| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3Kδ (IC50 = 25 nM); PI3Kγ (IC50 = 33 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tenalisib 对 PI3K α（>300 倍）和 β（>100 倍）亚型具有选择性。在 HEL-RS 和 HEL-RR 细胞中，tenalisib 轻度抑制增殖（10 μM 时抑制 33-46%）。当鲁索替尼中添加 10 μM tenalisib 时，增殖抑制率接近 100%（HEL-RS > 90%，HEL-RR > 70%）。在添加鲁索替尼之前4小时添加5μM tenalisib，鲁索替尼（5.8μM）在HEL-RR细胞中的EC50显着降低。当 10 μM tenalisib 和 ruxolitinib 联合使用 72 小时时，与单独使用任一药物相比（HEL-RS 中为 16-27%，HEL-RR 中为 17-17%），更多细胞发生凋亡（HEL-RS 中为 55%，HEL-RR 中为 37%）。 HEL-RR 中为 21%）[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于接受过大量治疗的复发/难治性血液系统恶性肿瘤患者来说，替那利西布具有良好的耐受性。由于没有 DLT，报告的毒性是可控的。在低于 200 mg BID 的情况下，在难以治疗的患者中可以看到单药活性[2]。
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| 酶活实验 |
骨髓纤维化（MF）是一种危及生命的肿瘤，尤其在老年人群中表现出来，其特征是骨髓纤维化和髓外造血。虽然JAK1/2抑制剂ruxolitinib最近已被美国食品药品监督管理局批准用于改善MF患者的疾病，但它仍不被视为一种治疗选择。因此，靶向JAK下游的另一种激酶，如PI3K，可能是治疗骨髓纤维化肿瘤的更有效方法。RP6530是一种新型、强效和选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ（IC50=25 nM）和γ（IC50=33 nM）酶表现出高效力，对α（>300倍）和β（>100倍）异构体具有选择性。本研究旨在评估鲁索利替尼和RP6530联合对JAK2-V617F突变型人红白血病（HEL）细胞系的影响[1]。
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| 细胞实验 |
在 MM 细胞系（即 MM-1S 和 MM-1R）中研究了组合（1 μM RP6530 + BORT 介于 0.1 nM 和 1 μM 之间）的潜力。在 37°C 下与化合物一起孵育 72 小时后，使用 MTT 测定评估增殖情况。使用AnnexinV/PI 染色计算该组合的凋亡潜力。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Tenalisib 正在进行临床试验 NCT03711604（Tenalisib (RP6530) 同情用药研究）。
Tenalisib 是一种口服有效的、高选择性的小分子磷脂酰肌醇-3激酶 (PI3K) δ 和 γ 亚型抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。给药后，tenalisib 可抑制 PI3K δ 和 γ 亚型，并阻止 PI3K/AKT 介导的信号通路的激活。这可能导致表达 PI3K δ/γ 的肿瘤细胞增殖减少。此外，该药物通过多种机制调节炎症反应，包括抑制中性粒细胞释放活性氧 (ROS) 和抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 的活性。与其他PI3K亚型不同，δ和γ亚型主要在血液系统恶性肿瘤以及炎症性和自身免疫性疾病中过度表达。通过选择性靶向这些亚型，正常非肿瘤细胞中的PI3K信号通路受到的影响极小甚至完全不受影响，从而最大限度地降低了该药物的副作用。 |
| 分子式 |
C23H18FN5O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
415.42
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| 精确质量 |
415.144
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| 元素分析 |
C, 66.50; H, 4.37; F, 4.57; N, 16.86; O, 7.70
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| CAS号 |
1639417-53-0
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| 相关CAS号 |
Tenalisib R Enantiomer;1639417-54-1; 1639417-53-0; 1693773-94-2
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| PubChem CID |
86291103
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.715
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| LogP |
5.11
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| tPSA |
92.8Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
704
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C1C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2OC=1[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C1C2=C(N=C([H])N=1)N=C([H])N2[H])=O
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| InChi Key |
HDXDQPRPFRKGKZ-INIZCTEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H18FN5O2/c1-2-16(29-23-19-22(26-11-25-19)27-12-28-23)21-18(13-6-5-7-14(24)10-13)20(30)15-8-3-4-9-17(15)31-21/h3-12,16H,2H2,1H3,(H2,25,26,27,28,29)/t16-/m0/s1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4072 mL | 12.0360 mL | 24.0720 mL | |
| 5 mM | 0.4814 mL | 2.4072 mL | 4.8144 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2036 mL | 2.4072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04204057 | Completed | Drug: Tenalisib | Leukemia, Lymphocytic, Chronic, B-Cell | Rhizen Pharmaceuticals SA | November 28, 2019 | Phase 2 |
| NCT03711578 | Completed | Drug: Tenalisib | Non Hodgkin Lymphoma | Rhizen Pharmaceuticals SA | November 25, 2018 | Phase 2 |
| NCT03770000 | Completed | Drug: Tenalisib Drug: Romidepsin |
T Cell Lymphoma | Rhizen Pharmaceuticals SA | March 12, 2019 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT03711604 | Completed | Drug: Tenalisib | Hematological Malignancies | Rhizen Pharmaceuticals SA | November 28, 2018 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT05239910 | Withdrawn | Drug: Tenalisib | Peripheral T Cell Lymphoma | Rhizen Pharmaceuticals SA | January 2023 | Phase 2 |
Asperosaponin V
PIP5K1A Recombinant Human Active Lipid Kinase
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase
PI3K/mTOR-IN-18
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COA
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