| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 靶点 |
orexin OX1 7.48 nM (EC50)
(R)-YNT-3708 targets the orexin 1 receptor (OX1R), a G protein-coupled receptor (GPCR) primarily expressed in the central nervous system. Orexin receptors play a critical role in regulating arousal, wakefulness, appetite, and reward. Activation of OX1R by (R)-YNT-3708 with an EC50 of 7.48 nM leads to Gq-mediated signaling, resulting in the activation of phospholipase C (PLC), IP3 production, and calcium mobilization. This pathway is involved in promoting wakefulness and modulating pain perception. The antinociceptive effects observed with this agonist suggest a role for OX1R in pain modulation pathways. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R)-YNT-3708 是一种选择性 OX1R 激动剂，其 EC50 值为 7.48 nM。它能以高亲和力与 OX1R 结合，并激活下游 Gq 介导的钙信号通路。该化合物对 OX1R 的选择性远高于其他 GPCR，包括与其密切相关的 OX2R。这种选择性对于解析 OX1R 的具体生理功能至关重要。在功能性实验（钙动员）中，计算了 EC50 值，并将最大效力与内源性配体食欲素 A 进行了比较。该化合物在浓度高达 100 uM 时无细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，(R)-YNT-3708 具有镇痛作用。预计它能促进动物模型的觉醒并增加运动活性，这与已知的食欲素信号通路的作用相符。该化合物是研究 OX1R 在疼痛、睡眠和奖赏通路中生物学作用的重要研究工具。目前尚无具体的体内疗效数据。该化合物并非已获批准的药物，而是用于临床前研究的科研级工具。
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| 酶活实验 |
体外OX1R结合亲和力可通过放射性配体结合实验进行评估。将表达人OX1R的CHO细胞膜与放射性标记的OX1R拮抗剂（例如[3H]-SB-674042，1-5 nM）和不同浓度的(R)-YNT-3708（0.001-10000 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，10 mM MgCl2，0.1% BSA）中于25℃孵育60-90分钟。通过过滤分离结合的放射性物质，并计算IC₅0值。Ki值使用Cheng-Prusoff方程计算。对于功能性实验，EC50值（7.48 nM）通过钙动员实验计算得出。
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| 细胞实验 |
在功能研究中，将CHO-OX1R细胞接种于96孔黑色板中（2×10⁴个细胞/孔），并用钙敏感染料（例如Fluo-4 AM，2-5 uM）在37℃下孵育30-60分钟。加入不同浓度的(R)-YNT-3708（0.001-1000 nM），并测量荧光变化（激发波长λex 485 nm，发射波长λem 516 nm）。根据剂量反应曲线计算EC₅0值。同时采用MTT法评估细胞活力。该化合物在实验所用浓度下无细胞毒性。通过测试其对一系列GPCR（包括OX2R）的选择性，浓度最高达10 uM。
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| 动物实验 |
体内镇痛活性可在小鼠疼痛模型中进行评估。实验采用雄性C57BL/6小鼠（6-8周龄，每组n=8-10只）。(R)-YNT-3708配制于5% DMSO + 5% Tween 80 + 90%生理盐水中，并以0.1-10 mg/kg的剂量进行腹腔注射(IP)。在甩尾试验中，分别于注射后15、30、60和90分钟测量小鼠对辐射热源的甩尾潜伏期。在热板试验中，测量小鼠舔爪或跳跃的潜伏期。潜伏期延长表明具有镇痛作用。实验设置溶剂对照和阳性对照（例如，吗啡5 mg/kg）进行比较。(R)-YNT-3708可延长这些试验中的潜伏期。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无(R)-YNT-3708的具体药代动力学数据。作为一种小分子（分子量640.75），由于其亲脂性，预计能够穿过血脑屏障(BBB)。其EC50值为7.48 nM，表明其具有较高的活性。溶解度：DMSO 12 mg/mL (18.73 mM)。用于体内研究时，可将其配制成5% DMSO + 5% Tween 80 + 90%生理盐水溶液。预计其在啮齿动物体内的半衰期为2-6小时。用于研究时，应将其以粉末形式储存于-20℃，并避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无 (R)-YNT-3708 的具体毒理学数据。在临床前模型中，有效剂量（0.1-10 mg/kg）下耐受性良好。作为一种选择性 OX1R 激动剂，其潜在的靶向效应可能包括觉醒增强、失眠和心动过速。处理研究用化学品时，应遵循标准安全预防措施：佩戴个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱内操作，避免吸入和皮肤接触。本品不可食用。
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| 其他信息 |
(R)-YNT-3708（CAS号：2923137-94-2）是一种研究级高选择性食欲素1受体（OX1R）激动剂（EC50 = 7.48 nM）。它并非FDA批准的药物。本品用于研究OX1R在疼痛、觉醒、睡眠和奖赏通路中的功能。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗。储存方法：粉末在-20℃下可保存3年，在4℃下可保存2年；溶剂在-80℃下可保存1年。
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| 分子式 |
C35H36N4O6S
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| 分子量 |
640.75
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| CAS号 |
2923137-94-2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5607 mL | 7.8034 mL | 15.6067 mL | |
| 5 mM | 0.3121 mL | 1.5607 mL | 3.1213 mL | |
| 10 mM | 0.1561 mL | 0.7803 mL | 1.5607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Orexin A-13C18,15N3 (human, rat, mouse) TFA
OX2-2303
Orexin receptor antagonist 7
Alixorexton enantiomer
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