TFEB activator 1

别名: TFEB activator 1 (1E,4E)-1,5-二(2-甲氧基)-1,4-二烯基-3-戊酮;(1E,4E)-1,5-双(2-甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮

目录号: V34668 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TFEB activator 1 是一种有效的、口服生物活性且不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂，具有神经保护作用。

TFEB activator 1 CAS号: 39777-61-2
产品类别: Autophagy

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品TFEB activator 1发表1篇科研文献

[1] Neurotoxicology. 2023 Mar:95:218-231.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

TFEB activator 1 是一种有效的、口服生物活性且不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂，具有神经保护作用。 TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核转位，EC50 为 2167 nM。 TFEB activator 1 可增强自噬而不抑制 mTOR 通路，具有治疗神经退行性疾病的潜力。自噬功能障碍是以毒性蛋白质聚集体积聚为特征的神经退行性疾病的常见特征。越来越多的证据表明，在动物模型中，激活TFEB（转录因子EB）（自噬和溶酶体生物发生的主要调节因子）可以改善神经毒性并挽救神经退行性变。目前已知的TFEB激活剂主要是MTOR（雷帕霉素[丝氨酸/苏氨酸激酶]的机制靶标）的抑制剂，MTOR作为细胞生长和代谢的主要调节因子，参与广泛的生物功能。因此，优选鉴定在不抑制MTOR途径的情况下起作用的TFEB调节剂，并且可能对细胞的危害较小。在本研究中，一种名为C1的合成姜黄素衍生物被鉴定为一种新的不依赖于MTOR的TFEB激活剂。化合物C1在N末端与TFEB特异性结合，并促进TFEB核转位而不抑制MTOR活性。通过激活TFEB，C1在体外和体内增强自噬和溶酶体的生物发生。总之，化合物C1是TFEB的口服有效激活剂，是治疗神经退行性疾病的潜在治疗剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Flag-TFEB nuclear translocation (EC50 = 2167 nM)
体外研究 (In Vitro)	TFEB 激活剂 1（化合物 C1）直接与调节因子 EB (TFEB) 结合，促进其进入细胞核，而不影响 TFEB 磷酸化或阻断 MTOR 和 MAPK1/ERK2-MAPK3/ERK1 活性 [1]。 1（1 μM；12 小时）显着提高 LC3B-II 的水平，LC3B-II 是 MAP1LC3B/LC3B（微管相关蛋白 1 轻链 3 β）的脂化和自噬体相关或细胞杀伤形式。 N2a Cellular TFEB activator 1 (0.2-1 μM) 剂量依赖性地提高 N2a 细胞中 SQSTM1/p62（隔离体 1）和 LC3-II 的水平 [1]。
体内研究 (In Vivo)	TFEB激活剂1（化合物C1）在一项急性毒性研究（单剂量，尾静脉注射；剂量）中的中间致死剂量（LD50）为175 mg/kg [1]。短期壁 TFEB 激活剂 1（低剂量 10 mg/kg 和高剂量 25 mg/kg；24 小时）促进心脏、额叶心肌和大脑纹状体中 LC3B-II 和 TFEB 表达升高 [1]。长期给予 TFEB 激活剂 1（每天 10 mg/kg；通过灌胃给药）可激活 TFEB 并增加大脑中枢的自噬 [1]。
酶活实验	高含量TFEB核转位试验[1] 为了量化TFEB的亚细胞定位，根据我们以前的方案，使用过表达3xFlag TFEB的稳定HeLa细胞进行高含量测定等温滴定量热法（ITC）结合测定[1] ITC实验包括C1至FL-TFEB、C1至ΔC150、C1至△C461、C1至δ（121至330）、姜黄素至FL-TFEB、B1至FL-TFEB和E4至FL-TFEM，在VP-ITC微量热量计中进行。通过用含有6%二甲基亚砜的相应蛋白质储存缓冲液稀释至所需浓度来制备蛋白质和配体溶液。所有溶液在使用前在真空下充分脱气5分钟，同时轻轻搅拌。通常，将250μl注射器中100至200μM的配体溶液分别滴定到样品细胞中10至20μM的1.4 ml蛋白质溶液中。滴定试验在25°C下进行，参考电池功率为9。在307转/分的搅拌下，以120至150秒的间隔向蛋白质溶液中注入10至14μl配体溶液。使用MicroCal ITC 200进行C1至其他截断的滴定实验。40μl注射器和200μl细胞分别充满200μM配体溶液和10-20μM蛋白质溶液。实验在25°C下进行。数据分析排除了0.1μl的初始注射，然后是16次每次2μl的注射，间隔120秒。使用MicroCal ORIGIN软件中的一个结合位点模型处理原始数据。在分析之前，通过减去配体的稀释热来校正数据。
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： N2a。细胞测试浓度：0、0.2、0.4、0.6、0.8 和 1 μM 孵育时间：12 小时实验结果：治疗剂量依赖性地增加了 LC3-II 和 SQSTM1/p62 (dotosome 1) 的水平。
动物实验	Animal/Disease Models: Adult male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat, body weight 350 to 400 g[1] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: Chronic oral administration; daily; for 21 days Experimental Results: TFEB in rat brain is activated and autophagy is enhanced. All animal care and experimental procedures were approved by the Hong Kong Baptist University Committee on the Use of Human and Animal Subjects in Teaching and Research. Adult male Sprague-Dawley (SD) rats weighing 350 to 400 g were maintained on ad libitum food and water with a 12-h light/dark cycle in a controlled environment. Rats (n = 6 per group) were orally administered by gavage with C1 (10 mg/kg and 25 mg/kg per day) or vehicle (1% sodium carbonyl methylcellulose [CMC-Na]) for 24 h. At the end of the treatment, an additional dosage of C1 was given for 6 h before the rats were killed. Livers and major brain regions dissected according to the previous protocol were snap-frozen in liquid nitrogen.
参考文献	[1]. Song JX, et al. A novel curcumin analog binds to and activates TFEB in vitro and in vivo independent of MTOR inhibition. Autophagy. 2016 Aug 2;12(8):1372-89.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H18O3
分子量	294.35
精确质量	294.1256
元素分析	C, 77.53; H, 6.16; O, 16.31
CAS号	39777-61-2
外观&性状	Light yellow to yellow solid
SMILES	O=C(/C=C/C1=CC=CC=C1OC)/C=C/C2=CC=CC=C2OC
InChi Key	RCZMPCUUTSDNAJ-PHEQNACWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H18O3/c1-21-18-9-5-3-7-15(18)11-13-17(20)14-12-16-8-4-6-10-19(16)22-2/h3-14H,1-2H3/b13-11+,14-12+
化学名	(1E,4E)-1,5-Bis(2-methoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one
别名	TFEB activator 1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product is not stable in solution, please use freshly prepared working solution for optimal results.
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~125 mg/mL (~424.68 mM)
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (21.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 2 中的溶解度: 4 mg/mL (13.59 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : ~125 mg/mL (~424.68 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (21.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 2 中的溶解度: 4 mg/mL (13.59 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3973 mL	16.9866 mL	33.9732 mL
	5 mM	0.6795 mL	3.3973 mL	6.7946 mL
	10 mM	0.3397 mL	1.6987 mL	3.3973 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。