| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Target: A1 adenosine receptor[1]
Tecadenoson targets the adenosine A1 receptor, where it acts as a potent and selective agonist. It has a Ki of 6.5 nM for the adenosine A1 receptor and is selective for A1 over A2 receptors (Ki = 2,315 nM). By activating A1 receptors in the heart, tecadenoson slows atrioventricular conduction and reduces heart rate, making it useful for the treatment of supraventricular tachyarrhythmias. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在心房起搏的离体心脏模型中，特卡地诺松延长刺激至希氏束间期（SH间期，衡量房室结传导延迟的指标）的效力几乎是其增加冠状动脉传导的效力的五倍（EC50= 200 nM）。特卡地诺松（40 nM）和地尔硫卓（1 μM）在使SH间期延长约10 ms的剂量下，可显著增加冠状动脉传导并显著降低左心室收缩压（LVP），而特卡地诺松则无此作用。特卡地诺松可降低心室单相动作电位（MAP），但不影响心房单相动作电位（EC50=73 nM）[1]。体外实验表明，特卡地诺松是一种强效的腺苷A1受体激动剂，其Ki值为6.5 nM。该化合物对腺苷A1受体具有选择性，而对A2受体无选择性（Ki = 2,315 nM）。在离体灌注豚鼠心脏中，该化合物可延长刺激-希氏束电位（SH）间期，EC50为40.6 nM，证实了其对心脏A1受体的功能活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在心房起搏的麻醉豚鼠中，静脉输注替卡诺松和地尔硫卓几乎同样能延长PR间期[1]。在不引起心动过缓的剂量下，替卡诺松（2、5、20 μg/kg，腹腔注射）可快速且持续地降低非酯化脂肪酸（NEFA）水平。当剂量为50 μg/kg时，替卡诺松可在25分钟内显著降低心率50%，导致心动过缓[2]。体内实验表明，替卡诺松在麻醉豚鼠中可引起PR间期延长，其半数有效剂量（ED50）为0.9 μg/kg。在麻醉大鼠中，替卡诺松以剂量依赖的方式降低心率，且不影响血压。这些体内效应与其作为腺苷A1受体激动剂的作用机制相符，即在维持血流动力学稳定的同时，减缓房室传导并降低心率。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验采用放射性配体置换技术测定替卡德诺松与腺苷A1和A2受体的亲和力。将表达这些受体的细胞膜与放射性标记的腺苷受体配体和不同浓度的替卡德诺松孵育。通过竞争性结合曲线计算结合亲和力（A1受体Ki = 6.5 nM；A2受体Ki = 2,315 nM）。功能性试验通过cAMP积累或其他下游指标来检测受体激活情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，替卡德诺松（tecadenoson）的活性检测采用表达腺苷A1或A2受体的细胞。将细胞用化合物进行系列稀释处理，并通过检测cAMP水平或其他信号通路的变化来测量受体激活情况。受体激活的EC50值由剂量反应曲线计算得出。通过比较表达不同受体亚型的细胞中EC50值的差异，证实了该化合物对A1受体的选择性优于A2受体。
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| 动物实验 |
大鼠：为避免动物操作和采血对心率的影响，本研究在不同的大鼠组中分别测定了Tecadenoson对心率和降低血清非酯化脂肪酸（NEFA）浓度的影响。实验前三天，在无菌条件下，采用无菌技术将一根导管（外径0.025 mm）植入每只大鼠的左侧颈总动脉。导管经皮下隧道穿行至背部。麻醉苏醒后，将大鼠置于代谢笼中，以便于操作和采血。分别在腹腔注射Tecadenoson或赋形剂（DMSO生理盐水）前后不同时间点采集血样（0.2 mL）。每次采血后，均给予0.4 mL 1%柠檬酸钠生理盐水，以补充血容量并防止颈动脉导管内血液凝固。离心凝血后收集血清。血清样本储存于80℃直至分析。血清非酯化脂肪酸（NEFA）浓度采用酶比色法试剂盒测定[2]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Tecadenoson 的分子式为 C14H19N5O5，分子量为 337.33。该化合物在 DMF 中的溶解度为 30 mg/mL，在 DMSO 中的溶解度也为 30 mg/mL，部分溶于乙醇。它储存于 -20°C，运输温度为室温。在临床前和临床研究中，该化合物均采用静脉注射给药。包括半衰期和清除率在内的药代动力学参数已在相关研究文献中有所记载。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
替卡德诺松的毒性特征已在临床前安全性研究中得到表征。作为一种腺苷A1受体激动剂，该化合物在高剂量下可能引起心动过缓和房室传导阻滞。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。操作过程中应采取适当的安全预防措施。安全范围和未观察到不良反应剂量（NOAEL）由毒理学研究确定。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Tecadenoson 是一种新型选择性 A1 腺苷受体激动剂，目前正在评估其将阵发性室上性心动过速 (PSVT) 转复为窦性心律的疗效。它由 CV Therapeutics 公司研发。药物适应症：目前正在研究其用于治疗心律失常和房颤。作用机制：Tecadenoson 选择性地刺激 A1 腺苷受体。刺激 A1 腺苷受体可减慢房室结（控制心房向心室传导电脉冲的区域）的电脉冲传导。药效学：Tecadenoson 是一种新型 A1 腺苷受体激动剂。腺苷是一种天然化合物，可刺激体内所有腺苷受体亚型，包括 A2 腺苷受体，后者可降低血压。在非临床试验中，替卡诺松选择性地刺激房室结中的A1腺苷受体，减慢房室结的电传导速度，减少到达心室的电脉冲数量，且不影响血压。迄今为止，静脉注射替卡诺松的临床研究表明，它可能通过选择性地刺激A1腺苷受体来减慢房室结的传导速度，并且由于不刺激A2腺苷受体而避免降低血压。因此，静脉注射替卡诺松可用于将阵发性室上性心动过速（PSVT）患者转复为正常窦性心律，而不会降低血压或引起与血管扩张相关的不良反应，例如潮红、心悸或头痛。
替卡诺松也称为CVT-510。该药物由CV Therapeutics公司研发，用于治疗阵发性室上性心动过速以及控制房颤和房扑的心率。该化合物是一种选择性腺苷A1受体激动剂，Ki值为6.5 nM。它主要用于研究目的，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C14H19N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
337.336
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| 精确质量 |
337.139
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| CAS号 |
204512-90-3
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| PubChem CID |
158795
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.89g/cm3
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| 沸点 |
704.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
380.1ºC
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| 蒸汽压 |
7.4E-21mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.83
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| LogP |
-0.3
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| tPSA |
134.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
446
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1COC[C@@H]1NC2=C3C(=NC=N2)N(C=N3)[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O
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| InChi Key |
OESBDSFYJMDRJY-BAYCTPFLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19N5O5/c20-3-8-10(21)11(22)14(24-8)19-6-17-9-12(15-5-16-13(9)19)18-7-1-2-23-4-7/h5-8,10-11,14,20-22H,1-4H2,(H,15,16,18)/t7-,8-,10-,11-,14-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-[6-[[(3R)-oxolan-3-yl]amino]purin-9-yl]oxolane-3,4-diol
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| 别名 |
CVT 510 CVT-510 Tecadenoson
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~592.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9644 mL | 14.8218 mL | 29.6437 mL | |
| 5 mM | 0.5929 mL | 2.9644 mL | 5.9287 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4822 mL | 2.9644 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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