Talniflumate (BA 7602-06) 中文名称: 他尼氟酯

别名: BA7602-06BA 7602-06BA-7602-06 他尼氟酯; 2-[(3-三氟甲基)苯基]氨基-3-吡啶羧酸苯酞酯; Talniflumate 他尼氟酯;氟尼酸酯

目录号: V8865 纯度: ≥98%

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Talniflumate (BA -602-06) 是 Niflumic Acid 的前药，是一种有效的、口服生物活性的、选择性的核心粘蛋白合成酶 GCNT3（核心 2b-1,6 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶）抑制剂。

Talniflumate (BA 7602-06) CAS号: 66898-62-2
产品类别: Chloride Channel

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

他尼氟酯 (BA -602-06) 是尼氟酸的前药，是一种有效的口服生物活性选择性核心粘蛋白合成酶 GCNT3（核心 2b-1,6 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶）抑制剂。他尼氟酯是一种 Ca2+ 激活的氯离子通道 (CaCC) 阻滞剂，必须转化为活性形式尼氟酸才能发挥其作用。他尼氟酯可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的镇痛和抗炎剂。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	他尼氟酯（口服食物；0.4 毫克/克；21 天）可将 CF 小鼠的存活率从 26% 显着提高至 77%。它不会改变隐窝杯状细胞群或改变 mCLCA3 的肠道表达，但往往会减少隐窝粘液嵌塞 [1]。
动物实验	Animal/Disease Models: CF mice with distal intestinal obstruction syndrome (DIOS)[1] Doses: 0.4 mg/g Route of Administration: oral; 21-day Experimental Results: Distal intestinal obstruction syndrome cystic fibrosis mouse model The survival rate is improved.
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄 12名受试者单次口服给药后，主要代谢物尼氟酸的总血浆清除率平均为45 ml/min，平均分布容积为0.12 l/kg。该药物首过效应显著。代谢/代谢物主要经肝脏代谢。生物半衰期 12名受试者的生物半衰期约为2小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合尼氟酸（Talniflumate 的活性形式）是一种弱酸，与血浆蛋白结合力强。一项针对 12 名志愿者的研究表明，其生物利用度为 100%。它是一种弱酸，与血浆蛋白结合力强。
参考文献	[1]. Pharmacokinetics of talniflumate, a prodrug of niflumic acid, following oral administration to man. Archives of Pharmacal Research volume 19, Article number: 297 (1996). [2]. Agonist and Antagonist Activities on Human NPFF(2) Receptors of the NPY Ligands GR231118 and BIBP3226. Br J Pharmacol.2001 May;133(1):1-4.
其他信息	2-[3-(三氟甲基)苯胺基]-3-吡啶羧酸(3-氧代-1H-异苯并呋喃-1-基)酯属于苯并呋喃类化合物。他尼氟酯是一种抗炎分子，曾被研究并用作粘蛋白调节剂，用于治疗囊性纤维化、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘。此外，它还用于治疗类风湿性关节炎等炎症性疾病。他尼氟酯治疗囊性纤维化和COPD的I期临床试验已于2001年8月完成，在爱尔兰开展的II期临床试验也已停止。塔尼氟酯在阿根廷和其他国家（不包括美国、欧洲和日本）已获批准使用约20年。药物适应症塔尼氟酯是尼富米酸的邻苯二甲酸酯，具有强效镇痛和抗炎作用，广泛用于治疗炎症性疾病，例如类风湿性关节炎和骨关节炎，也曾被研究用于治疗囊性纤维化。作用机制塔尼氟酯是核心黏蛋白合成酶GCNT3（核心2β-1,6 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶）的强效选择性抑制剂。塔尼氟酯可降低体内和体外GCNT3基因的表达和黏蛋白的产生。塔尼氟酯可提高胰腺肿瘤对吉非替尼（化疗药物）的疗效。塔尼氟酯是一种强效的钙激活氯离子通道 (CaCC) 阻滞剂。药效学塔尼氟酯代谢为前药尼氟酸，后者具有多种药效学作用。首先，它能阻断黏蛋白的合成。其次，塔尼氟酯通过环氧合酶阻断前列腺素的合成，从而有助于缓解疼痛和炎症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H13F3N2O4
分子量	414.3341
精确质量	414.082
CAS号	66898-62-2
PubChem CID	48229
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	534.6±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	165-167ºC
闪点	277.1±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.625
LogP	5.59
tPSA	77.52
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	644
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])N([H])C1=C(C([H])=C([H])C([H])=N1)C(=O)OC1([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(=O)O1)(F)F
InChi Key	ANMLJLFWUCQGKZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H13F3N2O4/c22-21(23,24)12-5-3-6-13(11-12)26-17-16(9-4-10-25-17)19(28)30-20-15-8-2-1-7-14(15)18(27)29-20/h1-11,20H,(H,25,26)
化学名	2-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]amino]-3-pyridinecarboxylic acid 1,3-dihydro-3-oxo-1-isobenzofuranyl ester
别名	BA7602-06BA 7602-06BA-7602-06
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~150.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~150.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4135 mL	12.0677 mL	24.1354 mL
	5 mM	0.4827 mL	2.4135 mL	4.8271 mL
	10 mM	0.2414 mL	1.2068 mL	2.4135 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02384928	COMPLETED	Procedure: Shinbaro pharmacopuncture Device: Acupuncture Drug: Conventional medicine	Intervertebral Disc Displacement Sciatica	Jaseng Medical Foundation	2015-09-09	Not Applicable