| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究评估了乙胺嘧啶和磺胺嘧啶在治疗急性感染期间感染多种非典型弓形虫的小鼠的疗效。总共七株弓形虫被注射到瑞士小鼠体内。受感染小鼠的治疗选择是乙胺嘧啶每天 3-200 毫克/公斤，磺胺嘧啶每天 10-640 毫克/公斤，或两种药物组合的较低剂量。为了评估基因型和对乙胺嘧啶和/或磺胺嘧啶的敏感性之间的关系，采用了描述性分析。菌株 TgCTBr4 和 TgCTBr17（基因型 108）对乙胺嘧啶或磺胺嘧啶治疗的反应较差。菌株 TgCTBr1 和 TgCTBr25（基因型 206）对 PYR 同样敏感，但对磺胺嘧啶治疗不敏感。唯一对两种药物治疗反应良好的菌株是 TgCTBr9 菌株（基因型 11）[1]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磺胺嘧啶主要经尿液排泄。 皮肤渗透性极低。仅当用于大面积烧伤时，吸收才会成为问题。 代谢/代谢物 磺胺嘧啶已知的人体代谢物包括磺胺嘧啶羟胺。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
磺胺嘧啶与其他磺胺类药物一样，可引起特征性的特异性肝损伤，其表现类似于药物过敏或超敏反应。典型起病表现为用药后数天或数周内突然出现发热和皮疹，随后出现黄疸。损伤模式通常为混合型，但致命病例多为肝细胞性损伤，也有报道称出现持续性胆汁淤积性损伤。嗜酸性粒细胞增多症或非典型淋巴细胞增多症也较为常见，其临床表现可被视为药物性皮疹伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状综合征（DRESS）的一部分。也有报道称磺胺嘧啶可引起史蒂文斯-约翰逊综合征。磺胺嘧啶等磺胺类药物与许多急性肝衰竭病例相关，作为一类药物，磺胺类药物仍然是导致药物性特异性暴发性肝衰竭的前5至10大原因之一。然而，大多数磺胺类药物引起的肝损伤病例可迅速消退，通常在2至4周内即可痊愈，除非胆汁淤积严重。再次服用磺胺类药物时，肝损伤发生得更快，可能在一天内或再次接触后出现。因磺胺嘧啶引起的肝损伤患者可能既往曾服用过该药但未出现肝损伤。磺胺类药物（如磺胺嘧啶）也可引起轻度且短暂的ALT升高，但不会发展为黄疸或更严重的肝损伤，无论单独出现还是作为全身性超敏反应的一部分。磺胺类药物还与肝肉芽肿的形成有关。 |
| 参考文献 |
[1]. Kopmann C, et al. Abundance and transferability of antibiotic resistance as related to the fate of sulfadiazine in maize rhizosphere and bulk soil. FEMS Microbiol Ecol. 2013 Jan;83(1):125-34.
[2]. Silva LA, et al. Efficacy of sulfadiazine and pyrimetamine for treatment of experimental toxoplasmosis with strains obtained from human cases of congenital disease in Brazil. Exp Parasitol. 2019 Jul;202:7-14. |
| 其他信息 |
磺胺嘧啶是一种磺胺类化合物，由嘧啶环上的4-氨基苯磺酰胺基团连接而成。它具有抗菌、抗感染、抗球虫、抗原生动物、EC 2.5.1.15（二氢蝶酸合酶）抑制剂、EC 1.1.1.153（蝶呤还原酶（L-赤式-7,8-二氢生物蝶呤形成））抑制剂、异生素、环境污染物和药物过敏原等多种功能。它属于嘧啶类、磺胺类、取代苯胺类和磺胺类抗生素。其功能与磺胺类化合物相关。它是磺胺嘧啶酸的共轭酸。
磺胺嘧啶是一种处方抗菌药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于预防和治疗某些类型的细菌感染，包括软下疳、弓形虫脑炎、尿路感染和其他感染。 弓形虫脑炎可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。 它是一种短效磺胺类药物，常与乙胺嘧啶联合使用，用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者和先天性感染新生儿的弓形虫病。 磺胺嘧啶银是一种磺胺衍生物外用抗菌药，主要用于二度和三度烧伤。 磺胺嘧啶是一种磺胺类抗菌药。 磺胺嘧啶是一种磺胺类药物。用于治疗由敏感菌引起的轻度至中度感染的抗菌剂。磺胺嘧啶与其他磺胺类药物一样，是临床上明显的特异性肝损伤的已知病因。 已有关于中华蜜蜂（Apis cerana）中磺胺嘧啶的报道，并有相关数据。 磺胺嘧啶是一种合成的嘧啶基磺胺衍生物，属于短效抑菌剂。它通过与对氨基苯甲酸竞争来抑制细菌叶酸的合成。磺胺嘧啶与乙胺嘧啶联合用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的弓形虫病以及新生儿先天性感染。(NCI04) 磺胺嘧啶银是一种磺胺类外用药，具有抗菌和抗真菌活性。磺胺嘧啶银可能通过银和磺胺嘧啶的联合作用发挥作用。当该药物与含氯化钠的体液相互作用时，银离子会缓慢且持续地释放到伤口部位。电离的银原子催化二硫键的形成，导致蛋白质结构改变并使含硫醇的酶失活；银离子还可以嵌入DNA，从而干扰细菌的复制和转录。作为对氨基苯甲酸（PABA）的竞争性抑制剂，磺胺嘧啶抑制细菌二氢蝶酸合成酶，从而破坏叶酸代谢，最终导致DNA合成受阻。 磺胺嘧啶是一种短效磺胺类药物，常与乙胺嘧啶联合用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者和先天性感染新生儿的弓形虫病。 另见：磺胺嘧啶银（有盐形式）；磺胺嘧啶钠（有盐形式）；磺胺嘧啶；甲氧苄啶（成分）……查看更多…… 药物适应症 用于治疗风湿热和脑膜炎球菌性脑膜炎 可作为辅助药物，用于预防和治疗二度和三度烧伤患者的伤口感染。 作用机制 磺胺嘧啶是细菌二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂。该酶对于对氨基苯甲酸 (PABA) 的正确加工至关重要，而 PABA 是叶酸合成所必需的。该抑制反应对于这些微生物合成叶酸是必需的。 利用放射性微粒化磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术的研究表明，磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁，从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未明确，但磺胺嘧啶银的有效性可能源于协同作用或各成分的共同作用。银是一种生物杀灭剂，可与多种靶标结合。银离子可与亲核氨基酸以及蛋白质中的巯基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合，导致蛋白质变性并抑制酶活性。银可与细胞膜和蛋白质结合，导致膜质子泄漏，最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸（PABA）的竞争性抑制剂，而PABA是二氢蝶酸合成酶的底物。该反应对于这些微生物合成叶酸至关重要。 |
| 分子式 |
C10H10N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
250.276
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| 精确质量 |
250.052
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| CAS号 |
68-35-9
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| 相关CAS号 |
Sulfadiazine sodium;547-32-0;Sulfadiazine-d4;1020719-78-1;Sulfadiazine-13C6;1189426-16-1
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| PubChem CID |
5215
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
512.6±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
253 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
263.8±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
-0.12
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| tPSA |
106.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C1=NC([H])=C([H])C([H])=N1)(=O)=O
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| InChi Key |
SEEPANYCNGTZFQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H10N4O2S/c11-8-2-4-9(5-3-8)17(15,16)14-10-12-6-1-7-13-10/h1-7H,11H2,(H,12,13,14)
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| 化学名 |
4-amino-N-pyrimidin-2-ylbenzenesulfonamide
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| 别名 |
RP 2616; RP2616; RP-2616
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~199.78 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.99 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9955 mL | 19.9776 mL | 39.9553 mL | |
| 5 mM | 0.7991 mL | 3.9955 mL | 7.9911 mL | |
| 10 mM | 0.3996 mL | 1.9978 mL | 3.9955 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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