Taminadenant HCl hydrate (PBF-509; NIR-178)

别名: PBF509; NIR178;NIR 178;PBF 509; PBF-509; NIR-178

目录号: V3945 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Taminadenant HCl (PBF509; NIR178) 是一种新型强效口服非黄嘌呤非呋喃 A2AR（腺苷）拮抗剂，有潜力用作 PD 治疗的促多巴胺能药物。

Taminadenant HCl hydrate (PBF-509; NIR-178) CAS号: 2253894-78-7
产品类别: Others 8

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格
500mg
1g
Other Sizes

大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Taminadenant HCl hydrate (PBF-509; NIR-178):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

Taminadenant HCl (PBF509；NIR178) 是一种新型强效口服非黄嘌呤非呋喃 A2AR（腺苷）拮抗剂，有潜力用作 PD 治疗的促多巴胺能药物。 PBF509 被证明是人类 A2AR 的高效配体，因为它拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 ± 17.4 和 8.2 ± 4.2 nM。 PBF509（口服）在单侧 6-OHDA 损伤的大鼠中拮抗氟哌啶醇介导的僵直症，减少毛果芸香碱诱导的震颤下颌运动，并增强 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (L-DOPA) 诱导的对侧旋转次数。此外，PBF509（3 mg/kg）可抑制左旋多巴（L-DOPA）引起的运动障碍（LID），不仅能逆转帕金森病运动障碍，而且还可作为抗运动障碍药物。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	PBF-509 对 A2aR 具有高度特异性，并且在体外模型中抑制 A2aR 功能。在小鼠模型中，我们发现与对照组相比，使用 PBF-509 治疗后肺转移减少。此外，肺癌患者新近切除的肿瘤浸润淋巴细胞在 CD4+ 细胞中显示 A2aR 表达增加，在 CD8+ 细胞中表达不同。体外研究表明，当 PBF-509 与抗 PD-1 或抗 PD-L1 结合时，人类肿瘤浸润淋巴细胞的反应性增强。[2]
细胞实验	肿瘤细胞是从因临床指征而切除的患者肺肿瘤部分中分离出来的。在完全蛋白酶抑制剂 (Roche) 存在下，将肿瘤在胶原酶-DNase 溶液中分解 2 小时。然后计数分解的肿瘤细胞，并以每孔 200,000 个细胞的密度接种在 96 孔板中。接种时还添加了 PBF-509 (Palobiofarma；1 μM)、抗 PD-L1 (eBioscience；10 μg/ml)、抗 PD-1 (eBioscience；10 μg/ml) 和 rh-IL-2 (6000 U/ml)。孵育 72 小时后，收集上清液进行 γ-干扰素 ELISA (R&D Systems)。[2]
动物实验	将3 × 10⁵个经逆转录病毒基因修饰表达CD73的B16F10肿瘤细胞或10⁵个MCA205细胞经静脉注射到C57Bl/6小鼠体内。从第0天开始，每天通过灌胃给予小鼠载体对照或PBF-509治疗。载体由0.1% Tween 80和0.5%羧甲基纤维素钠的水溶液组成。在注射肿瘤细胞后第15天，处死小鼠，取出肺组织，并在解剖显微镜下计数肿瘤结节。[2]
参考文献	Front Pharmacol.2018 Oct 19;9:1200;Neoplasia. 2017 Jul; 19(7): 530–536.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

CAS号

2253894-78-7

相关CAS号

N/A

外观&性状

Typically exists as solid at room temperature

化学名

N/A

别名

PBF509; NIR178;NIR 178;PBF 509; PBF-509; NIR-178

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:N/A

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

PBF-509

Inhibition of A2AR-mediated cAMP accumulation. Inhibition of the CGS21680-mediated cAMP accumulation. A SCH442416 and PBF509 concentration-response inhibition curve of CGS21260-mediated cAMP was assessed in HEK-293 cells permanently expressing the A2ARSNAP.Front Pharmacol.2018 Oct 19;9:1200.

PBF509 blocks A2AR-mediated whole cell label-free responses.Front Pharmacol.2018 Oct 19;9:1200.

PBF-509

PBF509 reverses haloperidol-induced catalepsy. Rats were pretreated with haloperidol (1.0 mg/kg, s.c.) and 1 h later the selected cataleptic animals were orally administered with either vehicle or PBF509 (3, 10, and 30 mg/kg, p.o.).Front Pharmacol.2018 Oct 19;9:1200.

PBF-509

PBF509 attenuates pilocarpine-induced tremulous jaw movements.Effect of different doses of SCH442416 and PBF509 on pilocarpine-induced tremulous jaw movements. The number of jaw movements were recorded during 1 h in rats orally administered with vehicle (Veh), SCH442416 or PBF509 (0.3–7.5 mg/kg) before (20 min) pilocarpine administration (1 mg/kg, i.p.).Front Pharmacol.2018 Oct 19;9:1200.

Immunoreactivity of A2AR in the striatum of 6-OHDA-lesioned rats.Front Pharmacol.2018 Oct 19;9:1200.

PBF-509

PBF509-mediated potentiation ofl-DOPA-induced contralateral rotations in 6-OHDA-lesioned rats. The number of contralateral rotations in 6-OHDA-lesioned rats orally administered with vehicle (Veh) or SCH420814 and PBF509 (0.3 and 3 mg/kg) in the absence or presence ofl-DOPA (4 mg/kg) was monitored during a 2 h period.Front Pharmacol.2018 Oct 19;9:1200.