Thiocolchicoside 中文名称: 硫秋水仙苷

别名: Coltramyl; R. 271; Thiocolchicoside 硫秋水仙苷; Thiocolchicoside 硫秋水仙苷; 硫秋水仙苷(噻可撒可);硫秋水仙苷,Thiocolchicoside

目录号: V22073 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Thiocolchicoside 是中枢神经系统中的一种竞争性 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体阻滞剂（拮抗剂）和甘氨酸受体激动剂（激活剂）。

Thiocolchicoside CAS号: 602-41-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Thiocolchicoside 是中枢神经系统中的一种竞争性 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体阻滞剂（拮抗剂）和甘氨酸受体激动剂（激活剂）。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫类似物。硫代秋水仙苷是一种具有抗炎特性的肌肉松弛剂，已被研究用于缓解疼痛。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	硫代秋水仙苷（0.001、0.1、1、10、100 μM）以浓度依赖性方式降低 eIPSC 的振幅；这种影响在 0.1 μM 时非常显着，并在 10 μM 时达到最大值 [1]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服生物利用度约为25%。肌注后，硫代秋水仙苷的血药浓度峰值（Cmax）在30分钟内达到，4 mg剂量后达到113 ng/mL，8 mg剂量后达到175 ng/mL。相应的AUC值分别为283 ng·h/mL和417 ng·h/mL。药理活性代谢物SL18.0740的浓度较低，给药后5小时达到Cmax，为11.7 ng/mL，AUC为83 ng·h/mL。口服后，血浆中未检测到硫代秋水仙苷。仅观察到两种代谢物：药理活性代谢物SL18.0740和无活性代谢物SL59.0955。两种代谢物的血浆峰浓度均在硫代秋水仙苷给药后1小时出现。单次口服8 mg硫代秋水仙苷后，SL18.0740的Cmax和AUC分别约为60 ng/mL和130 ng·h/mL。SL59.0955的这些值则低得多：Cmax约为13 ng/mL，AUC范围为15.5 ng·h/mL（至3小时）至39.7 ng·h/mL（至24小时）。硫代秋水仙苷并非以原形排出，而是以三种代谢物之一的形式存在，其中约79%存在于粪便中，20%存在于尿液中。 3-去甲基秋水仙碱 (M2) 和 3-O-葡萄糖醛酸-去甲基秋水仙碱 (M1) 存在于尿液和粪便中，而二去甲基秋水仙碱仅存在于粪便中。肌注 8 mg 硫代秋水仙苷后，其表观分布容积估计约为 42.7 L。主要经肾外途径清除（占全身清除率的 75%）。代谢/代谢物硫代秋水仙苷口服后迅速吸收，并代谢为 3 种主要代谢物。首先在肠道中代谢为 3-去甲基秋水仙碱（无活性代谢物）。本品在循环中进一步代谢，可通过与 3-O-葡萄糖醛酸-去甲基秋水仙碱（活性代谢物）结合或去甲基化为二去甲基秋水仙碱（非活性代谢物）进行代谢。生物半衰期约 7.7 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合采用平衡透析和离心法研究了3H-秋水仙碱及其衍生物3H-硫代秋水仙苷与人血清、纯化的人蛋白以及红细胞的结合情况。秋水仙碱和硫代秋水仙苷与人血清中白蛋白的结合率分别为38.9±4.7%和12.8±5.3%。
参考文献	[1]. The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):805-15.
其他信息	N-[(7S)-1,2-二甲氧基-10-(甲硫基)-9-氧代-3-[[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)-2-氧杂环己基]氧基]-6,7-二氢-5H-苯并[a]庚烯-7-基]乙酰胺是一种糖苷。硫代秋水仙苷是秋水仙碱的半合成衍生物，秋水仙碱是一种天然抗炎糖苷，提取自锦葵（Superba gloriosa）的花籽。它具有肌肉松弛、抗炎和镇痛作用。它具有强烈的致痉挛作用，不应给易患癫痫的患者服用。药物适应症硫代秋水仙苷是一种骨骼肌松弛剂，用于治疗骨科、创伤和风湿性疾病。它可作为辅助药物用于治疗疼痛性肌肉挛缩，也适用于16岁及以上成人和青少年的急性脊柱病变。近期研究探讨了其对运动员在运动比赛中出现的肌肉张力、僵硬、挛缩和酸痛的影响。作用机制硫代秋水仙苷是秋水仙苷的合成硫衍生物，秋水仙苷是一种天然存在的糖苷，存在于秋水仙（Colchicum autumnale）植物中。硫代秋水仙苷对γ-氨基丁酸A (GABA-A) 受体具有选择性强效亲和力，可通过激活GABA抑制通路来缓解肌肉挛缩，从而发挥强效肌肉松弛剂的作用。γ-氨基丁酸 (GABA) 是人脑皮层的主要抑制性神经递质。GABA能神经元参与肌肉松弛、抗焦虑治疗、镇静和麻醉。GABA还可以调节心率和血压。此外，GABA还对抑制性甘氨酸受体具有亲和力（即具有糖受体模拟活性和GABA受体模拟活性），因此也具有肌肉松弛剂的作用。甘氨酸是一种抑制性神经递质，可作为NMDA (N-甲基-D-天冬氨酸) 受体的变构调节剂。它参与运动和感觉信息的传递，从而调节运动、视觉和听觉。脊髓中的抑制性神经递质，NMDA受体的变构调节剂。一项研究表明，硫代秋水仙苷抑制由α1亚基组成的重组人士的宁敏感性甘氨酸受体的功能，其效力（半数抑制浓度为47 μM）低于对重组GABA(A)受体的抑制效力。该药物也抑制由α4和β2亚基组成的人尼古丁乙酰胆碱受体的功能，但这种抑制作用是部分性的，而且仅在高浓度下才明显。硫代秋水仙苷对5-HT(3A)血清素受体的功能没有影响。药效学硫代秋水仙苷是一种肌肉松弛剂，其作用机制是通过选择性结合GABA-A受体。它通过激活GABA抑制性运动通路来阻止肌肉收缩。这种药物是一种竞争性GABA受体拮抗剂，其抑制甘氨酸受体的效力与抑制尼古丁乙酰胆碱受体的效力相似。它具有强烈的致惊厥作用，不应在有癫痫发作风险的患者中使用。它与格拉芬宁和甲丙氨酯联合使用，用于镇静接受子宫输卵管造影术的患者。硫代秋水仙苷可用于治疗疼痛性肌肉痉挛，对中枢性挛缩以及反射性、风湿性和创伤性挛缩均有效。它还能缓解偏瘫、帕金森病和医源性帕金森病症状（尤其是神经性失用症）的痉挛性后遗症。其他一些可能受益于此药的疾病包括急性和慢性腰痛和坐骨神经痛、颈臂神经痛、持续性斜颈、创伤后疼痛和术后疼痛。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H33NO10S
分子量	563.618
精确质量	563.182
CAS号	602-41-5
PubChem CID	9915886
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	929.6±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	190-198ºC
闪点	516.0±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.657
LogP	-1.23
tPSA	189.31
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	1010
定义原子立体中心数目	6
SMILES	CC(=O)N[C@H]1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O
InChi Key	LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35-2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16-,19+,22+,23-,24+,27+/m0/s1
化学名	N-[(7S)-1,2-dimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
别名	Coltramyl; R. 271; Thiocolchicoside
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~443.56 mM) H2O : ~50 mg/mL (~88.71 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~443.56 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~88.71 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7742 mL	8.8712 mL	17.7425 mL
	5 mM	0.3548 mL	1.7742 mL	3.5485 mL
	10 mM	0.1774 mL	0.8871 mL	1.7742 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。