Tamatinib (R-406)

别名: R406 besylate; R406 benzenesulfonate; Tamatinib; R 406, R406, R-406; 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮; 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;R-406
目录号: V0651 纯度: ≥98%
Tamatinib(以前称为 R406)是一种新型强效 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,具有治疗免疫性疾病和炎症性疾病的潜力。
Tamatinib (R-406) CAS号: 841290-80-0
产品类别: Syk
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

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  • Tamatinib besylate (R406)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Tamatinib(以前称为 R406)是一种新型有效的 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,具有治疗免疫性疾病和炎症性疾病的潜力。在无细胞测定中,它抑制 Syk,IC50 为 41 nM,并强烈抑制 Syk,但不抑制 Lyn,对 Flt3 的效力低 5 倍。塔马替尼在许多免疫疾病动物模型(例如抗胶原抗体诱导的关节炎)中表现出高效能。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
腺苷转运蛋白 (IC50=1.84 µM)、单胺转运蛋白 (IC50=2.74 µM) 和腺苷 A3 受体 (IC50=0.081 µM) 均被 R406 抑制[1]。 Huh7 肝细胞、A549 上皮细胞和 H1299 肺癌细胞系均受到 R406 的抑制,相应的 EC50 分别为 15.1、2.9 和 6.3 µM[1]。 R406 可防止肥大细胞的 Syk 底物 LAT 磷酸化和 B 细胞的 BLNK/SLP65 磷酸化[1]。
体内研究 (In Vivo)
R406(5 和 10 mg/kg)可有效降低类风湿性关节炎 (RA) 的 K/BxN 和胶原抗体诱导关节炎 (CAIA) 模型的临床症状并改善 Arthus 反应。 R406 抑制 Fc 受体信号传导,从而减少免疫复合物 (IC) 介导的炎症[1]。
细胞实验
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型:培养的人类肥大细胞 (CHMC)
测试浓度: 0.016、0.08、0.4、2 µM
孵育持续时间: 40 分钟
实验结果: 根据目标蛋白的磷酸化判断,抑制所有其他测试激酶的效力比 Syk 低 5 至 100 倍。
动物实验
Animal/Disease Models: Female balb/c (Bagg ALBino) mouse (6-8 weeks) with CAIA[1]
Doses: 5 and 10 mg/kg
Route of Administration: Administered orally, bid , for 14 days, starting 4 hrs (hours) after antibody challenge on day 0.
Experimental Results: decreased inflammation and swelling, and the arthritis progressed more slowly in animals treated than in vehicle controls.

Animal/Disease Models: Female C57BL/6 mice with arthritis[1]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: Administered orally one hour before serum injection; bid; for 13 days
Experimental Results: Delayed the onset and decreased the severity of clinical arthritis. Paw thickening and clinical arthritis were decreased by approximately 50%.
参考文献
[1]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.
[2]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H23FN6O5
分子量
470.45
CAS号
841290-80-0
SMILES
O=C1NC2=NC(NC3=NC(NC4=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C4)=NC=C3F)=CC=C2OC1(C)C
InChi Key
NHHQJBCNYHBUSI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H23FN6O5/c1-22(2)20(30)28-19-13(34-22)6-7-16(27-19)26-18-12(23)10-24-21(29-18)25-11-8-14(31-3)17(33-5)15(9-11)32-4/h6-10H,1-5H3,(H3,24,25,26,27,28,29,30)
化学名
6-((5-fluoro-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one
别名
R406 besylate; R406 benzenesulfonate; Tamatinib; R 406, R406, R-406;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 21 mg/mL (44.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80:30mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1256 mL 10.6281 mL 21.2562 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1256 mL 4.2512 mL
10 mM 0.2126 mL 1.0628 mL 2.1256 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • R406 (free base)

  • R406 (free base)
  • R406 (free base)

    The Syk inhibitor R406 induces CLL cell apoptosis and abrogates BCR-derived survival signals. Blood. 2009 Jul 30; 114(5): 1029–1037.

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