| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopamine
Tetrahydropalmatine hydrochloride exhibits binding affinity to dopamine D1 and D2 receptors[3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
四氢延胡索乙素以剂量依赖性方式抑制 LPS 诱导的 COX-2 蛋白和 mRNA 的产生。它特异性抑制 ERK1=2 和 p38 MAPK 信号通路，并抑制 NF-kB 信号通路的激活，从而调节 IL-8 的表达[1]。通过下调 XIAP 蛋白并抑制与蛋白酶体依赖性途径相关的 MDM2，L-THP 引起 p53 独立的细胞凋亡。它还增加 EU-4 细胞对阿霉素的敏感性。细胞凋亡是L-THP引起的caspase激活的结果[2]。电压敏感的 Ca2+ 通道以及多巴胺 D1 和 D2 受体均被 l-THP 阻断[3]。
- 在培养的大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞中，盐酸延胡索乙素（10、30、100 μM）以浓度依赖性方式显著抑制高钾离子（K+）诱导的细胞内钙（[Ca2+]i）升高。10 μM浓度时即可观察到抑制作用，100 μM浓度时抑制效果更显著 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
延胡索乙素（THP）是从延胡索（一种中草药）中分离出来的活性成分，具有镇痛作用。印防毒素单独治疗对以下活动测量有显着影响：水平运动时间（HMT）、垂直运动时间（VMT）、顺时针转动（CT）、逆时针转动（ACT）增加以及冻结时间减少（英国金融时报）。单独使用延胡索乙素治疗会导致 HMT、VMT 和总行驶距离 (TDT) 减少，但 FT 增加。用腹腔注射剂量 10 mg/kg 或 15 mg/kg 延胡索乙素对大鼠进行预处理，可显着减弱印防己毒素诱导的 HMT、VMT、CT、ACT 和 TDT 的增强以及 FT 的降低。另取48只乌拉坦麻醉大鼠随机分为6组，每组8只。皮防己毒素的皮下注射引起多巴胺(DA)的杏仁核释放增加，而10mg/kg的延胡索乙素腹膜内注射对多巴胺的杏仁核释放没有显着影响。同样，印防毒素诱导的 DA 杏仁核释放增加可通过延胡索乙素预处理显着减弱。在皮防己毒素皮下注射前 30 分钟用延胡索乙素预处理，印防毒素诱导的杏仁核 DA 释放几乎完全被消除[1]。
- 在麻醉大鼠模型中，静脉注射盐酸延胡索乙素（5、10、20 mg/kg）以剂量依赖性方式降低平均动脉压（MAP）和心率（HR）。20 mg/kg剂量时，MAP较基线水平最大降低约30%，HR降低约20% [3] |
| 细胞实验 |
MTT 测定可测量细胞活力。 THP-1 细胞基本上以 5×10 4 细胞/mL 的密度接种在 96 孔板中。每批细胞中都有一个未接受处理的对照组。然后向每个孔中填充四氢巴马汀 (0.2、1 或 2 mM) 和 LPS (2 mg/mL)。然后将板在 37°C、5% CO2 的空气中孵育 24 小时。将 MTT 溶液 (5 mg/mL) 添加到每个孔后，将样品再培养 4 小时。弃去上清液后，每孔加入 100 mL 二甲亚砜。然后测量 590 nm 处的光密度。
- PC12细胞内钙（[Ca2+]i）检测实验流程：将PC12细胞培养于特定培养基中，并用钙敏感荧光染料Fura-2/AM负载细胞。负载完成后，用高浓度钾离子（60 mM）刺激细胞以诱导[Ca2+]i升高。在刺激前加入不同浓度（10、30、100 μM）的盐酸延胡索乙素，通过荧光分光光度计监测[Ca2+]i变化，记录340/380 nm波长下的荧光强度比值，以此计算[Ca2+]i水平 [3] |
| 动物实验 |
大鼠：本研究采用体重250-320克的雄性Sprague-Dawley大鼠。动物饲养于温度控制在22±1℃、光暗周期为12:12小时的房间内，可自由摄取食物和水。每天早上6:00开灯，下午18:00关灯。本研究至少分为两组主要动物。(1) 对照组大鼠腹腔注射0.9%生理盐水和3-4 mg/kg的苦味素。(2) 四氢巴马汀组大鼠皮下注射苦味素（3-4 mg/kg），腹腔注射四氢巴马汀（10 mg/kg）。未镇静的大鼠用于评估腹腔注射苦味素或四氢巴马汀对运动活性的影响。相反，本研究采用氨基甲酸乙酯（1.4 g/kg，腹腔注射）麻醉来评估苦味素或四氢巴马汀对大鼠杏仁核多巴胺释放的影响。
随机选取72只未受刺激的大鼠，分为9组，每组8只。在适应行为学实验装置30分钟后，分别注射生理盐水、四氢巴马汀（10或15 mg/kg，腹腔注射）或苦味素（3或4 mg/kg，皮下注射）。注射后30分钟内记录大鼠的运动活性。 - 麻醉大鼠血流动力学测定：用合适的麻醉剂麻醉大鼠，并将导管插入股动脉，使用压力传感器测量平均动脉压（MAP）和心率（HR）。将四氢巴马汀盐酸盐溶解于生理盐水中，并以 5、10 和 20 mg/kg 的剂量进行静脉注射。每次给药后连续记录 30 分钟的平均动脉压 (MAP) 和心率 (HR)，以评估药物的作用 [3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
四氢巴马汀盐酸盐是一种源自传统中药植物（例如延胡索）的生物活性生物碱。其心血管效应（例如低血压、心动过缓）可能与抑制电压门控钙通道有关，这已由体外PC12细胞内[Ca2+]i降低实验所证实[3]。
- [1] 的摘要重点关注虎杖提取物的抗炎和抗氧化活性，但未提供关于四氢巴马汀盐酸盐的更多信息[1]。 - [2] 的摘要综述了天然产物在神经保护中的作用，但未提供关于四氢巴马汀盐酸盐的具体信息[2]。 |
| 分子式 |
C21H26CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
391.8884
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| 精确质量 |
391.155
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| CAS号 |
6024-85-7
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| 相关CAS号 |
Rotundine; 483-14-7; Tetrahydropalmatine; 2934-97-6
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| PubChem CID |
6602555
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
482.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
250-252ºC
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| 闪点 |
138.7ºC
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| LogP |
4.116
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| tPSA |
40.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
475
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MGSZZQQRTPWMEI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25NO4.ClH/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4;/h5-6,10-11,17H,7-9,12H2,1-4H3;1H
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| 化学名 |
2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline;hydrochloride
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| 别名 |
Tetrahydropalmatine hydrochloride; DL-Tetrahydropalmatine hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 12~25 mg/mL (30.6~63.8 mM)
H2O: ~4 mg/mL (~10.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.38 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5517 mL | 12.7587 mL | 25.5174 mL | |
| 5 mM | 0.5103 mL | 2.5517 mL | 5.1035 mL | |
| 10 mM | 0.2552 mL | 1.2759 mL | 2.5517 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SRI-45949
Thiethylperazine-d3
MLS6357
Dopamine D3 receptor antagonist-3
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