规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Dopamine
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体外研究 (In Vitro) |
四氢延胡索乙素以剂量依赖性方式抑制 LPS 诱导的 COX-2 蛋白和 mRNA 的产生。它特异性抑制 ERK1=2 和 p38 MAPK 信号通路,并抑制 NF-kB 信号通路的激活,从而调节 IL-8 的表达[1]。通过下调 XIAP 蛋白并抑制与蛋白酶体依赖性途径相关的 MDM2,L-THP 引起 p53 独立的细胞凋亡。它还增加 EU-4 细胞对阿霉素的敏感性。细胞凋亡是L-THP引起的caspase激活的结果[2]。电压敏感的 Ca2+ 通道以及多巴胺 D1 和 D2 受体均被 l-THP 阻断[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
延胡索乙素(THP)是从延胡索(一种中草药)中分离出来的活性成分,具有镇痛作用。印防毒素单独治疗对以下活动测量有显着影响:水平运动时间(HMT)、垂直运动时间(VMT)、顺时针转动(CT)、逆时针转动(ACT)增加以及冻结时间减少(英国金融时报)。单独使用延胡索乙素治疗会导致 HMT、VMT 和总行驶距离 (TDT) 减少,但 FT 增加。用腹腔注射剂量 10 mg/kg 或 15 mg/kg 延胡索乙素对大鼠进行预处理,可显着减弱印防己毒素诱导的 HMT、VMT、CT、ACT 和 TDT 的增强以及 FT 的降低。另取48只乌拉坦麻醉大鼠随机分为6组,每组8只。皮防己毒素的皮下注射引起多巴胺(DA)的杏仁核释放增加,而10mg/kg的延胡索乙素腹膜内注射对多巴胺的杏仁核释放没有显着影响。同样,印防毒素诱导的 DA 杏仁核释放增加可通过延胡索乙素预处理显着减弱。在皮防己毒素皮下注射前 30 分钟用延胡索乙素预处理,印防毒素诱导的杏仁核 DA 释放几乎完全被消除[1]。
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细胞实验 |
MTT 测定可测量细胞活力。 THP-1 细胞基本上以 5×104 细胞/mL 的密度接种在 96 孔板中。每批细胞中都有一个未接受处理的对照组。然后向每个孔中填充四氢巴马汀 (0.2、1 或 2 mM) 和 LPS (2 mg/mL)。然后将板在 37°C、5% CO2 的空气中孵育 24 小时。将 MTT 溶液 (5 mg/mL) 添加到每个孔后,将样品再培养 4 小时。弃去上清液后,每孔加入 100 mL 二甲亚砜。然后测量 590 nm 处的光密度。
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动物实验 |
Rats: In this study, male Sprague-Dawley rats weighing 250–320 g are employed. The animals live in a room with a controlled temperature of 22±1°C and a 12:12 h light/dark cycle. They have unlimited access to food and water. At 6:00 a.m., the light is turned on, and it turns off at 18:00 a.m. Study is done on at least two major animal groups. (1) Rats given a vehicle treatment got an intraperitoneal injection of 0.9% saline along with 3–4 mg/kg of picrotoxin. (2) Rats treated with tetrahydropalmatine receive an injection of both picrotoxin (3–4 mg/kg, s.c.) and tetrahydropalmatine (10 mg/kg, i.p.). Rats that are not sedated are used to evaluate the effects of intraperitoneal injection (s.c.) of picrotoxin or tetrahydropalmatine on locomotor activity. Conversely, urethane (1.4 g/kg, i.p.) anesthesia is used to evaluate the effects of picrotoxin or tetrahydropalmatine on amygdaloid DA release in rats.
Nine groups of eight rats each are created by randomly selecting seventy-two unstimulated rats. The animals are given an injection of saline, tetrahydropalmatine (10 or 15 mg/kg, i.p. ), or picrotoxin (3 or 4 mg/kg, s.c.) after spending 30 minutes getting used to the behavior apparatus. The 30-minute period that follows the injections is then used to record the rats' locomotor activity. |
参考文献 |
分子式 |
C21H26CLNO4
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分子量 |
391.8884
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精确质量 |
391.16
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CAS号 |
6024-85-7
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相关CAS号 |
Rotundine; 483-14-7; Tetrahydropalmatine; 2934-97-6
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外观&性状 |
Powder
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SMILES |
COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC.Cl
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InChi Key |
MGSZZQQRTPWMEI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H25NO4.ClH/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4;/h5-6,10-11,17H,7-9,12H2,1-4H3;1H
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化学名 |
2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline;hydrochloride
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别名 |
Tetrahydropalmatine hydrochloride; DL-Tetrahydropalmatine hydrochloride
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 12~25 mg/mL (30.6~63.8 mM)
H2O: ~4 mg/mL (~10.2 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.38 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5517 mL | 12.7587 mL | 25.5174 mL | |
5 mM | 0.5103 mL | 2.5517 mL | 5.1035 mL | |
10 mM | 0.2552 mL | 1.2759 mL | 2.5517 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。