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Tenofovir hydrate (GS 1278)

别名: Tenofovir hydrate;tenofovir monohydrate; tenofovir monohydrate; Tenofovir (hydrate); (R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid hydrate; 9-[(R)-2-(Phosphonomethoxy)propyl]adenine monohydrate; tenofovir.H2O; Tenofovir [USAN]; GS-1278 hydrate 9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤;9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤 (R-PMPA);替诺福韦一水合物 ;9-(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基腺嘌呤(R-PMPA);9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌;9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤(一水物);泰诺福韦;泰诺福韦 USP标准品;替诺福韦;替诺福韦单水合物;9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤（含结晶水）;PMPA 泰诺福韦 9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤（含结晶水）; 替诺福韦水合物
目录号: V31836 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
替诺福韦水合物（以前也称为 GS-1278；PMPA；TDF）是一种经批准的抗 HIV 药物，可阻断逆转录酶和乙型肝炎病毒感染。
Tenofovir hydrate (GS 1278) CAS号: 206184-49-8
产品类别: Reverse Transcriptase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Tenofovir hydrate (GS 1278):

  • (Rac)-Tenofovir alafenamide-d5 ((Rac)-GS-7340-d5)
  • Tenofovir alafenamide-d6
  • Tenofovir impurity 54
  • (Rac)-Tenofovir-d6 ((Rac)-GS 1278-d6; (Rac)-PMPA-d6)
  • (Rac)-Tenofovir-d7
  • 泰诺福韦
  • Tenofovir diphosphate disodium (TFV-DP disodium)
  • Tenofovir diphosphate (TFV-DP)
  • Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine)
  • 马来酸替诺福韦
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
替诺福韦水合物（以前也称为 GS-1278；PMPA；TDF）是一种经批准的抗 HIV 药物，可阻断逆转录酶和乙型肝炎病毒感染。替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物，用于预防和治疗艾滋病毒/艾滋病以及治疗慢性乙型肝炎。替诺福韦可降低 HIV-1(IIIB)、HIV-2(ROD) 和 HIV(EHO) 的病毒细胞病变作用，EC50 为 1.15 μg MT-4 细胞中为 /mL、1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。替诺福韦还降低 SIV(mac251) 、SIV(B670) 、SHIV(89.6) 和 SHIV(RTSHIV) 的病毒细胞病变作用。替诺福韦是替诺福韦二吡呋酯的活性物质，替诺福韦二吡呋酯是一种前药，因其在肠道中更好的吸收而被使用。
生物活性&实验参考方法
靶点
HIV-1/2 nucleotide reverse transcriptase
体外研究 (In Vitro)
替诺福韦对 HK-2 细胞活力表现出细胞毒性作用，MTT 测定中 48 小时和 72 小时的 IC50 值分别为 9.21 和 2.77 μM。替诺福韦导致 HK-2 细胞的 ATP 水平下降。在 HK-2 细胞中，替诺福韦（3.0 至 28.8 μM）可增强蛋白质羰基化和氧化应激。此外，替诺福韦会导致HK-2细胞发生凋亡，这一过程是由线粒体损伤引起的[1]。当在 0.25% HEC 中配制时，活化的 PBMC 中 R5 向性 HIV-1BaL 和 X4 向性 HIV-1IIIb 的复制受到替诺福韦和 M48U1 的抑制。此外，一些实验室毒株和患者来源的 HIV-1 分离株也受到抑制。 M48U1 和替诺福韦组合在 0.25% HEC 中的协同抗逆转录病毒活性可抑制 R5-tropic HIV-1BaL 感染，并且该制剂对 PBMC 无害[2]。
体内研究 (In Vivo)
当给予 BLT 小鼠（20、50、140 或 300 mg/kg）时，富马酸替诺福韦二吡呋酯在 BLT 人源化小鼠中针对阴道 HIV 攻击表现出剂量依赖性活性。在 BLT 小鼠中，富马酸替诺福韦二吡呋酯（50、140 或 300 毫克/千克）可显着降低 HIV 传播[3]。在患有慢性 WHV 感染的土拨鼠中，富马酸替诺福韦二吡呋酯（0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天，口服）可导致血清病毒血症出现剂量依赖性下降。富马酸替诺福韦二吡呋酯在慢性 HBV 感染土拨鼠模型中的给药既安全又有效[4]。
细胞实验
将细胞接种到 48 孔组织培养板（39,000 个细胞/mL）后，用载体或替诺福韦处理 48 小时，然后从板中取出。 MTT 测定用于确定治疗期后的细胞活力。四唑染料 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 通过 NAD(P)H 依赖性氧化还原酶转化为甲臜，这就是 MTT 测定的工作原理[1]。
动物实验
20只成年慢性WHV携带土拨鼠被随机分为5个治疗组，每组4只，分组依据为年龄、性别、体重和血清GGT活性。分别给予以下5种不同剂量的富马酸替诺福韦酯：（i）15.0 mg/kg，每日一次；（ii）5.0 mg/kg/天；（iii）1.5 mg/kg/天；（iv）0.5 mg/kg/天；（v）安慰剂对照组。土拨鼠每日接受治疗4周，之后进行为期12周的随访[4]。
参考文献

[1]. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3):531.

[2]. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

[3]. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.

[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.

其他信息
替诺福韦水合物是无水替诺福韦的一水合物形式。它是一种抗病毒药物和HIV-1逆转录酶抑制剂。它含有无水替诺福韦。
替诺福韦是一种核苷类逆转录酶抑制剂，是腺苷的类似物。
它是一种腺嘌呤类似物逆转录酶抑制剂，对HIV-1和乙型肝炎具有抗病毒活性。由于单独使用时会出现抗病毒药物耐药性，因此通常与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗HIV感染和慢性乙型肝炎。
另见：替诺福韦（注释已移至）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H16N5O5P
分子量
305.23
精确质量
305.089
CAS号
206184-49-8
相关CAS号
Tenofovir;147127-20-6;Tenofovir diphosphate;166403-66-3;Tenofovir maleate;1236287-04-9
PubChem CID
21146529
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.79g/cm3
沸点
616.1ºC at 760mmHg
闪点
326.4ºC
LogP
0.465
tPSA
155.42
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
354
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O.O
InChi Key
PINIEAOMWQJGBW-FYZOBXCZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H14N5O4P.H2O/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14;/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17);1H2/t6-;/m1./s1
化学名
[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid;hydrate
别名
Tenofovir hydrate;tenofovir monohydrate; tenofovir monohydrate; Tenofovir (hydrate); (R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid hydrate; 9-[(R)-2-(Phosphonomethoxy)propyl]adenine monohydrate; tenofovir.H2O; Tenofovir [USAN]; GS-1278 hydrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 6 mg/mL (~19.66 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2762 mL 16.3811 mL 32.7622 mL
5 mM 0.6552 mL 3.2762 mL 6.5524 mL
10 mM 0.3276 mL 1.6381 mL 3.2762 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • M48U1 and tenofovir formulated in 0.25% HEC each inhibited the replication of both R5-tropic HIV-1BaL and X4-tropic HIV-1IIIb in activated PBMCs.Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

  • M48U1 in 0.25% HEC and tenofovir in 0.25% HEC each inhibited several laboratory strains and patient-derived HIV-1 isolates.Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

  • The combined formulation of M48U1 and tenofovir in 0.25% HEC exhibited synergistic antiretroviral activity against infection with R5-tropic HIV-1BaL.Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

  • The combination of M48U1 plus tenofovir was not toxic to PBMCs.Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

  • M48U1 plus tenofovir treatment of human cervicovaginal histocultures effectively prevented the replication of HIV-1BaL.Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.
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    ¥1500.00
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