| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……本研究使用硫-35标记的柠檬黄和1-(4-磺基苯基)-3-甲基-4-(4-磺基苯基偶氮)-5-吡唑酮（SPMP，柠檬黄的类似物）以及碳-14标记的SPMP，考察了柠檬黄吡唑片段的代谢途径。口服给药后，柠檬黄和硫-35标记的SPMP主要经粪便排泄（72小时后分别占剂量的90%和89%），少量经尿液排泄（72小时后分别占剂量的8%和7.2%）。服用柠檬黄后，48小时内经磺胺酸和4-磺基苯肼排泄的尿放射性分别为23%和23%；服用SPMP后，尿放射性分别为54%和22%；剩余放射性未进行表征。 ……研究了苯基偶氮基团随机标记的碳-14柠檬黄在大鼠、兔和人体内的代谢情况。在两种动物中，柠檬黄均采用口服和腹腔注射给药，而人体则采用口服给药。……腹腔注射2.4 mg/kg体重的柠檬黄后，6只大鼠在24小时内从尿液中回收了64%至96%的剂量，未检测到其他代谢产物。在兔体内，腹腔注射2.4 mg/kg体重的柠檬黄后，24小时内尿液中回收了94%的柠檬黄原形药物，另有1.4%以结合型磺胺酸的形式回收。然而，在兔体内腹腔注射1000 mg柠檬黄后，24小时内尿液中仅回收了57.3%的柠檬黄原形药物，另有25.7%和6%分别以游离型和结合型磺胺酸的形式回收。在3只大鼠中口服5 mg/只柠檬黄后，未检测到游离柠檬黄，但尿液中分别回收了28%和34.6%的游离型和结合型磺胺酸。在服用1000毫克柠檬黄的兔子中，24小时内尿液中回收了8.2%的柠檬黄原形物质，72小时内尿液中分别回收了27%和26.8%的游离磺胺酸和结合磺胺酸。在4名服用单粒含89-100毫克柠檬黄胶囊的受试者中，所有受试者的尿液中均未检测到游离柠檬黄；其中一名受试者尿液中回收了106%的柠檬黄原形物质，而其他3名受试者尿液中游离磺胺酸和结合磺胺酸的平均回收率分别为40.6%和49.7%。静脉注射未指明剂量的柠檬黄后，胆汁中柠檬黄的排泄量较低（1%）。胆汁排泄量低是由于羧基的存在。服用2毫克柠檬黄后，可在胆汁中检测到原形柠檬黄，但未发现环裂解产物。腹腔注射后，一种未鉴定且未定量的柠檬黄结合物迅速经胆汁排出，但未检测到先前报道的任何还原性环裂解产物。 代谢/代谢物 口服后，柠檬黄在胃肠道菌群中被广泛代谢为磺胺酸和氨基吡唑酮（氨基吡唑酮随后可能进一步裂解为磺胺酸和α-氨基-β-酮丁酸片段，后者通过中间代谢进一步分解并释放二氧化碳）。 在大鼠中比较了14C标记的柠檬黄（FD&C 黄色 5 号）及其高分子量聚合物衍生物的吸收和代谢。给药后 24 小时内，尿液和胆汁中排出痕量至 1.5% 的未改变的单体染料。给予聚合物衍生物后，未吸收未改变的染料。……在给予柠檬黄及其聚合物衍生物的动物中，裂解产物氨基吡唑酮及其代谢物的吸收率分别为4.0%和4.6%。聚合物衍生物中偶氮键的裂解似乎并未减少。然而，两种染料的磺胺酸部分仍然连接在聚合物主链上，导致聚合物柠檬黄使磺胺酸的吸收减少了95%。 4-磺基苯肼代谢物也用硫-35标记，并分别经口服和腹腔注射给药。该代谢物的排泄因给药途径而异（口服48小时后，尿液和粪便中的排泄量分别为35%和49%；腹腔注射48小时后，尿液和粪便中的排泄量分别为90%和5%）。口服给药后，48小时内尿液中排出的放射性物质中，69%为磺胺酸，21%为4-磺基苯肼；而腹腔注射给药后，48小时内尿液中排出的放射性物质中，9%为磺胺酸，73%为4-磺基苯肼。这些数据表明，4-磺基苯肼可能在肠腔内显著转化为磺胺酸。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
2006年，韩国食品药品安全厅报告称，多种食用色素，如诱惑红AC (R40)、柠檬黄 (Y4)、日落黄FCF (Y5)、苋菜红 (R2) 和亮蓝FCF (B1) 被广泛用于食品生产。尽管单一食用色素的使用量已根据每日允许摄入量 (ADI) 进行控制，但目前尚无关于这些添加剂组合如何影响食品安全性的明确信息。本研究考察了诱惑红AC、柠檬黄、日落黄FCF、苋菜红和亮蓝FCF单独及组合使用对神经祖细胞 (NPC) 毒性（一种发育阶段的生物标志物）和神经发生（一种反映成年中枢神经系统 (CNS) 功能的指标）的影响。在发育中的中枢神经系统模型中，诱惑红AC和苋菜红均能降低小鼠多能性NPC的增殖和存活率。在小鼠模型中测试的几种组合中，柠檬黄和亮蓝FCF的组合剂量达到韩国平均每日摄入量的1000倍时，显著降低了成年小鼠海马中新生成的细胞数量，表明其对海马神经发生具有强烈的抑制作用。然而，其他组合，例如诱惑红AC和苋菜红，并未影响成年小鼠齿状回的神经发生。证据表明，大多数焦油类食用色素的单独使用或组合使用，在发育中的神经祖细胞和成年小鼠海马神经发生方面可能具有安全风险。然而，柠檬黄和亮蓝FCF组合剂量过高的反应提示，二者可能存在协同作用，抑制成年小鼠海马中神经祖细胞的增殖。数据表明，焦油颜色的组合可能对发育期和成年期海马神经发生均产生不利影响…… 由特定抗原（卵清蛋白）、化合物48/80和钙离子载体A23187诱导的纯化大鼠腹腔肥大细胞组胺释放受柠檬黄的影响。48/80和抗原诱导的组胺释放可被1×10⁻⁵至1×10⁻² M的柠檬黄抑制。当柠檬黄与卵清蛋白同时添加时，其对卵清蛋白诱导的组胺释放的抑制作用最强；而延长细胞与柠檬黄的预孵育时间则会降低这种抑制作用。高浓度柠檬黄对离子载体诱导的释放有轻微的抑制作用，但在浓度为 1×10⁻³ 和 1×10⁻⁴ M 时，柠檬黄可增强组胺释放。细胞与柠檬黄预孵育 0-5 分钟后，离子载体诱导的释放增强作用达到最大值。 非人类毒性值 大鼠口服 LD50 > 2000 mg/kg 体重 小鼠口服 LD50 12,750 mg/kg 体重 大鼠静脉注射 LD50 1,000 mg/kg 体重 大鼠腹腔注射 LD50 >2.0 g/kg 体重 |
| 其他信息 |
Ci颜料黄100是一种黄色至黄绿色的粉末。(NTP, 1992)
柠檬黄是一种有机钠盐，是柠檬黄酸的三钠盐。它是一种合成的柠檬黄偶氮染料，用作食品着色剂。它既可用作组织学染色剂，也可用作食品着色剂。它含有柠檬黄(3-)。 柠檬黄是一种阴离子亲水性偶氮染料，呈橙黄色，用于织物、食品和化妆品，也可用作生物染色剂。 作用机制 ……阻断研究表明，柠檬黄引起的肠道收缩可被阿托品单独抑制，但不能被其他任何测试的阻断剂抑制，这表明柠檬黄直接或间接地作用于与副交感神经支配相关的毒蕈碱型乙酰胆碱受体。 本研究利用肠道浴系统，考察了几种食用色素与离体豚鼠回肠相互作用的能力。研究表明，豚鼠回肠对柠檬黄具有特异性敏感性。肠道收缩呈剂量依赖性，最低有效剂量为10 μM。对柠檬黄结构类似物生物活性的研究表明，其启动肠道收缩的能力与吡唑环R1位上的羧酸残基有关。阻断实验表明，柠檬黄引起的肠道收缩可被阿托品单独抑制，但不能被其他任何受试阻断剂抑制，这提示柠檬黄可能直接或间接作用于与副交感神经支配相关的毒蕈碱型乙酰胆碱受体。 |
| 分子式 |
C16H9N4NA3O9S2
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|---|---|
| 分子量 |
534.3634
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| 精确质量 |
533.95
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| CAS号 |
1934-21-0
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| 相关CAS号 |
34175-08-1 (parent);74920-66-4 (barium salt);84681-80-1 (barium salt (2:3))
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| PubChem CID |
164825
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| 密度 |
1.93 g/cm3 (20ºC)
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| 熔点 |
300ºC
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| LogP |
2.781
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| tPSA |
220.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
949
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UJMBCXLDXJUMFB-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12N4O9S2.3Na/c21-15-13(18-17-9-1-5-11(6-2-9)30(24,25)26)14(16(22)23)19-20(15)10-3-7-12(8-4-10)31(27,28)29;;;/h1-8,13H,(H,22,23)(H,24,25,26)(H,27,28,29);;;/q;3*+1/p-3
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| 化学名 |
trisodium;5-oxo-1-(4-sulfonatophenyl)-4-[(4-sulfonatophenyl)diazenyl]-4H-pyrazole-3-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~93.57 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~93.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 16.67 mg/mL (31.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8714 mL | 9.3570 mL | 18.7140 mL | |
| 5 mM | 0.3743 mL | 1.8714 mL | 3.7428 mL | |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9357 mL | 1.8714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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