规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
强 ATP 竞争性抑制剂 NVP-TAE 226 (TAE226) 可抑制多种酪氨酸蛋白激酶,特别是 FAK 和 IGF-IR 激酶。 FAK、IGF-IR 激酶和 IR 激酶在基于细胞的激酶实验中受到抑制,IC50 范围为 100 至 300 nM。它的敏感性低于其他检查的激酶,所有这些激酶的 IC50 都高出十倍。 NVP-TAE 226 可防止 FAK 在培养物中因细胞外基质 (Tyr395) 而发生自磷酸化。此外,NVP-TAE 226 会抑制 IGF-I 诱导的 IGF-IR 磷酸化及其下游靶基因(包括 Akt 和 MAPK)的活性。NVP-TAE 226 可减弱与细胞周期蛋白 B1 减少相关的 G2-M 细胞周期进程磷酸化 cdc2 (Tyr15) 蛋白表达,并减缓肿瘤细胞发育(通过细胞活力测定测量)。体外基质胶侵袭实验中,与对照相比,NVP-TAE 226 处理的肿瘤细胞侵袭减少至少 50%。有趣的是,野生型 p53 的肿瘤细胞在 TAE226 处理后主要表现出 G2-M 期停滞,但突变型 p53 的肿瘤细胞会发生凋亡 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
与用 50 或 75 mg/kg NVP-TAE 226 (TAE226) 治疗的动物相比,U87 肿瘤异种移植大鼠的中位生存期分别延长了 6 天和 7 天(分别为 P=0.084 和 7 天)。对照组)。 P 等于 0.042)。另一方面,用 NVP-TAE 226 治疗 LN229 肿瘤异种移植动物可显着延长其中位生存时间 19 天(与用媒介物治疗的动物相比,两种剂量的 P<0.004)[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Liu TJ, et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367.
[2]. Delimont D, et al. Laminin α2-mediated focal adhesion kinase activation triggers Alport glomerular pathogenesis. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99083. [3]. Lietha D, et al. Crystal structures of the FAK kinase in complex with TAE226 and related bis-anilino pyrimidine inhibitors reveal a helical DFG conformation. PLoS One. 2008;3(11):e3800 |
分子式 |
C23H25CLN6O3
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分子量 |
468.94
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CAS号 |
761437-28-9
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相关CAS号 |
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SMILES |
O=C(NC)C1=CC=CC=C1NC2=NC(NC3=CC=C(N4CCOCC4)C=C3OC)=NC=C2Cl
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InChi Key |
UYJNQQDJUOUFQJ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H25ClN6O3/c1-25-22(31)16-5-3-4-6-18(16)27-21-17(24)14-26-23(29-21)28-19-8-7-15(13-20(19)32-2)30-9-11-33-12-10-30/h3-8,13-14H,9-12H2,1-2H3,(H,25,31)(H2,26,27,28,29)
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化学名 |
2-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide
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别名 |
TAE-226, TAE226, TAE 226, NVP-TAE226, NVPTAE226, NVP TAE226,
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1325 mL | 10.6623 mL | 21.3247 mL | |
5 mM | 0.4265 mL | 2.1325 mL | 4.2649 mL | |
10 mM | 0.2132 mL | 1.0662 mL | 2.1325 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TAE226 treatment inhibits FAK and IGF-IR signaling pathways.Mol Cancer Ther.2007 Apr;6(4):1357-67. td> |
TAE226 treatment induces apoptosis in glioma cells containing mutant p53.Mol Cancer Ther.2007 Apr;6(4):1357-67. td> |
TAE226 treatment prolongs the survival of glioma xenograft animals.Mol Cancer Ther.2007 Apr;6(4):1357-67. td> |