Tanzisertib HCl (CC-930) 中文名称: 盐酸坦齐塞替

别名: CC930 HCl; CC-930; CC 930; Tanzisertib HCl; JNK-930 HCl; JNKI-1 HCl; JNK930; JNKI1; JNK 930; JNKI 1 坦齐塞替盐酸盐

目录号: V2722 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tanzisertib HCl（也称为 CC-930）是一种有效的、特异性的、口服生物可利用的 JNK1/JNK2/JNK3 抑制剂，有潜力用于治疗纤维化和炎症适应症。

Tanzisertib HCl (CC-930) CAS号: 899805-25-5
产品类别: JNK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Tanzisertib (CC-930)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Tanzisertib HCl（也称为 CC-930）是一种有效的、特异性的、口服生物可利用的 JNK1/JNK2/JNK3 抑制剂，有潜力用于治疗纤维化和炎症适应症。 CC-930 对 JNK 的所有亚型均有效 [Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM，IC50(JNK1) = 61 nM，Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM，IC50(JNK2) = 5 nM，IC50(JNK3) ) = 5 nM]，对 MAP 激酶 ERK1 和 p38a 具有选择性，IC50 值为 3.4 μM 对于预防和治疗真皮纤维化，tanzisertib 目前正在进行 1 期临床试验。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Tanzisertib (CC-930) 抑制 phorbol-12-myristate-13-acetate 和植物血凝素刺激的人 PBMC 中磷酸-cJun 的合成 (IC50=1 μM)[1]。在 FC 负载的 WT 肝细胞中，tanzisertib (CC-930) (1-2 μM) 完全消除细胞凋亡和坏死[2]。在系统性硬化症中，tanzisertib (CC-930) 抑制由促纤维化细胞因子触发的 JNK 通路[3]。
体内研究 (In Vivo)	在急性大鼠 LPS 诱导的 TNFa 产生 PK-PD 模型中，Tanzisertib (CC-930)（10 和 30 mg/kg，口服）可抑制 TNFa 的产生 23% 和 77%[1]。 Tanzisertib (CC-930) (150 mg/kg) 可以使先前存在的纤维化消退，同时还可以防止各种模型中纤维化的发展[3]。
酶活实验	CC-930 在蛋白质底物 c-Jun 的 JNK 依赖性磷酸化中与 ATP 具有动力学竞争性，并且对所有 JNK 亚型有效 [Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM，IC50(JNK1) = 61 nM，Ki(JNK2) ) = 6.2 ± 0.6 nM，IC50(JNK2) = 5 nM，IC50(JNK3) = 5 nM]，对 MAP 激酶 ERK1 和 p38a 具有选择性，IC50 分别为 0.48 和 3.4 μM。
细胞实验	在含有 1 µM Tanzisertib (CC-930) 的 96 孔板中，将来自系统性硬化症 (SSc) 患者的成纤维细胞孵育 20 小时。然后将细胞在 37°C 下再孵育 4 小时，然后接受终浓度为 1 mg/mL 的 MTT。所有其他结果均针对未处理的细胞进行标准化，而模拟处理的成纤维细胞作为标准。
动物实验	本研究采用改良的博来霉素诱导皮肤纤维化模型来评估JNK抑制剂对纤维化消退的影响。在该模型中，小鼠在博来霉素诱导的皮肤纤维化开始三周后即出现明显的皮肤纤维化，并接受博来霉素治疗。共分析了六个不同组别（共40只小鼠）的结果。第一组小鼠皮下注射氯化钠（NaCl），持续六周。为了评估治疗前的纤维化程度并防止纤维化自发消退，第二组小鼠先接受博来霉素注射三周，随后再接受氯化钠注射三周。第三组小鼠在接受六周博来霉素注射后处死。在连续六周的博来霉素诱导治疗的最后三周，第四组和第五组小鼠分别接受坦齐塞替尼（CC-930）治疗，剂量分别为50 mg/kg和150 mg/kg。第六组为阳性对照组，由小鼠组成，这些小鼠在接受博来霉素治疗六周后，在最后三周以 50 mg/kg 的剂量接受伊马替尼治疗。
参考文献	[1]. Hepatocyte free cholesterol lipotoxicity results from JNK1-mediated mitochondrial injury and is HMGB1 and TLR4-dependent. J Hepatol. 2014 Dec;61(6):1376-84. [2]. Jun N-terminal kinase as a potential molecular target for prevention and treatment of dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2012 May;71(5):737-45.
其他信息	Tanzisertib 已被用于研究治疗纤维化、盘状红斑狼疮、肺纤维化、间质性肺病和间质性肺病等疾病的试验中。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H23F3N6O2

分子量

448.441534280777

精确质量

448.183

CAS号

899805-25-5

相关CAS号

899805-25-5

PubChem CID

11597537

外观&性状

Off-white to yellow solid powder

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

626.4±65.0 °C at 760 mmHg

闪点

332.6±34.3 °C

蒸汽压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.713

LogP

2.08

tPSA

97.12

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

618

定义原子立体中心数目

别名

CC930 HCl; CC-930; CC 930; Tanzisertib HCl; JNK-930 HCl; JNKI-1 HCl; JNK930; JNKI1; JNK 930; JNKI 1

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~89 mg/mL (~183.5 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: 89 mg/mL (~183.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2300 mL	11.1498 mL	22.2995 mL
	5 mM	0.4460 mL	2.2300 mL	4.4599 mL
	10 mM	0.2230 mL	1.1150 mL	2.2300 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Bioorg Med Chem Lett.2012 Feb 1;22(3):1433-8.
Bioorg Med Chem Lett.2012 Feb 1;22(3):1433-8.