| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfadiazine targets bacterial dihydropteroate synthase (DHPS). By competitively inhibiting DHPS, it blocks the synthesis of folic acid, which is essential for bacterial growth and replication. This mechanism is the basis for its antibacterial activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，磺胺嘧啶是二氢蝶酸合成酶的强效抑制剂，对多种细菌有效，其抗菌活性已得到充分证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究评估了乙胺嘧啶和磺胺嘧啶在治疗感染多种非典型弓形虫的小鼠急性感染中的疗效。共向瑞士小鼠注射了7株弓形虫。感染小鼠的治疗方案包括：乙胺嘧啶（3-200 mg/kg/天）、磺胺嘧啶（10-640 mg/kg/天）或低剂量联合用药。为了评估基因型与对乙胺嘧啶和/或磺胺嘧啶的敏感性之间的关系，本研究采用了描述性分析。TgCTBr4和TgCTBr17株（基因型108）对乙胺嘧啶或磺胺嘧啶的治疗反应较差。TgCTBr1和TgCTBr25株（基因型206）对乙胺嘧啶的敏感性相同，但对磺胺嘧啶的治疗无效。唯一对两种药物联合治疗反应良好的菌株是TgCTBr9菌株（基因型11）[1]。
在体内，磺胺嘧啶被用作抗生素，用于治疗各种细菌感染。它通常与其他药物（例如乙胺嘧啶）联合使用，用于治疗弓形虫病。磺胺嘧啶可口服或肠外给药。 |
| 酶活实验 |
磺胺嘧啶的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对纯化二氢叶酸合成酶（DHPS）的抑制活性。将该酶与不同浓度的磺胺嘧啶及其底物对氨基苯甲酸（PABA）一起孵育。通过测量二氢叶酸的生成来监测反应，并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，磺胺嘧啶溶解于DMSO或水性缓冲液中，并以1-100 µg/mL的浓度加入培养的细菌细胞中。采用标准肉汤稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。评估其对细菌生长的影响。
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| 动物实验 |
磺胺嘧啶的体内动物研究通常在啮齿动物细菌感染或弓形虫病模型中进行。磺胺嘧啶的给药途径为口服或腹腔注射，剂量范围为10-100 mg/kg。疗效评估指标包括细菌载量、存活率和感染的临床症状。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磺胺嘧啶主要经尿液排泄。其皮肤渗透性极低。仅在用于大面积烧伤时才需要考虑吸收问题。代谢/代谢物 已知的磺胺嘧啶人体代谢物包括磺胺嘧啶羟胺。 磺胺嘧啶的分子式为C₁₀H₁₀N₄O₂S，分子量为250.28 g/mol。它是一种白色结晶性粉末，几乎不溶于水，但可溶于二甲基亚砜（DMSO）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
与其他磺胺类药物一样，磺胺嘧啶可引起特征性的特异性肝损伤，类似于药物过敏或超敏反应。典型起病表现为用药后数天或数周内突然出现发热和皮疹，随后出现黄疸。损伤模式通常为混合型，但致命病例多为肝细胞性损伤，尽管也有持续性胆汁淤积性损伤的报道。嗜酸性粒细胞增多症或非典型淋巴细胞增多症也很常见，其临床表现可被视为药物性皮疹伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状综合征（DRESS）的一部分。磺胺嘧啶还被报道可引起史蒂文斯-约翰逊综合征。包括磺胺嘧啶在内的磺胺类药物与许多急性肝衰竭病例相关，作为一类药物，磺胺类药物仍然是导致药物性特异性暴发性肝衰竭的前5至10大原因之一。然而，大多数磺胺类药物引起的肝损伤病例可迅速消退，通常在 2 至 4 周内即可痊愈，除非胆汁淤积严重。再次接触磺胺类药物后，肝损伤发生得更快，可能在一天内或再次接触后立即出现。一些因磺胺嘧啶引起的肝损伤患者之前可能服用过该药而未出现肝损伤。磺胺类药物（例如磺胺嘧啶）也可引起轻度且短暂的 ALT 升高，但无论单独发生还是作为全身性超敏反应的一部分，都不会发展为黄疸或更严重的肝损伤。磺胺类药物还与肝肉芽肿的形成有关。磺胺嘧啶的毒性被认为可控。作为一种磺胺类药物，它可能引起超敏反应、血液毒性和肾毒性。处理该化合物时应遵循适当的安全预防措施。 |
| 参考文献 |
[1]. Kopmann C, et al. Abundance and transferability of antibiotic resistance as related to the fate of sulfadiazine in maize rhizosphere and bulk soil. FEMS Microbiol Ecol. 2013 Jan;83(1):125-34.
[2]. Silva LA, et al. Efficacy of sulfadiazine and pyrimetamine for treatment of experimental toxoplasmosis with strains obtained from human cases of congenital disease in Brazil. Exp Parasitol. 2019 Jul;202:7-14. |
| 其他信息 |
磺胺嘧啶是一种磺酰胺类化合物，由一个4-氨基苯磺酰胺基团与一个嘧啶环连接而成。它具有多种功能，包括抗菌、抗感染、抗球菌、抗原生动物、EC 2.5.1.15（二氢蝶酸合酶）抑制剂、EC 1.1.1.153（蝶呤还原酶（L-赤式-7,8-二氢生物蝶呤形成））抑制剂、异生物质抑制剂、环境污染物抑制剂和药物过敏原抑制剂。它属于嘧啶类、磺酰胺类、取代苯胺类和磺酰胺类抗生素。其功能与磺酰胺类化合物的功能密切相关。它是磺胺嘧啶酸的共轭酸。磺胺嘧啶是一种处方抗菌药物，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于预防和治疗某些类型的细菌感染，包括软下疳、弓形虫脑炎、尿路感染和其他感染。弓形虫脑炎可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。
它是一种短效磺胺类药物，常与乙胺嘧啶联合使用，用于治疗获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 患者和先天性感染新生儿的弓形虫病。 磺胺嘧啶银是一种磺胺类衍生物外用抗菌剂，主要用于治疗二度和三度烧伤。 磺胺嘧啶是一种磺胺类抗菌药物。 磺胺嘧啶是一种磺胺类药物。它用于治疗由敏感细菌引起的轻度至中度感染。与其他磺胺类药物一样，磺胺嘧啶是已知的具有临床意义的特异性肝损伤的病因。 已有关于中国蜜蜂（Apis cerana）体内磺胺嘧啶的报道和相关数据。 磺胺嘧啶是一种合成的嘧啶基磺胺衍生物，属于短效抑菌剂。它通过与对氨基苯甲酸竞争来抑制细菌叶酸的合成。磺胺嘧啶与乙胺嘧啶联合用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的弓形虫病和新生儿先天性感染。(NCI04) 磺胺嘧啶银是一种具有抗菌和抗真菌活性的局部用磺胺类药物。磺胺嘧啶银的作用机制可能是银和磺胺嘧啶的联合作用。当该药物与含有氯化钠的体液相互作用时，银离子会缓慢而持续地释放到伤口部位。离子化的银原子可催化二硫键的形成，导致蛋白质结构改变和含硫醇酶失活；银离子还可以嵌入DNA，从而干扰细菌的复制和转录。作为对氨基苯甲酸（PABA）的竞争性抑制剂，磺胺嘧啶抑制细菌二氢蝶酸合成酶，从而破坏叶酸代谢，最终导致DNA合成受抑制。磺胺嘧啶是一种短效磺胺类药物，常与乙胺嘧啶联合用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者和先天性感染的新生儿弓形虫病。另见：磺胺嘧啶银（盐形式）；磺胺嘧啶钠（盐形式）；磺胺嘧啶。甲氧苄啶（成分）……查看更多…… 药物适应症 用于治疗风湿热和脑膜炎球菌性脑膜炎。可作为辅助疗法，用于预防和治疗二度和三度烧伤患者的伤口感染。 作用机制 磺胺嘧啶是细菌二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂。该酶对于对氨基苯甲酸 (PABA) 的正确加工至关重要，而 PABA 是叶酸合成所必需的。这种抑制作用对于这些微生物中叶酸的合成是必要的。使用放射性微粒磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术的研究表明，磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁，从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚不明确，但磺胺嘧啶银的有效性可能源于其成分的协同作用或其联合作用。银是一种可与多种靶标结合的杀菌剂。银离子可与蛋白质中的亲核氨基酸以及巯基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合，导致蛋白质变性并抑制酶活性。银可与细胞膜和蛋白质结合，导致膜质子泄漏，最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸（PABA）的竞争性抑制剂，而PABA是二氢蝶酸合酶的底物。该反应对于这些微生物合成叶酸至关重要。磺胺嘧啶是一种磺胺类抗生素，用于治疗各种细菌感染和弓形虫病。它也被称为磺胺嘧啶。磺胺嘧啶在许多国家获准用于临床。它由多家制药和科研化学品供应商供应，用于人类和科研用途。 |
| 分子式 |
C10H10N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
250.276
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| 精确质量 |
250.052
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| CAS号 |
68-35-9
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| 相关CAS号 |
Sulfadiazine sodium;547-32-0;Sulfadiazine-d4;1020719-78-1;Sulfadiazine-13C6;1189426-16-1
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| PubChem CID |
5215
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
512.6±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
253 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
263.8±30.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.679
|
| LogP |
-0.12
|
| tPSA |
106.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C1=NC([H])=C([H])C([H])=N1)(=O)=O
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| InChi Key |
SEEPANYCNGTZFQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H10N4O2S/c11-8-2-4-9(5-3-8)17(15,16)14-10-12-6-1-7-13-10/h1-7H,11H2,(H,12,13,14)
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| 化学名 |
4-amino-N-pyrimidin-2-ylbenzenesulfonamide
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| 别名 |
RP 2616; RP2616; RP-2616
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~199.78 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.99 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9955 mL | 19.9776 mL | 39.9553 mL | |
| 5 mM | 0.7991 mL | 3.9955 mL | 7.9911 mL | |
| 10 mM | 0.3996 mL | 1.9978 mL | 3.9955 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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