规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
SIRT2 (IC50 = 10 μM); SIRT1 (IC50 = 21 μM); SIRT3 (IC50 = 67 μM); HDAC8; MDM-2/p53
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体外研究 (In Vitro) |
Tenovin-6 Hydrochloride 比水溶性较差的 tenovin-1 对酵母的毒性更大,抑制酿酒酵母培养物生长的 IC50 为 30 M。在 MCF-7 细胞中,tenovin-6 盐酸盐可快速升高内源性 K382-Ac p53 水平[1]。 Tenovin-6 Hydrochronide(0 至 15 μM)剂量依赖性地增加多种细胞类型中 LC3-II 的水平,并且这种增加与 ATG5/7 相关。此外,使用 tenovin-6 盐酸盐可以防止 torin 1 引起的 SQSTM1/p62 降解,并提高有或没有 torin 1 的自噬囊泡的数量和强度。自噬体和溶酶体之间的融合不受 tenovin-6 盐酸盐的影响,但它影响自溶酶体的酸化并阻碍溶酶体的水解活性。 Tenovin-6 Hydrochloride 会抑制自噬,但这与 p53 激活无关,并且通过敲除或敲除来抑制 SIRT1/2 不能模拟 Tenovin-6 Hydrochronide 对 LC3B 积累的影响[3]。 Tenovin-6 Hydrochloride (0、1、2.5、5 或 10 μM) 以剂量和时间依赖性方式有效抑制所有 OCI-Ly1、DHL-10、U2932、RIVA、HBL1 和 OCI-Ly10 细胞系的细胞增殖。 Tenovin-6 Hydrochloride 通过阻断传统的自噬途径而不开启 p53,持续提高 DLBCL 细胞系中 LC3B-II 的水平,并且这种升高与 SIRT1/2/3 或 p53 无关。 tenovin-6盐酸盐通过外源性细胞死亡途径引起细胞凋亡[4]。 Tenovin-6 Hydrochronide 抑制 UM 细胞生长,对于 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 细胞的 IC50 值分别为 12.8 μM、11.0 μM、14.58 μM 和 9.62 μM[5]。
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体内研究 (In Vivo) |
Tenovin-6 Hydrochloride (50 mg/kg, ip) 可抑制小鼠肿瘤的生长[1]。
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酶活实验 |
Fluor de Lys 荧光检测系统使用纯化的成分进行检测。有用的 FdL 底物的使用浓度为 7 M,NAD+ 的使用浓度为 1 mM。 Tenovin 可溶于 DMSO,反应中 DSMO 的最终浓度低于 0.25%。 SirT1 和 HDAC8 的每个反应使用 1 个单位的酶,SirT2 和 SirT3 的每个反应使用 5 个单位的酶。反应在37℃下进行一小时。
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细胞实验 |
MTS 测定用于评估细胞活力。在 96 孔板中,将 UM 细胞接种到每个孔中(5,000 个细胞/孔),第二天用对照或 Tenovin-6(浓度从 0 增加到 20 M)处理 68 小时,然后以 20 L 加入 MTS /well 在 490 nm 波长下读取。 IC50通过曲线拟合S形剂量反应曲线来计算。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C₂₅H₃₅CLN₄O₂S
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分子量 |
491.09
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精确质量 |
490.2169252
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元素分析 |
C, 61.14; H, 7.18; Cl, 7.22; N, 11.41; O, 6.52; S, 6.53
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CAS号 |
1011301-29-3
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相关CAS号 |
Tenovin-6;1011557-82-6
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外观&性状 |
Yellow solid powder
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SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(=S)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CCCCN(C)C.Cl
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InChi Key |
UBNCTIDXQDCEPI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H34N4O2S.ClH/c1-25(2,3)19-11-9-18(10-12-19)23(31)28-24(32)27-21-15-13-20(14-16-21)26-22(30)8-6-7-17-29(4)5;/h9-16H,6-8,17H2,1-5H3,(H,26,30)(H2,27,28,31,32);1H
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化学名 |
4-tert-butyl-N-[[4-[5-(dimethylamino)pentanoylamino]phenyl]carbamothioyl]benzamide;hydrochloride
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别名 |
Tenovin-6 HCl; Tenovin6; Tnv-6; Tenovin 6; Tenovin-6
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0363 mL | 10.1814 mL | 20.3629 mL | |
5 mM | 0.4073 mL | 2.0363 mL | 4.0726 mL | |
10 mM | 0.2036 mL | 1.0181 mL | 2.0363 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。