| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
dopamine D1/D5 receptor
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| 体内研究 (In Vivo) |
0.04 mg/kg 测试剂量的 Tavapadon（PF-06649751；0.02 和 0.04 mg/kg；皮下注射）可增加运动活动，而 0.02 mg/kg 剂量几乎没有作用或没有作用[1]。 Tavapadon（0.04 mg/kg，皮下注射）还可以改善帕金森病残疾评分，在给药后 110 分钟观察到最大改善[1]。相对于赋形剂，较高剂量的 Tavapadon（0.1 和 0.15 mg/kg；皮下注射）可导致运动活性显着改善[1]。 Tavapadon（0.1 mg/kg；皮下注射）的平均最大未结合血浆浓度为 8 nM，在圈养猕猴中施用化合物后 3 小时达到[1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H16F3N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
391.343854904175
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| 精确质量 |
391.11
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| 元素分析 |
C, 58.31; H, 4.12; F, 14.56; N, 10.74; O, 12.26
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| CAS号 |
1643489-24-0
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| 相关CAS号 |
(Rac)-Tavapadon; 1643462-64-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=C(C=CC(=C1)OC2=C(C=CC=N2)C(F)(F)F)C3=C(C(=O)NC(=O)N3C)C
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| InChi Key |
AKQXQLUNFKDZBN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16F3N3O3/c1-10-9-12(28-17-14(19(20,21)22)5-4-8-23-17)6-7-13(10)15-11(2)16(26)24-18(27)25(15)3/h4-9H,1-3H3,(H,24,26,27)
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| 化学名 |
1,5-dimethyl-6-[2-methyl-4-[3-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]pyrimidine-2,4-dione
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| 别名 |
CVL-751; CVL 751; CVL751; PF-6649751; PF 6649751; PF6649751
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~255.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.39 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5553 mL | 12.7766 mL | 25.5532 mL | |
| 5 mM | 0.5111 mL | 2.5553 mL | 5.1106 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2777 mL | 2.5553 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05404542 | Active Recruiting |
Drug: Tavapadon | Renal Impairment | Cerevel Therapeutics, LLC | May 10, 2022 | Phase 1 |
| NCT04542499 | Active Recruiting |
Drug: Tavapadon Drug: Placebo |
Parkinson Disease | Cerevel Therapeutics, LLC | October 27, 2020 | Phase 3 |
| NCT04201093 | Active Recruiting |
Drug: Tavapadon Drug: Placebo |
Parkinson Disease | Cerevel Therapeutics, LLC | December 13, 2019 | Phase 3 |
| NCT04223193 | Recruiting | Drug: Tavapadon Drug: Placebo |
Parkinson Disease | Cerevel Therapeutics, LLC | January 6, 2020 | Phase 3 |
| NCT04241393 | Completed | Drug: Tavapadon tablet Drug: Tavapadon [14C] suspension |
Healthy Subjects | Cerevel Therapeutics, LLC | February 4, 2020 | Phase 1 |
SKF 81297
A-77636
BP 897
Dopamine D2 receptor agonist-2
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