| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dihydropteroate Synthase (DHPS). Sulfadiazine (and its labeled analog) acts as a competitive inhibitor of DHPS, the bacterial enzyme responsible for converting pteridine and p-aminobenzoic acid (PABA) to dihydropteroate, an intermediate in bacterial folate biosynthesis. Inhibition of DHPS disrupts the production of tetrahydrofolate, leading to impaired bacterial DNA, RNA, and protein synthesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺嘧啶对重组卡氏肺囊虫二氢叶酸合成酶（DHPS）的抑制IC50值为0.19 uM。它是一种抑菌剂，而非杀菌剂，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及某些原生动物（例如弓形虫）均有活性。磺胺嘧啶D4具有相同的体外抗菌谱。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在弓形虫病动物模型中，磺胺嘧啶（50-100 mg/kg/天）与乙胺嘧啶联合使用可显著降低脑组织囊肿数量并提高感染小鼠的存活率。然而，标记的D4版本仅用作内标，不用于需要定量分析母体抗生素的实验研究中以评估其治疗效果。
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| 酶活实验 |
无细胞DHPS酶活性测定采用重组大肠杆菌或卡氏肺孢子虫DHPS。反应混合物（200 uL）包含100 mM Tris-HCl（pH 8.3）、25 mM MgCl2、1 mM DTT、0.5 mM 6-羟甲基-7,8-二氢蝶呤焦磷酸酯和10 uM PABA。加入不同浓度的磺胺嘧啶D4，并用酶启动反应。在37℃下反应30分钟后，产物（二氢蝶酸）被氧化为6-羧基蝶呤，并通过荧光法（激发波长360 nm，发射波长460 nm）进行定量。
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| 细胞实验 |
不适用（抗菌试验基于细胞）。标准抗菌试验：将细菌（例如大肠杆菌 ATCC 25922）培养于 Mueller-Hinton 肉汤中。将细菌悬液（1-5 × 10⁵ CFU/mL）加入含有系列稀释的磺胺嘧啶 D4（0.1-1000 ug/mL）的 96 孔板中。将孔板在 35℃ 下孵育 18-24 小时。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为通过分光光度计 (OD600) 检测到细菌生长时抑制细菌生长的最低浓度。
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| 动物实验 |
弓形虫病小鼠模型：雌性Swiss-Webster小鼠腹腔注射10³个弓形虫速殖子。感染6小时后，每日两次口服磺胺嘧啶（50 mg/kg），持续10天。采用磺胺嘧啶D4作为内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量血浆中磺胺嘧啶的浓度。分别于给药后0、0.5、1、2、4、8和24小时采集血样。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺嘧啶D4用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析的内标（IS）。母体药物磺胺嘧啶口服吸收良好（生物利用度约为70-90%），达峰时间（Tmax）为3-6小时，在人体内的血浆半衰期约为10-12小时。其蛋白结合率为70-80%，广泛分布于各种组织（包括中枢神经系统），并在肝脏中乙酰化（N4-乙酰磺胺嘧啶），然后经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标记有D4的版本不用于治疗。母体药物磺胺嘧啶通常耐受性良好，但常见副作用包括胃肠道不适、皮疹和光敏性。严重不良反应包括：史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、粒细胞缺乏症、溶血性贫血（G6PD缺乏症）、结晶尿和肝炎。需充分补水以预防肾脏结晶形成。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磺胺嘧啶于1941年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，是最早的合成抗菌药物之一。目前，它主要用于治疗弓形虫病（需与乙胺嘧啶联用），并作为二线药物用于治疗敏感菌感染。磺胺嘧啶D4是一种重要的研究内标，在人类和兽医领域中，对于精确的生物分析、药物监测和代谢研究至关重要。
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| 分子式 |
C10H10N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
254.3016
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| 精确质量 |
254.078
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| CAS号 |
1020719-78-1
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| 相关CAS号 |
Sulfadiazine;68-35-9;Sulfadiazine sodium;547-32-0;Sulfadiazine-13C6;1189426-16-1
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| PubChem CID |
45040435
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| 熔点 |
255-256°C (dec.)
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| LogP |
2.594
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| tPSA |
106.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1N)[2H])[2H])S(=O)(=O)NC2=NC=CC=N2)[2H]
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| InChi Key |
SEEPANYCNGTZFQ-QFFDRWTDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H10N4O2S/c11-8-2-4-9(5-3-8)17(15,16)14-10-12-6-1-7-13-10/h1-7H,11H2,(H,12,13,14)/i2D,3D,4D,5D
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| 化学名 |
4-amino-2,3,5,6-tetradeuterio-N-pyrimidin-2-ylbenzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9324 mL | 19.6618 mL | 39.3236 mL | |
| 5 mM | 0.7865 mL | 3.9324 mL | 7.8647 mL | |
| 10 mM | 0.3932 mL | 1.9662 mL | 3.9324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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