Tenalisib R Enantiomer 中文名称: Tenalisib R对映体

别名: RP6530R Enantiomer; RP-6530R Enantiomer; Tenalisib R Enantiomer; 1639417-54-1; 3-(3-fluorophenyl)-2-[(1R)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]chromen-4-one; (R)-TENALISIB; RP6530 R Enantiomer; SCHEMBL16279824; DTXSID001138191; RP 6530R Enantiomer 特那利司R-异构体

目录号: V3108 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tenalisib R 对映体是 Tenalisib（也称为 RP-6530）的 R 异构体。

Tenalisib R Enantiomer CAS号: 1639417-54-1
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
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产品描述

Tenalisib R 对映体是 Tenalisib（也称为 RP-6530）的 R 异构体。 Tenalisib 是一种新型、有效、选择性的双重 PI3Kδ/γ 抑制剂，具有抗癌活性（PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别 = 24.5 nM 和 33.2 nM）。对 α 和 β 异构体的选择性分别超过 300 倍和 100 倍，对 PI3Kδ/γ 表现出选择性。对异构体的选择性分别超过 300 倍和 100 倍。，分别。在 HEL-RS 和 HEL-RR 细胞中，tenalisib 显示出适度的增殖抑制作用（10 μM 时抑制 33-46%）。当鲁索替尼中添加 10 μM tenalisib 时，增殖抑制率接近 100%（HEL-RS > 90%，HEL-RR > 70%）。在添加鲁索替尼之前4小时添加5μM tenalisib，鲁索替尼（5.8μM）在HEL-RR细胞中的EC50显着降低。

生物活性&实验参考方法

靶点

PI3Kδ; PI3Kγ

体外研究 (In Vitro)

Tenalisib是一种双PI3Kδ/γ抑制剂，可增加JAK2-V617F突变红白血病细胞系中Ruxolitinib的活性[1]。
在HEL细胞增殖试验中，ruxolitinib的EC50右移（0.82μM Vs.12.2μM）证实了对ruxolitnib的耐药性。与HEL-RS细胞相比，HEL-RR中的内源性pAKT表达高出3.7倍，表明AKT信号通路被激活。虽然RP6530的单药活性在HEL-RS和HEL-RR细胞中都很温和（10μM时抑制率为33-46%），但将10μM RP6530添加到ruxolitinib中具有协同作用，导致几乎完全抑制增殖（HEL-RS的抑制率>90%，HEL-RR的抑制率>70%）。虽然添加顺序不影响RP6530的效力，但在添加ruxolitinib前4小时添加5μM RP6530导致HEL-RR细胞中ruxolitnib（5.8μM）的EC50显著降低。根据细胞增殖数据，与单独使用任何一种药物（HEL-RS中为16-27%，HEL-RR中为17-21%）相比，10μM RP6530与鲁索利替尼孵育72小时可增加凋亡细胞的百分比（HEL-RS中为55%，HEL-RR中为37%）。结论：V617F JAK-2突变HEL细胞对鲁索利替尼的耐药性伴随着pAKT表达的增加。通过添加RP6530（一种双PI3Kδ/γ抑制剂）抑制pAKT，导致鲁索利替尼耐药性逆转。在HEL-RS细胞中也观察到互补活性，表明ruxolitinib和RP6530的组合可能对MF患者的临床结果产生积极影响[1]。

体内研究 (In Vivo)

RP6530 具有优异的药代动力学，在大鼠和狗中，剂量低至 3 mg/kg 时，血浆浓度远高于 EC75，持续 6-12 小时。此外，RP6530 在大鼠和狗体内的口服生物利用度分别为 >70% 和 >100%，半衰期分别为 2 小时和 3 小时。 10 mg 剂量的人体预测 T1/2、Cmax 和 AUC0-t 分别为 9.5 小时、14.0 μM 和 342.0 μM。

细胞实验

通过在8-10周内将HEL细胞与浓度逐渐增加的ruxolitinib一起孵育来赋予被动抗性。通过蛋白质印迹法估算内源性JAK2、PI3Kδ、PI3KΔ和pAKT。测试了RP6530、鲁索利替尼和RP6530+ruxolitinib的组合对存活率和凋亡的影响。通过MTT法评估细胞存活率。通过Annexin V/PI染色分析凋亡的诱导[1]。

动物实验

3 mg/kg

老鼠，狗

参考文献

[1]. Abstract 2704: RP6530, a dual PI3K δ/γ inhibitor, potentiates ruxolitinib activity in the JAK2-V617F mutant erythroleukemia cell lines.

其他信息

背景：骨髓纤维化（MF）是一种危及生命的肿瘤，尤其常见于老年人群，其特征是骨髓纤维化和髓外造血。尽管JAK1/2抑制剂鲁索替尼近期已获美国FDA批准用于治疗MF患者，但其仍不被视为治愈性疗法。因此，靶向JAK下游的其他激酶，例如PI3K，可能是治疗骨髓纤维化肿瘤的更有效方法。RP6530是一种新型、高效且选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ（IC50 = 25 nM）和γ（IC50 = 33 nM）酶均表现出高效抑制活性，且对α（>300倍）和β（>100倍）亚型具有选择性。本研究旨在评估鲁索替尼联合RP6530对JAK2-V617F突变型人红白血病（HEL）细胞系的影响。方法：将HEL细胞与浓度递增的鲁索替尼孵育8-10周，诱导被动耐药。采用Western Blotting法检测内源性JAK2、PI3Kδ和pAKT的表达水平。检测RP6530、鲁索替尼以及RP6530联合鲁索替尼对细胞活力和凋亡的影响。采用MTT法评估细胞活力。采用Annexin V/PI双染法分析细胞凋亡的诱导情况。结果：在HEL细胞增殖实验中，鲁索替尼的EC50值右移（0.82 μM vs. 12.2 μM）证实了鲁索替尼耐药性的产生。与HEL-RS细胞相比，HEL-RR细胞中内源性pAKT表达水平高出3.7倍，表明AKT信号通路被激活。RP6530单药治疗在HEL-RS和HEL-RR细胞中的活性均不高（10 μM时抑制率为33-46%），但10 μM RP6530与鲁索替尼联用具有协同作用，可使细胞增殖几乎完全抑制（HEL-RS细胞>90%，HEL-RR细胞>70%）。虽然添加顺序不影响RP6530的效力，但在添加鲁索替尼前4小时添加5 μM RP6530可显著降低HEL-RR细胞中鲁索替尼的EC50值（5.8 μM）。在具有细胞增殖数据的细胞系中，与单独使用RP6530或鲁索替尼相比，将10 μM RP6530与鲁索替尼共同孵育72小时可增加凋亡细胞的百分比（HEL-RS细胞为55%，HEL-RR细胞为37%；而单独使用RP6530或鲁索替尼的凋亡细胞百分比分别为16-27%和17-21%）。结论：V617F JAK-2突变型HEL细胞的鲁索替尼耐药性伴随着pAKT表达的增加。通过添加双重 PI3K δ/γ 抑制剂 RP6530 抑制 pAKT，可逆转鲁索替尼耐药性。在 HEL-RS 细胞中也观察到了互补活性，表明鲁索替尼和 RP6530 的联合应用可能对 MF 患者的临床结果产生积极影响。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H18FN5O2

分子量

415.42

精确质量

415.144

元素分析

C, 66.50; H, 4.37; F, 4.57; N, 16.86; O, 7.70

CAS号

1639417-54-1

相关CAS号

Tenalisib;1639417-53-0

PubChem CID

117729511

外观&性状

White to off-white solid

LogP

5.11

tPSA

92.8Å²

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

704

定义原子立体中心数目

SMILES

CC[C@H](C1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2O1)C3=CC(=CC=C3)F)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

InChi Key

HDXDQPRPFRKGKZ-MRXNPFEDSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H18FN5O2/c1-2-16(29-23-19-22(26-11-25-19)27-12-28-23)21-18(13-6-5-7-14(24)10-13)20(30)15-8-3-4-9-17(15)31-21/h3-12,16H,2H2,1H3,(H2,25,26,27,28,29)/t16-/m1/s1

化学名

3-(3-fluorophenyl)-2-[(1R)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]chromen-4-one

别名

RP6530R Enantiomer; RP-6530R Enantiomer; Tenalisib R Enantiomer; 1639417-54-1; 3-(3-fluorophenyl)-2-[(1R)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]chromen-4-one; (R)-TENALISIB; RP6530 R Enantiomer; SCHEMBL16279824; DTXSID001138191; RP 6530R Enantiomer

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~10 mM

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4072 mL	12.0360 mL	24.0720 mL
	5 mM	0.4814 mL	2.4072 mL	4.8144 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2036 mL	2.4072 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。