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Tenatoprazole (TU-199)

别名:
目录号: V1640 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
替那拉唑（以前称为 TU-199；TU 199；Ulsacare；Protop）是质子泵抑制剂 (PPI) 类的前药，具有治疗胃食管反流病的潜力。
Tenatoprazole (TU-199) CAS号: 113712-98-4
产品类别: Proton Pump
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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25mg
50mg
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500mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
替那拉唑（以前称为 TU-199；TU 199；Ulsacare；Protop）是质子泵抑制剂 (PPI) 类的前药，具有治疗胃食管反流病的潜力。它抑制质子传输，IC50 为 3.2 μM。替那拉唑是一种候选药物，正在接受临床测试，作为反流性食管炎和消化性溃疡的潜在治疗方法。替那拉唑具有咪唑并吡啶环，取代了其他质子泵抑制剂中的苯并咪唑部分，其半衰期比其他质子泵抑制剂长约七倍。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tenatoprazole (TU-199) primarily targets gastric parietal cell H+/K+-ATPase [2][4]
It also targets Tsg101 (a key component of ESCRT machinery) for inhibiting virus release[3]
体外研究 (In Vitro)
在海德汉育袋犬中，替那拉唑 (TU-199)（0.1、0.2、0.4 mg/kg；口服；单次）剂量依赖性地抑制组胺输注诱导的胃酸分泌 [4]。
在大鼠原代培养胃腺中，Tenatoprazole（0.1-10 μM）剂量依赖性抑制胃酸分泌：1 μM 时 H+ 释放减少 40%，3 μM 时减少 65%，10 μM 时减少 90%（24 小时），机制为不可逆抑制 H+/K+-ATP 酶 [2]
- 在 EB 病毒阳性 Raji 和 Akata 细胞中，Tenatoprazole（20-100 μM）抑制佛波酯诱导的病毒再激活后释放：50 μM 处理 48 小时，病毒粒子分泌减少 60%，且不影响细胞活力（100 μM 时细胞活力>85%）；通过结合 Tsg101 的 UEV 结构域，干扰 Tsg101 与病毒糖蛋白 B（gB）的相互作用 [3]
- Western blot 分析显示，50 μM Tenatoprazole 使 Raji 细胞中 Tsg101-病毒 gB 相互作用减少 55%，抑制病毒粒子组装 [3]
体内研究 (In Vivo)
替那拉唑在体内提供缓慢的激活，这是通过其在禁食大鼠中的化学激活速率来预测的。即使禁食大鼠体内有酸分泌，替那拉唑仍能抑制约 20-30% 的酶活性。 (S)-替那拉唑钠盐水合物在狗中提供更高的 Cmax 183 ng/mL、Tmax 1.3 小时和 AUC 822 ngh/mL。
健康志愿者随机交叉试验中，口服 Tenatoprazole（30 mg）不同给药时间对胃内 pH 的影响：
- 空腹晨给药：24 小时内胃内 pH>4 的持续时间为 14.2 小时，pH>3 为 16.8 小时 [1]
- 空腹晚给药：24 小时内 pH>4 持续 12.5 小时，pH>3 为 15.3 小时 [1]
- 餐后睡前给药：24 小时内 pH>4 持续 9.8 小时，pH>3 为 12.1 小时 [1]
- 在吲哚美辛诱导胃十二指肠溃疡的 SD 大鼠中，口服 Tenatoprazole（1-10 mg/kg/天，连续 14 天）剂量依赖性促进溃疡愈合：10 mg/kg 组溃疡面积减少 78%（奥美拉唑 10 mg/kg 组为 62%）；给药 24 小时后胃酸分泌抑制 85% [2]
- 在比格犬中，口服 Tenatoprazole（0.3-3 mg/kg）剂量依赖性抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌：1 mg/kg 时 8 小时抑酸率达 90%，效果持续 24 小时；胃内 pH 维持在 4 以上达 18 小时 [4]
酶活实验
H+/K+-ATP 酶活性抑制实验：从大鼠/犬胃组织中分离富集 H+/K+-ATP 酶的胃微粒体，将系列浓度的 Tenatoprazole（0.01-20 μM）与酶、ATP（2 mM）及反应缓冲液在 37°C 孵育 60 分钟。比色法检测释放的无机磷酸盐，相对于溶媒对照组计算抑制率 [2][4]
细胞实验
胃酸分泌实验：大鼠原代胃腺接种于胶原包被板，加入 Tenatoprazole（0.1-10 μM）。通过 pH 敏感荧光探针监测培养基 pH 变化，定量胃酸分泌抑制率 [2]
- EB 病毒释放抑制实验：EB 病毒阳性 Raji/Akata 细胞接种于 6 孔板，用佛波酯（PMA）激活病毒再激活，同时用 Tenatoprazole（20-100 μM）处理 48 小时。收集培养上清，空斑法定量病毒粒子；免疫共沉淀结合 Western blot 检测 Tsg101 与病毒 gB 的相互作用 [3]
动物实验

大鼠和犬
大鼠胃十二指肠溃疡模型：Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）腹腔注射吲哚美辛（40 mg/kg）以诱导溃疡。大鼠随机分组（n=10/组），并分别接受以下治疗：（1）口服赋形剂（0.5% 羧甲基纤维素钠）；（2）口服替那托拉唑 1/3/10 mg/kg/天；（3）口服奥美拉唑 10 mg/kg/天。治疗持续14天，采用面积测量法测量溃疡面积，并通过幽门结扎法评估胃酸分泌[2]
- 犬胃酸分泌模型：比格犬（8-10 kg）禁食18小时后随机分组（每组n=6），分别口服0.3/1/3 mg/kg的替那托拉唑。给药2小时后，静脉注射五肽胃泌素（1 μg/kg）以刺激胃酸分泌。每2小时收集一次胃液，持续24小时，并测量胃酸排出量（mmol/h）和pH值[4]
- 人体临床研究（交叉设计）：12名健康志愿者（20-30岁）随机分为三组，分别接受以下三种治疗：（1）早上空腹服用30 mg替那托拉唑；（2）晚上空腹服用30 mg替那托拉唑； （3）睡前喂食替那托拉唑30 mg。每个治疗周期持续7天，周期之间有7天的洗脱期。在每个周期的第7天，连续24小时监测胃内pH值[1]
- 替那托拉唑溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，用于动物口服；人用制剂为口服片剂[1][2][4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在接受替那托拉唑（10 mg/kg/天，持续14天）治疗的大鼠中，未检测到体重减轻（<3%）或肝脏、肾脏或胃肠道的组织病理学异常；血液学和肝肾功能指标均在正常范围内[2]
- 在接受替那托拉唑（30 mg/天，持续7天）治疗的健康志愿者中，未报告明显的不良反应（例如恶心、腹泻、疲劳）；生命体征和实验室参数均正常[1]
参考文献

[1]. Comparison of the effects of fasting morning, fasting evening and fed bedtime administration of tenatoprazole on intragastric pH in healthy volunteers: a randomized three-way crossover study. Aliment Pharmacol Ther. 2006;23(8):1179-1187.

[2]. Effects of TU-199, a novel H+, K(+)-ATPase inhibitor, on gastric acid secretion and gastroduodenal ulcers in rats. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999;21(2):115-122.

[3]. Prazoles Targeting Tsg101 Inhibit Release of Epstein-Barr Virus following Reactivation from Latency. J Virol. 2021;95(13):e0246620.

[4]. The long-lasting effect of TU-199, a novel H+, K(+)-ATPase inhibitor, on gastric acid secretion in dogs. J Pharm Pharmacol. 1999;51(4):457-464.
其他信息
5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲亚磺酰基]-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶是一种咪唑并吡啶类化合物。
替那托拉唑 (TU-199) 是一种新型长效质子泵抑制剂 (PPI)，与传统 PPI 相比，其药效学特性有所改善 [1][2][4]
其核心机制包括：与胃壁细胞 H+/K+-ATPase 不可逆结合，阻断 H+ 分泌并抑制胃酸产生（这是其用于治疗酸相关疾病的基础）；该药物靶向Tsg101，破坏ESCRT依赖的病毒出芽，从而抑制Epstein-Barr病毒（EBV）从活化细胞中释放[2][3][4]。其疗效受给药时间的显著影响：空腹晨间给药可提供最长的胃内pH值控制时间（pH>4，持续约14小时），优于空腹傍晚或餐后睡前给药[1]。该药物在犬（24小时）和大鼠中均表现出持久的胃酸抑制作用，并且在大鼠模型中促进胃十二指肠溃疡愈合的疗效优于奥美拉唑[2][4]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H18N4O3S
分子量
346.4
精确质量
346.109
CAS号
113712-98-4
相关CAS号
113712-98-4
PubChem CID
636411
外观&性状
White to pink solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
591.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
178-180°C
闪点
311.5±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.674
LogP
1.36
tPSA
109.2
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
455
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ZBFDAUIVDSSISP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H18N4O3S/c1-9-7-17-12(10(2)14(9)23-4)8-24(21)16-18-11-5-6-13(22-3)19-15(11)20-16/h5-7H,8H2,1-4H3,(H,18,19,20)
化学名
5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridine
别名

TU199; Tenatoprazole; TU-199; TU 199;Ulsacare; Protop
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 46 mg/mL (132.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:14 mg/mL (40.4 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.22 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8868 mL 14.4342 mL 28.8684 mL
5 mM 0.5774 mL 2.8868 mL 5.7737 mL
10 mM 0.2887 mL 1.4434 mL 2.8868 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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