Tetracaine 中文名称: 丁卡因

别名: Tetracaine Pontocaine Amethocaine 丁卡因;4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯; Tetracaine 丁卡因;Tetracaine,certified 标准品;丁卡因 USP标准品;丁卡因(碱);丁卡因,AR;丁卡因粉末;丁卡因碱;丁卡因碱基

目录号: V6313 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

丁卡因是一种长效氨基酯，通过干扰钠离子进入神经细胞起作用。

Tetracaine CAS号: 94-24-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

丁卡因是一种长效氨基酯，其作用机制是通过干扰钠离子进入神经细胞。
丁卡因（CAS号：94-24-6）是一种强效局部麻醉剂，属于苯甲酸酯类。其分子量为264.36 g/mol，分子式为C15H24N2O2。丁卡因可逆地与神经元细胞膜上的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流。这可以阻止神经冲动的产生和传导，并稳定神经元膜，从而导致感觉丧失。丁卡因可用作局部眼部麻醉剂、脊髓麻醉剂以及黏膜表面麻醉剂。它是一种已获批准的药物，也是一种研究用化合物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tetracaine targets voltage-gated sodium channels (Nav channels) in neuronal cell membranes. It reversibly binds to these channels, inhibiting sodium influx. This inhibition prevents the initiation and conduction of nerve impulses, and stabilizes neuronal membranes. Tetracaine also alters the function of calcium release channels (ryanodine receptors) that control the release of calcium from intracellular stores. It blocks voltage-sensitive release of Ca2+ from sarcoplasmic reticulum. By blocking sodium channels, tetracaine provides local anesthesia.
体外研究 (In Vitro)	在体外，丁卡因被用作研究骨骼肌和心肌兴奋-收缩（EC）耦联的研究工具。它还用于研究药物对肿瘤坏死因子（TNF）介导的细胞毒性和TNF诱导的花生四烯酸释放的影响。丁卡因对钠通道和钙释放通道的影响可以通过电生理技术进行研究。它是一种强效局部麻醉剂，能够以浓度依赖的方式阻断神经传导。
体内研究 (In Vivo)	在体内，丁卡因临床上用作局部麻醉剂。它可局部应用于口腔或鼻腔的黏膜，用于小型手术。它也可用作眼部局部麻醉剂和脊髓麻醉剂。丁卡因通过阻断神经冲动传导，提供快速有效的局部麻醉。其作用是可逆的，且局限于用药部位。丁卡因是获准用于上述适应症的药物。
酶活实验	体外试验用于检测丁卡因对电压门控钠通道和钙释放通道的影响。电生理技术，例如膜片钳技术，用于测量表达钠通道的神经元或细胞中的钠电流。施加丁卡因后，测量钠电流的抑制情况。IC50值由剂量反应曲线确定。可进行雷诺定受体结合试验来研究丁卡因对钙释放的影响。这些试验证实了该化合物的作用机制。
细胞实验	体外细胞实验用于研究丁卡因对神经元兴奋性和钙信号传导的影响。将神经元培养物或细胞系用丁卡因处理，并使用多电极阵列或膜片钳技术测量动作电位的抑制情况。可使用荧光染料测量细胞内钙水平，以评估该化合物对钙释放的影响。细胞活力测定用于评估细胞毒性。这些实验证实了该化合物的局部麻醉活性。
动物实验	丁卡因的体内动物实验是在疼痛和麻醉动物模型中进行的。在典型的研究中，丁卡因通过局部或注射给药，并使用行为学测试（例如甩尾试验或热板试验）评估感觉丧失情况。将该化合物的作用持续时间和效力与其他局部麻醉剂进行比较。这些研究证实了丁卡因作为局部麻醉剂的体内疗效。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄复方乳膏中麻醉剂的全身吸收与给药时间和部位直接相关。虽然测定了利多卡因的血浆峰浓度，但丁卡因的血浆浓度过低（<0.9 ng/mL），无法测定。丁卡因在血浆中迅速水解；因此，其分布容积无法测定。丁卡因在血浆中迅速水解；因此，其清除率尚未测定。代谢/代谢物丁卡因在血浆中被酯酶迅速水解为以下主要代谢物：对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。这两种代谢物的活性尚未测定。生物半衰期丁卡因在血浆中迅速水解；因此，其半衰期尚未确定。丁卡因的分子量为264.36 g/mol，分子式为C15H24N2O2。其CAS登记号为94-24-6，FDA UNII代码为0619F35CGV。它是一种固体化合物，可溶于水和有机溶剂。建议在室温下储存。其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学特性已在临床应用中得到表征。丁卡因可被血浆酯酶快速代谢。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于哺乳期使用丁卡因的信息。鉴于母乳中其他局部麻醉剂的含量较低，哺乳期单次注射丁卡因（例如，用于牙科手术）不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。但是，其他药物可能更合适，尤其是在新生儿或早产儿中。如果将丁卡因涂抹在远离乳房的部位，则不太可能影响母乳喂养的婴儿。应仅将水溶性乳膏或凝胶涂抹在乳房上，因为软膏可能会使婴儿通过舔舐接触到高浓度的矿物油。[1] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合丁卡因在血浆中迅速水解，因此无法测定其蛋白结合率。丁卡因是一种已获批准的药物，其安全性已得到证实。常见副作用包括局部刺激、过敏反应，以及大剂量吸收时可能出现的全身毒性。作为一种钠通道阻滞剂，高剂量使用时可能引起心脏和神经系统不良反应。对酯类局部麻醉药过敏的患者应谨慎使用。用于研究时，处理丁卡因应遵循标准的实验室安全操作规程。
其他信息	丁卡因是由4-正丁基苯甲酸和2-(二甲氨基)乙醇结合而成的苯甲酸酯；它是一种局部酯类麻醉剂，用于体表和脊髓麻醉。它是一种局部麻醉剂。它是一种苯甲酸酯和叔胺化合物。丁卡因是一种酯类局部麻醉剂，目前常与利多卡因联合使用，以乳膏和贴剂的形式给药。丁卡因的生理作用是通过局部麻醉实现的。丁卡因是一种具有麻醉特性的苯甲酸酯。给药后，丁卡因可逆地与神经元细胞膜上的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流。这可以阻止神经冲动的产生和传导，并稳定神经元细胞膜。这会导致感觉丧失，从而达到镇痛和麻醉的效果。一种强效酯类局部麻醉剂，用于体表和脊髓麻醉。另见：盐酸丁卡因（盐形式）；利多卡因；丁卡因（成分）；苯佐卡因；利多卡因；丁卡因（成分）……查看更多…… 药物适应症眼用丁卡因适用于需要快速、短效局部眼部麻醉的外科手术。利多卡因和丁卡因复方贴剂适用于浅表皮肤科手术和浅表静脉穿刺的局部镇痛。利多卡因和丁卡因复方乳膏旨在为浅表皮肤科手术提供局部镇痛。 FDA标签作用机制丁卡因是一种酯类麻醉剂，通过阻断参与神经冲动起始和传导的钠离子通道产生局部麻醉作用。丁卡因是一种获批的局部麻醉药物。它是一种苯甲酸酯，可逆地与神经元细胞膜上的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流。这会阻止神经冲动的起始和传导，从而导致感觉丧失。丁卡因可用作局部眼部麻醉剂、脊髓麻醉剂和黏膜表面麻醉剂。它还可用作研究兴奋-收缩偶联和TNF介导的细胞毒性的研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	264.183
CAS号	94-24-6
相关CAS号	Tetracaine hydrochloride;136-47-0
PubChem CID	5411
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.0±0.1 g/cm3
沸点	389.4±27.0 °C at 760 mmHg
熔点	43 °C
闪点	189.3±23.7 °C
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.538
LogP	3.65
tPSA	41.57
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	249
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1C=CC(NCCCC)=CC=1)OCCN(C)C
InChi Key	GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H24N2O2/c1-4-5-10-16-14-8-6-13(7-9-14)15(18)19-12-11-17(2)3/h6-9,16H,4-5,10-12H2,1-3H3
化学名	2-(dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate
别名	Tetracaine Pontocaine Amethocaine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 43 mg/mL (~162.66 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 43 mg/mL (~162.66 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02863679	COMPLETED	Drug: Tetracaine hydrochloride gel	Hysteroscopy	Wenzhou Medical University	2016-05	Not Applicable
NCT03749915	UNKNOWN STATUS	Device: Pain Ease Cold Spray Drug: Ametop	Analgesia Topical Anesthetic	University of British Columbia	2018-11-20	Not Applicable
NCT02750137	COMPLETED	Drug: Tetracaine	Adverse Drug Event	KK Women's and Children's Hospital	2014-08
NCT02771392	UNKNOWN STATUS	Drug: Ophthalmic Tetracaine Other: Normal Saline	Corneal Abrasion	New York Presbyterian Brooklyn Methodist Hospital	2016-06	Phase 2 Phase 3
NCT01864213	COMPLETED	Drug: Ametop cream	Pain	University of British Columbia	2013-05	Phase 1