规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
SIRT2 (IC50 = 10 μM); SIRT1 (IC50 = 21 μM); SIRT3 (IC50 = 67 μM); HDAC8; MDM-2/p53
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体外研究 (In Vitro) |
Tenovin-6 比水溶性较差的 tenovin-1 对酵母的毒性更大,其 IC50 为 30 μM,可抑制酿酒酵母培养物的生长。在 MCF-7 细胞中,tenovin-6 显着提高内源 K382-Ac p53 水平[1]。 Tenovin-6(0 至 15 μM)剂量依赖性地增加不同细胞类型中 LC3-II 的水平,并且这种增加与 ATG5/7 相关。此外,使用 tenovin-6 可以防止由 torin 1 引起的 SQSTM1/p62 降解,并提高有或没有 torin 1 的自噬囊泡的数量和强度。自噬体和溶酶体之间的融合不受 tenovin-6 的影响,但会影响自溶酶体的酸化和溶酶体的水解活性。 Tenovin-6 抑制自噬,但不抑制 p53 激活,通过敲低或敲除来抑制 Sirtuin 1 不能模拟 tenovin-6 对 LC3B 积累的影响[3]。 Tenovin-6 (0、1、2.5、5 或 10 μM) 以剂量和时间依赖性方式有效抑制所有 OCI-Ly1、DHL-10、U2932、RIVA、HBL1 和 OCI-Ly10 细胞系的细胞增殖。 Tenovin-6 通过抑制传统的自噬途径而不激活 p53,持续升高 DLBCL 细胞系中 LC3B-II 的水平,且升高与 SIRT1/2/3 和 p53 无关。通过外源性细胞死亡途径,tenovin-6 引起细胞凋亡[4]。 Tenovin-6 抑制 UM 细胞的生长,对 12.8 μM、11.0 μM、14.58 μM 和 9.62 μM 细胞的 IC50 值分别为 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 [5]。
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体内研究 (In Vivo) |
Tenovin-6(50 mg/kg,腹膜内注射)可预防小鼠肿瘤生长[1]。
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酶活实验 |
在 Fluor de Lys 荧光检测系统中,使用纯化的成分进行检测。使用 1 mM 的 NAD+ 和 7 μM 的相关 FdL 底物。反应中的最终DMSO浓度低于0.25%,因此tenovin在DMSO中溶解。与SirT2和SirT3相比,SirT1和HDAC8各需要1个单位的酶,而SirT2和SirT3需要5个单位。反应在37℃下进行一小时。
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细胞实验 |
MTS 测定用于评估细胞活力。在 96 孔板中,将 UM 细胞接种到每个孔中(5,000 个细胞/孔),第二天用对照或 Tenovin-6(浓度从 0 增加到 20 μM)处理 68 小时,然后添加 20 μL MTS /well 在 490 nm 波长下读取。 IC50通过曲线拟合S形剂量反应曲线来计算。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C25H34N4O2S
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分子量 |
454.63
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精确质量 |
454.24024751
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CAS号 |
1011557-82-6
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(=S)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CCCCN(C)C
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InChi Key |
BVJSXSQRIUSRCO-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H34N4O2S/c1-25(2,3)19-11-9-18(10-12-19)23(31)28-24(32)27-21-15-13-20(14-16-21)26-22(30)8-6-7-17-29(4)5/h9-16H,6-8,17H2,1-5H3,(H,26,30)(H2,27,28,31,32)
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化学名 |
4-tert-butyl-N-[[4-[5-(dimethylamino)pentanoylamino]phenyl]carbamothioyl]benzamide
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别名 |
Tenovin-6; Tenovin6; Tenovin 6
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~98 mg/mL (~215.6 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) Ethanol: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1996 mL | 10.9980 mL | 21.9959 mL | |
5 mM | 0.4399 mL | 2.1996 mL | 4.3992 mL | |
10 mM | 0.2200 mL | 1.0998 mL | 2.1996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。