Taminadenant 中文名称: 塔米纳德南

别名: PBF 509; NIR178; PBF509; NIR 178; Taminadenant; PBF-509; NIR-178 5-bromo-2,6-di-(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidine-4-amine;5-溴-2,6-二(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺

目录号: V15718 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Taminadenant (PBF-509; NIR-178) 是一种新型口服有效腺苷受体拮抗剂，用作免疫治疗剂。

Taminadenant CAS号: 1337962-47-6
产品类别: Adenosine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Taminadenant (PBF-509；NIR-178) 是一种新型口服有效腺苷受体拮抗剂，用作免疫治疗剂。作为一种有效的选择性 A2A（腺苷 2A）受体拮抗剂，它通过与人 A2A 受体结合发挥作用，Ki 值为 12 nM。它抑制 T 淋巴细胞上表达的 A2AR，从而消除腺苷/A2AR 介导的 T 淋巴细胞抑制作用，并激活 T 细胞介导的针对肿瘤细胞的免疫反应，从而减少易感肿瘤细胞的增殖。据报道，它也是一种潜在的促多巴胺能药物，可用于治疗帕金森病 (PD)。

生物活性&实验参考方法

靶点	Adenosine receptor
体外研究 (In Vitro)	Taminadenant (PBF509) 在永久表达人 A2ARSNAP 的 HEK 细胞中不显示任何激动剂功效，但完全拮抗表达 A2ARSNAP 的 HEK 细胞中激动剂介导的 cAMP 积累，IC50 为 72.8 ± 17.4 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	Taminadenant (PBF509)（0.3、3、7.5、10 或 30 mg/kg；口服；单剂量）可减弱氟哌啶醇的强直作用，减弱毛果芸香碱引起的下颌颤动，增强左旋多巴的作用，显示出强大的作用。抗帕金森病活性并具有抗运动障碍功效[1]。动物模型：Sprague-Dawley 大鼠（240-250 g；皮下注射 1 mg/kg 氟哌啶醇诱导僵直症）[1] 剂量：3、10 或 30 mg/kg 给药方式：口服；单剂量结果：注射氟哌啶醇 1 小时后，氟哌啶醇的强直作用呈剂量依赖性减弱。动物模型：Sprague-Dawley 大鼠（240-250 g；皮下注射 1 mg/kg 毛果芸香碱诱导震颤下颌运动）[1] 剂量：0.3、3 或 7.5 mg/kg 给药方式：口服；单剂量结果：剂量依赖性地减弱毛果芸香碱引起的下颌颤动，在最低测试剂量下有效。动物模型：Sprague-Dawley 大鼠（240-250 g；通过在内侧前脑束单侧注射 6-OHDA 诱导偏侧帕金森病）[1] 剂量：0.3 和 3 mg/kg 给药方式：口服；单剂量结果：以 3 mg/kg 口服的最低有效剂量 (MED) 增强 L-DOPA 的效果。动物模型：Sprague-Dawley 大鼠（240-250 g；通过腹腔注射 4 mg/kg L-DOPA 14 天和腹腔注射 15 mg/kg 盐酸苄丝肼诱导运动障碍）[1] 剂量：0.3 或 3 mg/kg 给药方式：口服;单剂量结果：显示出强大的抗帕金森活性和抗运动障碍功效。
动物实验	Sprague-Dawley 大鼠（240-250 g；皮下注射 1 mg/kg 氟哌啶醇 (HY-14538) 诱导僵直） 3、10 或 30 mg/kg 口服；单次给药
参考文献	[1]. D1 Agonist Improved Movement of Parkinsonian Nonhuman Primates with Limited DyskinesiaSide Effects. ACS Chem Neurosci. 2020 Feb 19;11(4):560-566.
其他信息	塔米那丹是一种口服生物利用度高的腺苷A2A受体（A2AR）拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，A2AR拮抗剂PBF-509选择性地结合并抑制T淋巴细胞表面表达的A2AR。这消除了腺苷/A2AR介导的T淋巴细胞抑制作用，并激活T细胞介导的针对肿瘤细胞的免疫应答，从而减少易感肿瘤细胞的增殖。A2AR是一种G蛋白偶联受体，在T细胞表面高表达，并被腺苷激活后抑制T细胞的增殖和活化。癌细胞通常会过量产生腺苷。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H8BRN7
分子量	306.127
精确质量	305.002
元素分析	C, 39.24; H, 2.63; Br, 26.10; N, 32.03
CAS号	1337962-47-6
相关CAS号	2253894-78-7 (HCl hydrate); 1337962-47-6; 2253894-81-2 (mesylate); 2253894-80-1 (sulfate); 2253894-79-8 (HCl dihydrate)
PubChem CID	53466958
外观&性状	Solid powder
密度	1.9±0.1 g/cm3
沸点	574.9±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	301.5±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.851
LogP	-0.47
tPSA	87.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	291
定义原子立体中心数目	0
SMILES	BrC1=C(N)N=C(N=C1N1C=CC=N1)N1C=CC=N1
InChi Key	ATFXVNUWQOXRRU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H8BrN7/c11-7-8(12)15-10(18-6-2-4-14-18)16-9(7)17-5-1-3-13-17/h1-6H,(H2,12,15,16)
化学名	5-bromo-2,6-di(pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine
别名	PBF 509; NIR178; PBF509; NIR 178; Taminadenant; PBF-509; NIR-178
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~125 mg/mL (~408.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~125 mg/mL (~408.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2666 mL	16.3329 mL	32.6659 mL
	5 mM	0.6533 mL	3.2666 mL	6.5332 mL
	10 mM	0.3267 mL	1.6333 mL	3.2666 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04895748	Active Recruiting	Drug: DFF332 Drug: RAD001 Drug: PDR001	Carcinoma, Renal Cell	Novartis Pharmaceuticals	November 30, 2021	Phase 1