半衰期受肾功能影响。肾功能受损的患者可能需要调整剂量，以避免药物蓄积和毒性反应。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺嘧啶钠最常见的不良反应是超敏反应，包括皮疹，罕见情况下可引起史蒂文斯-约翰逊综合征。曾有报道出现血液系统不良反应，例如粒细胞缺乏症、溶血性贫血和血小板减少症。由于药物及其代谢物在尿液中沉淀，尤其是在高剂量或液体摄入不足的情况下，可发生肾毒性，包括结晶尿和间质性肾炎。也可能出现胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹泻。已知对磺胺类药物过敏、患有卟啉症或严重肾功能损害的患者禁用此药。毒理学研究表明，磺胺嘧啶在治疗剂量下通常耐受性良好。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磺胺嘧啶钠是磺胺嘧啶的钠盐形式，磺胺嘧啶是一种中等效力的合成磺胺衍生物，具有抗菌活性。另见：磺胺嘧啶（含活性部分）；乙胺嘧啶；磺胺嘧啶钠（成分）；磺胺嘧啶钠；甲氧苄啶（成分）。
磺胺嘧啶钠属于磺胺类抗生素，可用于人和动物。在兽医学中，它用于治疗家畜的全身性感染。该化合物被列入世界卫生组织基本药物标准清单。它常与其他药物（例如乙胺嘧啶）联合使用，用于治疗弓形虫病。钠盐制剂提高了水溶性，使其可以进行肠外给药。耐药性的产生可能源于DHPS基因的突变或PABA产量的增加。监测药敏模式对于指导治疗至关重要。磺胺嘧啶钠经过数十年的临床应用，具有良好的安全性和有效性。 |
| 分子式 |
C10H9N4NAO2S
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|---|---|
| 分子量 |
272.2588
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| 精确质量 |
272.034
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| CAS号 |
547-32-0
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| 相关CAS号 |
Sulfadiazine;68-35-9;Sulfadiazine-d4;1020719-78-1
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| PubChem CID |
15899898
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.496g/cm3
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| 沸点 |
512.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
263.8ºC
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| LogP |
2.38
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| tPSA |
97.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
332
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JLDCNMJPBBKAHH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9N4O2S.Na/c11-8-2-4-9(5-3-8)17(15,16)14-10-12-6-1-7-13-10;/h1-7H,11H2;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-pyrimidin-2-ylazanide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~459.12 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~367.30 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6730 mL | 18.3648 mL | 36.7296 mL | |
| 5 mM | 0.7346 mL | 3.6730 mL | 7.3459 mL | |
| 10 mM | 0.3673 mL | 1.8365 mL | 3.6730 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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