| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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描述：塔尼氟酯 (BA-602-06) 是尼氟酸的前药，是一种强效、口服生物活性且选择性抑制核心粘蛋白合成酶 GCNT3（核心 2b-1,6 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶）。塔尼氟酯是一种钙激活氯离子通道 (CaCC) 阻滞剂，必须转化为活性形式尼氟酸才能发挥作用。塔尼氟酯可用于囊性纤维化小鼠远端肠梗阻综合征模型的镇痛和抗炎治疗。
| 体内研究 (In Vivo) |
塔尼氟酯（口服饲料；0.4 mg/g；21 天）显著提高了囊性纤维化小鼠的存活率，从 26% 提高到 77%。它不改变隐窝杯状细胞的数量或改变肠道 mCLCA3 的表达，但倾向于减少隐窝黏液嵌塞 [1]。塔尼氟酯在体内转化为尼氟酸后发挥镇痛和抗炎作用。与尼氟酸相比，塔尼氟酯更强的镇痛活性可能与口服塔尼氟酯片剂 30 分钟后观察到的血浆尼氟酸浓度显著高于尼氟酸片剂（分别为 1.67 ± 0.54 μg/ml 和 0.38 ± 0.15 μg/ml）有关 (p < 0.05)。 [1]
塔尼氟酯据报道比尼氟酸具有更低的致溃疡活性和毒性，同时表现出更强的抗炎活性（基于本文引用的先前报道）。[1] |
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 远端肠梗阻综合征 (DIOS) 囊性纤维化小鼠[1]
剂量： 0.4 mg/g 给药途径： 口服；21 天 实验结果： 远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型存活率提高。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在12名受试者单次口服给药后，主要代谢物尼氟酸的平均总血浆清除率为45 ml/min，平均分布容积为0.12 l/kg。该药物表现出显著的首过效应。代谢/代谢物 主要在肝脏代谢。生物半衰期 在12名受试者中，生物半衰期约为2小时。 健康男性志愿者口服Talnifluamate片剂（740 mg，相当于504 mg尼氟酸）后，Talnifluamate被迅速吸收，并经历广泛的首过生物转化，转化为尼氟酸。5名受试者中有2名的血浆Talnifluamate浓度低于检测限（0.1 μg/ml）。在其余 3 名受试者中，检测到了低水平的尼氟酸。[1] 塔尼氟酸的分配系数（正辛醇/pH 7.4 磷酸盐缓冲液）为 524.2，远高于尼氟酸（82.3），表明其具有更高的亲脂性，并且可能具有更快的胃肠道吸收。[1] 塔尼氟酸给药后尼氟酸的药代动力学参数（平均值，标准误，n=5）：AUC = 2212 (384) μg·min/ml；Cmax = 5.7 (0.3) μg/ml；tmax = 168.6 (18.0) min；MRT = 425.4 (47.9) min；消除半衰期 (t1/2) = 229.4 (24.5) min。与尼氟酸片相比，除30分钟浓度外，所有这些参数均未发现统计学意义上的显著差异（p < 0.05）。[1]口服Talnifluamate片（相当于504 mg尼氟酸）后，24小时内尿液中仅回收4 mg尼氟酸，提示存在广泛的进一步代谢（羟基化或葡萄糖醛酸化）和/或肾脏排泄饱和。尼氟酸的肾清除率随血浆浓度而变化：血浆浓度为0.5 μg/ml时为9 ml/min/kg（超过肾小球滤过率约4 ml/min/kg），而当血浆浓度为6 μg/ml时降至1 ml/min/kg以下，表明存在分泌和重吸收过程。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
尼氟酸（Talniflumate 的活性形式）是一种弱酸，对血浆蛋白具有很强的结合亲和力。一项对 12 名志愿者的研究表明，其生物利用度为 100%。它是一种弱酸，对血浆蛋白具有很强的结合亲和力。 Talnifluamate 据报道，与尼氟酸相比，Talnifluamate 对胃肠道黏膜的刺激性更小（基于本文引用的先前报告）。[1] Talnifluamate 据报道，与尼氟酸相比，其致溃疡活性和毒性更低（基于本文引用的先前报告）。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-[3-(三氟甲基)苯胺]-3-吡啶羧酸(3-氧代-1H-异苯并呋喃-1-基)酯属于苯并呋喃类化合物。他氟烷是一种抗炎分子，已被研究并用作粘蛋白调节剂，用于治疗囊性纤维化、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘。它也用于治疗类风湿性关节炎等炎症性疾病。他氟烷治疗囊性纤维化和COPD的I期临床试验已于2001年8月完成，在爱尔兰进行的II期临床试验已终止。他氟烷已在阿根廷和其他国家（不包括美国、欧洲和日本）获准使用约20年。
药物适应症 他氟烷是邻苯二甲酸的酯类衍生物，具有强效镇痛和抗炎作用，广泛用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎等炎症性疾病，也曾被研究用于治疗囊性纤维化。 他氟烷是邻苯二甲酸的酯类衍生物，具有强效镇痛和抗炎作用，广泛用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎等炎症性疾病，也曾被研究用于治疗囊性纤维化。作用机制他氟烷是核心黏蛋白合成酶GCNT3（核心2β-1,6 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶）的强效选择性抑制剂。他氟烷在体内和体外均可降低GCNT3基因表达和黏蛋白生成。它能增强吉非替尼（一种化疗药物）在胰腺肿瘤中的疗效。他氟烷是一种强效的钙激活氯离子通道（CaCC）阻滞剂。药效学方面，他氟烷代谢为前药尼氟烷，后者具有多种药效作用。首先，它能阻断黏蛋白的合成。其次，他氟烷通过环氧合酶阻断前列腺素的合成，从而帮助缓解疼痛和炎症。 他氟酯（分子量 = 414.3）是尼氟酸的前药，由尼氟酸的羧基与邻苯二甲酰基酯化合成。它以片剂形式（Somalgen）上市，用于治疗类风湿性疾病。尼氟酸的常用剂量为每次250毫克，每日三次。 Talnifluamate 370 mg 相当于 252 mg 尼氟酸。[1] 本研究纳入五名健康男性志愿者（年龄 23-25 岁，体重 68.2 ± 0.43 kg，身高 173.4 ± 2.32 cm）。研究设计为单剂量、两周期交叉试验，并设有一周的洗脱期。受试者在给药前禁食 12 小时，给药后禁食 4 小时。每片药片均用 200 ml 自来水送服。分别于给药前以及给药后 30、60、90、120、180、210、240、360、480、600 和 1440 分钟采集血样。[1] |
| 分子式 |
C21H13F3N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
414.3341
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| 精确质量 |
414.082
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| CAS号 |
66898-62-2
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| PubChem CID |
48229
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
534.6±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
165-167ºC
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| 闪点 |
277.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
|
| LogP |
5.59
|
| tPSA |
77.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
644
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])N([H])C1=C(C([H])=C([H])C([H])=N1)C(=O)OC1([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(=O)O1)(F)F
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| InChi Key |
ANMLJLFWUCQGKZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H13F3N2O4/c22-21(23,24)12-5-3-6-13(11-12)26-17-16(9-4-10-25-17)19(28)30-20-15-8-2-1-7-14(15)18(27)29-20/h1-11,20H,(H,25,26)
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| 化学名 |
2-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]amino]-3-pyridinecarboxylic acid 1,3-dihydro-3-oxo-1-isobenzofuranyl ester
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| 别名 |
BA7602-06BA 7602-06BA-7602-06
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~150.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4135 mL | 12.0677 mL | 24.1354 mL | |
| 5 mM | 0.4827 mL | 2.4135 mL | 4.8271 mL | |
| 10 mM | 0.2414 mL | 1.2068 mL | 2.4135 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02384928 | COMPLETED | Procedure: Shinbaro pharmacopuncture Device: Acupuncture Drug: Conventional medicine |
Intervertebral Disc Displacement Sciatica | Jaseng Medical Foundation | 2015-09-09 | Not Applicable |
ANO1-IN-5
Cobiprostone
CBIQ
TMEM16A modulator-1
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COA
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