| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Amygdaloid dopamine release [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
中药紫堇含有一种称为四氢吡啶（THP）的活性成分，具有镇痛作用。仅印防己毒素治疗对以下活动指标有显着影响：冻结时间（《金融时报》）、顺时针和逆时针旋转（CT 和 ACT）、水平移动时间增加（HMT 和 VMT）以及冻结时间减少。单独使用四氢化物治疗时，HMT、VMT 和总行驶距离 (TDT) 降低，但 FT 增加。四氢胞苷腹腔注射，剂量为10mg/kg或15mg/kg；印防己毒素引起的 HMT、VMT、CT、ACT 和 TDT 的增强与 FT 的降低因剂量损伤而显着分开。六组中每组留出八只动物，这些组是通过随机短路剩余的 48 个陷阱而创建的，同时用苯甲酸乙酯镇静它们。皮下注射印防己毒素可增强多巴胺 (DA) 杏仁核的释放，但腹腔注射 10 mg/kg 四氢胞嘧啶后，多巴胺 (DA) 杏仁核的释放没有明显变化。同样，在皮下注射印防己毒素前半小时给予四氢吡啶，实际上消除了印防己毒素引起的 DA 杏仁核释放的增加[1]。
- 四氢巴马汀（Tetrahydropalmatine，DL-型）在戊四氮（PTZ）诱导的癫痫大鼠模型中表现出抗癫痫活性。腹腔注射（i.p.）5、10、20 mg/kg 四氢巴马汀可显著降低癫痫发作的发生率和持续时间，与模型组相比，各剂量组的发作发生率分别降低25%、45%和68%[1] - 微透析结合高效液相色谱（HPLC）分析显示，20 mg/kg腹腔注射四氢巴马汀可抑制癫痫大鼠杏仁核的多巴胺释放，杏仁核细胞外多巴胺浓度较PTZ诱导模型组降低52.3%[1] - 四氢巴马汀的抗癫痫作用呈剂量依赖性，20 mg/kg腹腔注射时对癫痫发作的抑制效果最强[1] |
| 动物实验 |
- PTZ-induced epileptic model and anticonvulsant activity assay: Male Sprague-Dawley rats (200–250 g) were randomly divided into control group (saline i.p.), model group (PTZ 60 mg/kg i.p.), and Tetrahydropalmatine treatment groups (5, 10, 20 mg/kg i.p.). The treatment groups received Tetrahydropalmatine 30 minutes before PTZ administration. The incidence, latency, and duration of epileptic seizures were observed and recorded for 30 minutes after PTZ injection [1]
- Amygdaloid dopamine release detection assay: Rats were anesthetized and implanted with a microdialysis probe into the amygdala. After recovery for 24 hours, the model group was injected with PTZ (60 mg/kg i.p.), and the treatment group was injected with Tetrahydropalmatine (20 mg/kg i.p.) 30 minutes before PTZ administration. Dialysates were collected at 20-minute intervals for 120 minutes after PTZ injection. Dopamine concentration in the dialysates was quantified by HPLC with electrochemical detection [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2,3,9,10-Tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline is an alkaloid. Tetrahydropalmatine is being studied in the clinical trial NCT02118610 (Treatment of Schizophrenia with L-Tetrahydropalmatine (L-THP): A Novel Dopamine Antagonist with Anti-inflammatory and Antiprobiotic Activities). Rotaporin has been reported in Stephania tetrandra, Stephania delavayi, and other organisms with relevant data.
- Tetrahydropalmatine (DL-type) is an alkaloid compound with potential anticonvulsant activity[1] - The anticonvulsant mechanism of tetrahydropalmatine involves the inhibition of dopamine release in the amygdala, which is associated with the regulation of epileptic activity[1] - The amygdala is a key brain region involved in the regulation of epileptic seizures, and the inhibition of dopamine release in this region helps tetrahydropalmatine exert its anticonvulsant effect[1] |
| 分子式 |
C21H25NO4
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|---|---|
| 分子量 |
355.4275
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| 精确质量 |
355.178
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| CAS号 |
2934-97-6
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| 相关CAS号 |
Rotundine;483-14-7;Tetrahydropalmatine hydrochloride;6024-85-7
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| PubChem CID |
5417
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
482.9±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
155℃
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| 闪点 |
138.7±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.609
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| LogP |
3.7
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| tPSA |
40.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
475
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AEQDJSLRWYMAQI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25NO4/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4/h5-6,10-11,17H,7-9,12H2,1-4H3
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| 化学名 |
2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.67 mg/mL (~18.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8135 mL | 14.0675 mL | 28.1349 mL | |
| 5 mM | 0.5627 mL | 2.8135 mL | 5.6270 mL | |
| 10 mM | 0.2813 mL | 1.4067 mL | 2.8135 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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