规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
腺苷转运蛋白 (IC50=1.84 µM)、单胺转运蛋白 (IC50=2.74 µM) 和腺苷 A3 受体 (IC50=0.081 µM) 均被 R406 抑制[1]。 Huh7 肝细胞、A549 上皮细胞和 H1299 肺癌细胞系均受到 R406 的抑制,相应的 EC50 分别为 15.1、2.9 和 6.3 µM[1]。 R406 可防止肥大细胞的 Syk 底物 LAT 磷酸化和 B 细胞的 BLNK/SLP65 磷酸化[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
R406(5 和 10 mg/kg)可有效降低类风湿性关节炎 (RA) 的 K/BxN 和胶原抗体诱导关节炎 (CAIA) 模型的临床症状并改善 Arthus 反应。 R406 抑制 Fc 受体信号传导,从而减少免疫复合物 (IC) 介导的炎症[1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型:培养的人类肥大细胞 (CHMC) 测试浓度: 0.016、0.08、0.4、2 µM 孵育持续时间: 40 分钟 实验结果: 根据目标蛋白的磷酸化判断,抑制所有其他测试激酶的效力比 Syk 低 5 至 100 倍。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female balb/c (Bagg ALBino) mouse (6-8 weeks) with CAIA[1]
Doses: 5 and 10 mg/kg Route of Administration: Administered orally, bid , for 14 days, starting 4 hrs (hours) after antibody challenge on day 0. Experimental Results: decreased inflammation and swelling, and the arthritis progressed more slowly in animals treated than in vehicle controls. Animal/Disease Models: Female C57BL/6 mice with arthritis[1] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: Administered orally one hour before serum injection; bid; for 13 days Experimental Results: Delayed the onset and decreased the severity of clinical arthritis. Paw thickening and clinical arthritis were decreased by approximately 50%. |
参考文献 |
[1]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.
[2]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8. |
分子式 |
C22H23FN6O5
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分子量 |
470.45
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CAS号 |
841290-80-0
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SMILES |
O=C1NC2=NC(NC3=NC(NC4=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C4)=NC=C3F)=CC=C2OC1(C)C
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InChi Key |
NHHQJBCNYHBUSI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H23FN6O5/c1-22(2)20(30)28-19-13(34-22)6-7-16(27-19)26-18-12(23)10-24-21(29-18)25-11-8-14(31-3)17(33-5)15(9-11)32-4/h6-10H,1-5H3,(H3,24,25,26,27,28,29,30)
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化学名 |
6-((5-fluoro-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one
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别名 |
R406 besylate; R406 benzenesulfonate; Tamatinib; R 406, R406, R-406;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1256 mL | 10.6281 mL | 21.2562 mL | |
5 mM | 0.4251 mL | 2.1256 mL | 4.2512 mL | |
10 mM | 0.2126 mL | 1.0628 mL | 2.1256 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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The Syk inhibitor R406 induces CLL cell apoptosis and abrogates BCR-derived survival signals. Blood. 2009 Jul 30; 114(5): 1029–1037. td> |