Tetrahydropalmatine

别名: 罗通定;颅通定;颅痛定;左旋延胡索乙素; 左旋四氢巴马汀;5,8,13,13a-四氢-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[a,g]喹嗪;延胡索乙素;四氢帕马丁;罗通定;四氢帕马丁;罗通定;Rotundine;四氢巴马亭;延胡索乙素;四氢黄藤素;消旋延胡索乙素;延胡索乙素; Tetrahydropalmatine;延胡索乙素,罗通定;2,3,9,10-四甲氧基-6,8,13,13a-四氢-5H-异喹啉并[3,2-a]异喹啉;罗通定;标准品;对照品
目录号: V31042 纯度: ≥98%
已研究四氢延胡索乙素用于缓解疼痛。
Tetrahydropalmatine CAS号: 2934-97-6
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Tetrahydropalmatine:

  • 左旋四氢巴马汀
  • 盐酸延胡索乙素
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
已研究四氢延胡索乙素用于缓解疼痛。四氢巴马汀通过抑制大鼠杏仁核中多巴胺的释放来抑制癫痫发作。
生物活性&实验参考方法
靶点
- Amygdaloid dopamine release [1]
体内研究 (In Vivo)
中药紫堇含有一种称为四氢吡啶(THP)的活性成分,具有镇痛作用。仅印防己毒素治疗对以下活动指标有显着影响:冻结时间(《金融时报》)、顺时针和逆时针旋转(CT 和 ACT)、水平移动时间增加(HMT 和 VMT)以及冻结时间减少。单独使用四氢化物治疗时,HMT、VMT 和总行驶距离 (TDT) 降低,但 FT 增加。四氢胞苷腹腔注射,剂量为10mg/kg或15mg/kg;印防己毒素引起的 HMT、VMT、CT、ACT 和 TDT 的增强与 FT 的降低因剂量损伤而显着分开。六组中每组留出八只动物,这些组是通过随机短路剩余的 48 个陷阱而创建的,同时用苯甲酸乙酯镇静它们。皮下注射印防己毒素可增强多巴胺 (DA) 杏仁核的释放,但腹腔注射 10 mg/kg 四氢胞嘧啶后,多巴胺 (DA) 杏仁核的释放没有明显变化。同样,在皮下注射印防己毒素前半小时给予四氢吡啶,实际上消除了印防己毒素引起的 DA 杏仁核释放的增加[1]。
- 四氢巴马汀(Tetrahydropalmatine,DL-型)在戊四氮(PTZ)诱导的癫痫大鼠模型中表现出抗癫痫活性。腹腔注射(i.p.)5、10、20 mg/kg 四氢巴马汀可显著降低癫痫发作的发生率和持续时间,与模型组相比,各剂量组的发作发生率分别降低25%、45%和68%[1]
- 微透析结合高效液相色谱(HPLC)分析显示,20 mg/kg腹腔注射四氢巴马汀可抑制癫痫大鼠杏仁核的多巴胺释放,杏仁核细胞外多巴胺浓度较PTZ诱导模型组降低52.3%[1]
- 四氢巴马汀的抗癫痫作用呈剂量依赖性,20 mg/kg腹腔注射时对癫痫发作的抑制效果最强[1]
动物实验
戊四唑(PTZ)诱导癫痫模型及抗惊厥活性测定:雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250 g)随机分为对照组(腹腔注射生理盐水)、模型组(腹腔注射PTZ 60 mg/kg)和四氢巴马汀(THB)治疗组(5、10、20 mg/kg,腹腔注射)。治疗组在PTZ给药前30分钟给予THB。观察并记录PTZ注射后30分钟内癫痫发作的发生率、潜伏期和持续时间[1]
- 杏仁核多巴胺释放检测:将大鼠麻醉后,在杏仁核内植入微透析探针。模型组恢复24小时后,腹腔注射戊四唑(PTZ,60 mg/kg),治疗组在PTZ给药前30分钟腹腔注射四氢巴马汀(THB,20 mg/kg)。PTZ注射后,每隔20分钟收集一次透析液,持续120分钟。采用高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD)定量分析透析液中的多巴胺浓度[1]
参考文献

[1]. DL-Tetrahydropalmatine may act through inhibition of amygdaloid release of dopamine to inhibit an epileptic attack in rats. Neurosci Lett. 2001 Jul 20;307(3):163-6.

其他信息
2,3,9,10-四甲氧基-6,8,13,13a-四氢-5H-异喹啉并[2,1-b]异喹啉是一种生物碱。
四氢巴马汀正在临床试验NCT02118610(用L-四氢巴马汀(L-THP)治疗精神分裂症:一种具有抗炎和抗原生动物活性的新型多巴胺拮抗剂)中进行研究。
据报道,在四斑千屈菜(Stephania tetrandra)、德拉瓦千屈菜(Stephania delavayi)和其他有相关数据的生物体中发现了轮孢菌素。
- 四氢巴马汀(DL-型)是一种具有潜在抗惊厥活性的生物碱化合物[1]
- 四氢巴马汀的抗惊厥机制涉及抑制杏仁核中多巴胺的释放,这与调节有关癫痫活动[1]
- 杏仁核是参与调节癫痫发作的关键脑区,抑制该区域多巴胺的释放有助于四氢巴马汀发挥抗惊厥作用[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H25NO4
分子量
355.4275
精确质量
355.178
CAS号
2934-97-6
相关CAS号
Rotundine;483-14-7;Tetrahydropalmatine hydrochloride;6024-85-7
PubChem CID
5417
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
482.9±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
155℃
闪点
138.7±25.9 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.609
LogP
3.7
tPSA
40.16
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
475
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
AEQDJSLRWYMAQI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H25NO4/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4/h5-6,10-11,17H,7-9,12H2,1-4H3
化学名
2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~6.67 mg/mL (~18.77 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8135 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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