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Suvorexant (MK-4305)

别名: MK4305; MK 4305; MK-4305 5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并恶唑; 苏沃雷生;Suvorexant (MK-4305) ;萨沃瑞斯特;苏袄雷生;舒沃雷生;SUVOREXANT(MK-4305)苏沃雷生
目录号: V1306 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
这是 DEA 管制物质表 IVSuvorexant（也称为 MK-4305）是一种有效的双重 OX 受体拮抗剂，对于 OX1 受体和 OX2 受体的 Ki 值分别为 0.55 nM 和 0.35 nM。
Suvorexant (MK-4305) CAS号: 1030377-33-3
产品类别: OX Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
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产品说明书
产品描述
这是一种 DEA 管制物质附表 IV Suvorexant（也称为 MK-4305）是一种有效的双重 OX 受体拮抗剂，对于 OX1 受体和 OX2 受体的 Ki 值分别为 0.55 nM 和 0.35 nM。 Suvorexant是由默克公司开发的用于治疗失眠的药物。目前正在进行 III 期试验。 Suvorexant 的作用是关闭清醒状态，而不是诱导睡眠。作为一种双重食欲素受体 (OXR) 拮抗剂 (DORA)，suvorexant (MK-4305) 已显示出治疗失眠症和睡眠障碍的前景。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Suvorexant（也称为 MK-4305）是一种有效的双重 OX 受体拮抗剂，对于 OX1 受体和 OX2 受体的 Ki 值分别为 0.55 nM 和 0.35 nM。 Suvorexant是由默克公司开发的用于治疗失眠的药物。目前正在进行 III 期试验。 Suvorexant 的作用是关闭清醒状态，而不是诱导睡眠。作为一种双重食欲素受体 (OXR) 拮抗剂 (DORA)，suvorexant (MK-4305) 已显示出治疗失眠症和睡眠障碍的前景。激酶测定：MK-4305 是 OX1 受体和 OX2 受体的有效拮抗剂，Ki 值分别为 0.55 nM 和 0.35 nM 细胞测定：体外研究表明 MK-4305 具有清晰的辅助特征（对 OX1 受体和 OX2 受体的选择性 >10000 倍） OX2R）通过 MDS Pharma 的 170 种酶、受体和离子通道脱靶筛选确定。
体内研究 (In Vivo)
在一项小鼠体内研究中，在小鼠非活动阶段（开灯）测试了 suvorexant（25 毫克/千克），此时睡眠自然更普遍且食欲素水平通常较低。研究发现，suvorexant 在给药后的前 4 小时内选择性地增加 REM，从而显着扰乱了睡眠结构。在测试剂量下，suvorexant 仅在第一个小时内显着减少苏醒时间，而 IPSU 不影响苏醒时间。这些数据表明，与 DORA 相比，OX2R 偏好拮抗剂可能降低了扰乱 NREM/REM 结构的趋势
酶活实验
MK-4305 对 OX1 受体的 Ki 值为 0.55 nM，对 OX2 受体的 Ki 值为 0.35 nM，使其成为这两种受体的强拮抗剂。
细胞实验
基于 MDS Pharma 对 170 种酶、受体和离子通道的脱靶筛选，体外研究表明 MK-4305 具有清晰的辅助特征（对 OX2R 的选择性>10000 倍）。
动物实验
N/A
Mice
参考文献

[1]. J Med Chem . 2010 Jul 22;53(14):5320-32.

[2]. Br J Pharmacol . 2014 Jan;171(2):351-63.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H23CLN6O2
分子量
450.92
精确质量
450.16
CAS号
1030377-33-3
相关CAS号
1030377-33-3
SMILES
C[C@@H]1CCN(CCN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)N3N=CC=N3)C4=NC5=C(O4)C=CC(=C5)Cl
InChi Key
JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H23ClN6O2/c1-15-3-5-20(30-25-8-9-26-30)18(13-15)22(31)29-12-11-28(10-7-16(29)2)23-27-19-14-17(24)4-6-21(19)32-23/h3-6,8-9,13-14,16H,7,10-12H2,1-2H3/t16-/m1/s1
化学名
[(7R)-4-(5-chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl]-[5-methyl-2-(triazol-2-yl)phenyl]methanone
别名
MK4305; MK 4305; MK-4305
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~10 mg/mL (~22.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2177 mL 11.0884 mL 22.1769 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4354 mL
10 mM 0.2218 mL 1.1088 mL 2.2177 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05145764 Recruiting Drug: Suvorexant
Drug: Placebo		 Suvorexant
Placebo
Opioid Use Disorder		 Johns Hopkins University March 30, 2022 Phase 2
NCT05656534 Recruiting Drug: Suvorexant
Drug: Placebo		 Alcohol Use Disorder Ohio State University November 29, 2022 Early Phase 1
NCT05733286 Recruiting Drug: Suvorexant 20 mg
Drug: Placebo		 Delirium in Old Age Duke University June 28, 2023 Phase 2
NCT05593653 Recruiting Drug: Suvorexant
Drug: Placebo		 Insomnia
Diabetes		 Brigham and Women's
Hospital		 January 6, 2023 Phase 4
NCT04262193 Recruiting Drug: Suvorexant
Drug: Suvorexant Placebo		 Sleep
Opioid-use Disorder		 Wayne State University February 1, 2021 Phase 2
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