| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Nucleotide reverse transcriptase; HIV
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| 体外研究 (In Vitro) |
替诺福韦对 HK-2 细胞的细胞活力有有害影响，MTT 实验中 48 小时和 72 小时的 IC50 值分别为 9.21 和 2.77 μM。替诺福韦降低 HK-2 细胞中的 ATP 水平。替诺福韦（3.0 至 28.8 μM）可增强 HK-2 细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外，替诺福韦还可诱导HK-2细胞凋亡，凋亡是通过线粒体损伤触发的[1]。 0.25% HEC 中配制的替诺福韦和 M48U1 均抑制活化 PBMC 中 R5 向性 HIV-1BaL 和 X4 向性 HIV-1IIIb 的复制，并抑制多种实验室菌株和患者来源的 HIV-1 分离株。 M48U1 和替诺福韦在 0.25% HEC 中的组合制剂对 R5 倾向性 HIV-1BaL 感染表现出协同抗逆转录病毒功效，并且对 PBMC 无毒 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给 BLT 小鼠施用富马酸替诺福韦二吡呋酯（20、50、140 或 300 mg/kg），在 BLT 人源化小鼠中产生剂量依赖性作用，以响应阴道 HIV 攻击。富马酸替诺福韦二吡呋酯（50、140 和 300 mg/kg）可大大减少 BLT 小鼠中的 HIV 传播[3]。在患有慢性 WHV 感染的土拨鼠中，富马酸替诺福韦二吡呋酯（0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天）可引起血清病毒血症的剂量依赖性降低。慢性乙型肝炎病毒感染的土拨鼠模型表明富马酸替诺福韦二吡呋酯既安全又有效[4]。
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| 动物实验 |
HIV暴露前预防（PrEP）的有效性取决于依从性，也可能取决于HIV的感染途径。全身性富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）PrEP的临床研究显示，与依从性相似的男性相比，女性的疗效较低。为了选择最有效的PrEP策略，迫切需要开展临床前研究，以建立药物浓度（药代动力学[PK]）与保护效力（药效学[PD]）之间的相关性。我们利用体内临床前模型，对全身性TDF PrEP预防阴道HIV感染的PK-PD进行了分析。TDF PrEP以剂量依赖的方式预防阴道HIV感染。对血浆、女性生殖道组织、宫颈阴道灌洗液及其细胞内代谢物（TFV二磷酸）中的替诺福韦（TFV）进行PK-PD建模，结果表明，血浆TFV水平能够最好地描述TDF PrEP的疗效。当以 50 mg/kg 的剂量给药时，TDF 可达到与人体内观察到的血浆 TFV 浓度（370 ng/ml）高度相似的水平，并展现出与先前在依从性高的女性中获得的相同风险降低效果（70%）。该药代动力学-药效学模型模拟了人体状况，可应用于其他 PrEP 方法和 HIV 感染途径，从而加速最有效 PrEP 策略的临床应用。[3] 富马酸替诺福韦二吡呋酯 (TDF) 是一种核苷酸类似物，已获准用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染。体外研究表明，TDF 还能抑制野生型乙型肝炎病毒 (HBV) 和拉米夫定耐药 HBV 突变株的复制，并能抑制患者体内的拉米夫定耐药 HBV 以及 HIV 合并感染患者体内的 HBV。目前已发表的文献中缺乏关于替诺福韦酯（TDF）在非HIV合并感染或未接受拉米夫定治疗的慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染患者体内对抗野生型病毒的疗效数据。本研究采用安慰剂对照、剂量范围研究（剂量为0.5至15.0 mg/kg体重/天）评估了口服TDF对慢性土拨鼠肝炎病毒（WHV）感染的抗病毒作用。WHV感染是一种成熟的、具有预测性的抗病毒治疗动物模型。结果显示，每日一次服用0.5、1.5或5.0 mg/kg/天的TDF，持续四周，可显著降低血清WHV病毒载量（较治疗前水平降低0.2至1.5 log）。未观察到TDF对血清中抗WHV核心抗体和抗WHV表面抗体水平，以及治疗土拨鼠肝脏中WHV RNA或WHV抗原浓度的影响。接受TDF治疗的土拨鼠个体均表现出WHV表面抗原血清血症的短暂下降，并且这些土拨鼠的血清WHV病毒血症、肝内WHV复制以及肝脏WHV抗原表达也均出现短暂下降。所有接受TDF治疗的土拨鼠均未观察到毒性反应。停药后，WHV病毒血症迅速恢复至治疗前水平。结论认为，在慢性HBV感染的土拨鼠模型中，口服TDF 4周是安全有效的。[4]
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C₁₃H₁₈N₅O₈P
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|---|---|
| 分子量 |
403.28
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| 精确质量 |
403.089
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| CAS号 |
1236287-04-9
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| 相关CAS号 |
Tenofovir Disoproxil fumarate;202138-50-9;Tenofovir;147127-20-6;Tenofovir hydrate;206184-49-8;Tenofovir diphosphate;166403-66-3
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| PubChem CID |
53302693
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
211Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
473
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
OPQKUDVCYGLXAH-REVJHSINSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N5O4P.C4H4O4/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t6-;/m1./s1
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| 化学名 |
[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid;(Z)-but-2-enedioic acid
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| 别名 |
GS 1278 maleate PMPA maleate TDF maleateGS 1278 GS1278GS-1278PMPA TDF
GS1275 GS-1275 GS 1275 Tenofovir TFV gel PMPA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4797 mL | 12.3983 mL | 24.7967 mL | |
| 5 mM | 0.4959 mL | 2.4797 mL | 4.9593 mL | |
| 10 mM | 0.2480 mL | 1.2398 mL | 2.4797 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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