Tenovin-6

别名: Tenovin-6; Tenovin6; Tenovin 6 Tenovin-6 ;TENOVIN-6, SIRT 和 P53 激活剂
目录号: V0022 纯度: ≥98%
Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物,具有更高的水溶性,具有潜在的抗癌活性。
Tenovin-6 CAS号: 1011557-82-6
产品类别: p53
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

Other Forms of Tenovin-6:

  • Tenovin-6 HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物,水溶性更好,可能具有抗癌特性。它的 IC50 值分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM,通过抑制 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白质脱乙酰酶活性发挥作用。与诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡相反,tenovin-6 的细胞毒性作用是由自噬失调引起的。
生物活性&实验参考方法
靶点
SIRT2 (IC50 = 10 μM); SIRT1 (IC50 = 21 μM); SIRT3 (IC50 = 67 μM); HDAC8; MDM-2/p53
体外研究 (In Vitro)
Tenovin-6 比水溶性较差的 tenovin-1 对酵母的毒性更大,其 IC50 为 30 μM,可抑制酿酒酵母培养物的生长。在 MCF-7 细胞中,tenovin-6 显着提高内源 K382-Ac p53 水平[1]。 Tenovin-6(0 至 15 μM)剂量依赖性地增加不同细胞类型中 LC3-II 的水平,并且这种增加与 ATG5/7 相关。此外,使用 tenovin-6 可以防止由 torin 1 引起的 SQSTM1/p62 降解,并提高有或没有 torin 1 的自噬囊泡的数量和强度。自噬体和溶酶体之间的融合不受 tenovin-6 的影响,但会影响自溶酶体的酸化和溶酶体的水解活性。 Tenovin-6 抑制自噬,但不抑制 p53 激活,通过敲低或敲除来抑制 Sirtuin 1 不能模拟 tenovin-6 对 LC3B 积累的影响[3]。 Tenovin-6 (0、1、2.5、5 或 10 μM) 以剂量和时间依赖性方式有效抑制所有 OCI-Ly1、DHL-10、U2932、RIVA、HBL1 和 OCI-Ly10 细胞系的细胞增殖。 Tenovin-6 通过抑制传统的自噬途径而不激活 p53,持续升高 DLBCL 细胞系中 LC3B-II 的水平,且升高与 SIRT1/2/3 和 p53 无关。通过外源性细胞死亡途径,tenovin-6 引起细胞凋亡[4]。 Tenovin-6 抑制 UM 细胞的生长,对 12.8 μM、11.0 μM、14.58 μM 和 9.62 μM 细胞的 IC50 值分别为 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 [5]。
体内研究 (In Vivo)
Tenovin-6(50 mg/kg,腹膜内注射)可预防小鼠肿瘤生长[1]。
酶活实验
在 Fluor de Lys 荧光检测系统中,使用纯化的成分进行检测。使用 1 mM 的 NAD+ 和 7 μM 的相关 FdL 底物。反应中的最终DMSO浓度低于0.25%,因此tenovin在DMSO中溶解。与SirT2和SirT3相比,SirT1和HDAC8各需要1个单位的酶,而SirT2和SirT3需要5个单位。反应在37℃下进行一小时。
细胞实验
MTS 测定用于评估细胞活力。在 96 孔板中,将 UM 细胞接种到每个孔中(5,000 个细胞/孔),第二天用对照或 Tenovin-6(浓度从 0 增加到 20 μM)处理 68 小时,然后添加 20 μL MTS /well 在 490 nm 波长下读取。 IC50通过曲线拟合S形剂量反应曲线来计算。
动物实验
50 mg/kg

ARN8 melanoma cells were injected into the flank of SCID mice and allowed to develop into tumors.
参考文献

[1]. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.

[2]. Exploitation of DHODH and p53 activation as therapeutic targets - a case study in polypharmacology [published online ahead of print, 2020 Sep 8]. J Biol Chem. 2020;jbc.RA119.012056.

[3]. Class III-specific HDAC inhibitor Tenovin-6 induces apoptosis, suppresses migration and eliminates cancer stem cells in uveal melanoma. Sci Rep. 2016 Mar 4;6:22622.

[4]. Tenovin-6 impairs autophagy by inhibiting autophagic flux. Cell Death Dis. 2017 Feb 9;8(2):e2608.

[5]. Tenovin-6 inhibits proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma cells by blocking autophagy. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14912-14924.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H34N4O2S
分子量
454.63
精确质量
454.24024751
CAS号
1011557-82-6
外观&性状
Solid
SMILES
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(=S)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CCCCN(C)C
InChi Key
BVJSXSQRIUSRCO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H34N4O2S/c1-25(2,3)19-11-9-18(10-12-19)23(31)28-24(32)27-21-15-13-20(14-16-21)26-22(30)8-6-7-17-29(4)5/h9-16H,6-8,17H2,1-5H3,(H,26,30)(H2,27,28,31,32)
化学名
4-tert-butyl-N-[[4-[5-(dimethylamino)pentanoylamino]phenyl]carbamothioyl]benzamide
别名
Tenovin-6; Tenovin6; Tenovin 6
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~98 mg/mL (~215.6 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)
Ethanol: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)
溶解度 (体内)
Tenovin-6;Tenovin 6;Tenovin6
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1996 mL 10.9980 mL 21.9959 mL
5 mM 0.4399 mL 2.1996 mL 4.3992 mL
10 mM 0.2200 mL 1.0998 mL 2.1996 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Tenovin-6
    Tenovin-6 Delays Tumor Growth In Vivo. Lain S, et al. Cancer Cell, 2008, 13(5), 454-463.
  • Tenovin-6
    Tenovin-6 Inhibits the Protein Deacetylase Activities of Purified Sirtuins SirT1 and SirT2
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